1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. Aurora Kinase VEGFR
  3. PF-03814735

PF-03814735是有效,有口服性,ATP 竞争性的,可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂,IC50值分别为0.8和5 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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PF-03814735 Chemical Structure

PF-03814735 Chemical Structure

CAS No. : 942487-16-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1377
In-stock
1 mg ¥569
In-stock
5 mg ¥1252
In-stock
10 mg ¥2358
In-stock
50 mg ¥7149
In-stock
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Top Publications Citing Use of Products

查看 Aurora Kinase 亚型特异性产品:

查看 VEGFR 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PF-03814735 is a potent, orally available, ATP-competitive and reversible aurora A and aurora B inhibitor with IC50s of 0.8 and 0.5 nM, respectively.

IC50 & Target[1]

Aurora 1

0.8 nM (IC50)

Aurora 2

5 nM (IC50)

Flt-1

10 nM (IC50)

FAK

22 nM (IC50)

TrkA

30 nM (IC50)

Met

100 nM (IC50)

FGFR1

100 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

在完整细胞中,PF-03814735 对 Aurora1 和 Aurora2 激酶的抑制活性降低了磷酸化 Aurora1、磷酸化组蛋白 H3 和磷酸化 Aurora2 的水平。PF-03814735 阻断胞质分裂,从而抑制细胞增殖和多倍体多核细胞的形成[1]。小细胞肺癌 (SCLC) 和较小程度上的结肠癌细胞系对 PF-03814735 非常敏感。Myc 基因家族和视网膜母细胞瘤通路成员的状态与 PF-03814735 的疗效显著相关[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

每日一次口服 PF-03814735 给荷载人类异种移植肿瘤的小鼠,可在可耐受的剂量下减少肿瘤中的磷酸化组蛋白 H3,从而显著抑制肿瘤生长。PF-03814735 和多西紫杉醇在异种移植小鼠肿瘤模型中的组合表现出附加的肿瘤生长抑制作用[1]。与每日给药方案 15 mg/kg 相比,PF-03814735 在 NCI-H82 异种移植物中以 80 mg/kg 的每周给药方案给药更有效。PF-03814735 按每周时间表延迟生长 23.5 天,这对应于处理过程中 0.9 对数的净细胞杀伤[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

474.48

Formula

C23H25F3N6O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (210.76 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1076 mL 10.5379 mL 21.0757 mL
5 mM 0.4215 mL 2.1076 mL 4.2151 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.58%

参考文献
Kinase Assay
[1]

Aurora1 and Aurora2 proteins are produced as full-length His-tag recombinant proteins expressed in insect cells. For the Aurora2 kinase assay, phosphorylation of the substrate peptide by recombinant Aurora2 protein is assessed at 3 to 300 μM ATP and various concentrations of PF-03814735 over 60 min, at a substrate peptide concentration of 2 μM. Phosphorylation is linear over this time for all conditions. For the Aurora1 kinase assay, phosphorylation of the substrate peptide by recombinant Aurora1 protein is assessed by a scintillation proximity assay in a 96-well plate format in which the incorporation of 33P into the peptide substrate is measured by capturing the peptide on a streptavidin scintillation proximity assay bead[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Assay
[1]

Cell lines are grown in appropriate media and evaluated after 48 h of exposure to either PF-03814735 or vehicle. Proliferation (as measured by an increase in cell number) is expressed as a percent of untreated controls. To evaluate the PF-03814735 exposure time required for antiproliferative activity, HL-60 cell cultures are cultured in RPMI medium supplemented with 15% heat-inactivated fetal bovine serum and exposed to various PF-03814735 concentrations for 4, 8, 12, 24, and 48 h, followed by a washout step and incubation with growth media without PF-03814735 for the remainder of the 72-h assay period. Continuous exposure to PF-03814735 for 72 h is also evaluated. Cell counts are determined by a Coulter Counter[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

Mice: Mice bearing s.c. HCT-116 xenograft tumors (250-400mm3) are evaluated for plasma drug concentrations and tumor levels of phosphohistone H3 Ser10. Mice are treated with a single dose of PF-03814735 or vehicle by oral gavage and are sacrificed at 0.5, 1, 2, 3, 7, 16, or 24 h postdose (3-4 mice/time point)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1076 mL 10.5379 mL 21.0757 mL 52.6893 mL
5 mM 0.4215 mL 2.1076 mL 4.2151 mL 10.5379 mL
10 mM 0.2108 mL 1.0538 mL 2.1076 mL 5.2689 mL
15 mM 0.1405 mL 0.7025 mL 1.4050 mL 3.5126 mL
20 mM 0.1054 mL 0.5269 mL 1.0538 mL 2.6345 mL
25 mM 0.0843 mL 0.4215 mL 0.8430 mL 2.1076 mL
30 mM 0.0703 mL 0.3513 mL 0.7025 mL 1.7563 mL
40 mM 0.0527 mL 0.2634 mL 0.5269 mL 1.3172 mL
50 mM 0.0422 mL 0.2108 mL 0.4215 mL 1.0538 mL
60 mM 0.0351 mL 0.1756 mL 0.3513 mL 0.8782 mL
80 mM 0.0263 mL 0.1317 mL 0.2634 mL 0.6586 mL
100 mM 0.0211 mL 0.1054 mL 0.2108 mL 0.5269 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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PF-03814735
目录号:
HY-14574
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