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PI3K/mTOR_Inhibitor

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By Targets:	PI3K (31) Akt (1) Apoptosis (6) Autophagy (5) DNA-PK (3) HDAC (1) HSP (1) mTOR (36)
By Research Areas:	Cancer (35) Neurological Disease (1)

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Targets Recommended: PI3K

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-128333

PI3K/mTOR Inhibitor-4	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂，具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。

HY-151622

PI3K/mTOR Inhibitor-11	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-11 是一种具有口服活性的 PI3K/mTOR 抑制剂 (对 PI3Kα、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC₅₀ 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。PI3K/mTOR Inhibitor-11 通过抑制 AKT 和 S6 蛋白的磷酸化来调节 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-11 可用于癌症研究。

HY-152238

PI3K/mTOR Inhibitor-12	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-12 是一种口服有效的选择性 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC₅₀ 值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有抗肿瘤活性。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有较低的肝毒性。

HY-147613

PI3K/mTOR Inhibitor-6	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-6 (Compound 19c) 是一种有效的 *PI3K/mTOR* 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在人工胃液中的稳定性优于 gedatolisib。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-6具有研究癌症疾病的潜力。

HY-147614

PI3K/mTOR Inhibitor-7	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-7 (Compound 19i) 是一种有效的 *PI3K/mTOR* 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-7 的效力比阳性对照 gedatolisib 高 4.7 倍（0.3 对 1.4 μM，IC₅₀ 值）。PI3K/mTOR Inhibitor-7 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-7 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-141476

PI3K/mTOR Inhibitor-3	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-3 (化合物 12) 是一种咪唑并喹啉类化合物，是有效的 *PI3K* 和 mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-3 具有抗癌活性。

HY-112602

PI3K/mTOR Inhibitor-1	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-1 是一种有效的，口服生物可利用的双重 *PI3K/mTOR* 抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ 和 mTOR，IC₅₀ 分别为 20/376/204/46 nM 和 186 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-111508

PI3K/mTOR Inhibitor-2 1 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-*PI3K/mTOR* 抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC₅₀ 值为 3.4/34/16/1 nM，mTOR 的 IC₅₀ 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。

HY-146200

PI3K/mTOR Inhibitor-8	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 *PI3K* 和 mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC₅₀ 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis)，在 G1/S 期阻滞细胞周期。

HY-156445

PI3K/mTOR Inhibitor-14	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-14（化合物 Y-2）是一种有效的 *PI3K* 和 mTOR 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 171.4 nM 和 10.1 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-14 具有抗肿瘤活性。

HY-153120A

PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (*PI3K) 和 mTOR* 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。

HY-153120

PI3K/mTOR Inhibitor-13	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (*PI3K) 和 mTOR* 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。

HY-147285

PI3K/mTOR Inhibitor-9	mTOR PI3K	Neurological Disease
PI3K/mTOR Inhibitor-9 (Compound 1) 是一种有效的 mTOR 和 *PI3K* 抑制剂，对 mTOR、PI3Kα、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC₅₀ 分别为 38 nM、6.6 μM、6.6 μM 和 0.8 μM。

HY-146016

PI3K/mTOR Inhibitor-5	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-5 (compound 19a) 是一种有效的 *PI3K* 和 mTOR 双抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 86.9 nM 和 14.6 nM。

HY-118712

mTOR inhibitor WYE-23	mTOR	Cancer
mTOR inhibitor WYE-23 是 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.45 nM。mTOR 对 PI3Kα 具有选择性，IC₅₀ 为 661 nM。mTOR inhibitor WYE-23 具有抗肿瘤活性。

HY-155211

mTOR inhibitor-13	mTOR PI3K	Cancer
mTOR inhibitor-13（化合物 9g）是一种芳基脲基化合物，是一种有效的选择性 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.29 nM。mTOR inhibitor-13 还抑制 PI3K-α，IC₅₀ 为 119 nM。

HY-118717

mTOR inhibitor WYE-28	mTOR	Cancer
mTOR inhibitor WYE-28 (compound 28) 是 mTOR 选择性抑制剂 (IC₅₀=0.08 nM)。也抑制 PI3Kα，IC₅₀ 为 6 nM。mTOR inhibitor WYE-28 在裸鼠微粒体中的代谢时间 (T_1/2) 为 13 min。

HY-100470

NSC781406 2 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
NSC781406是高效的 *PI3K* 和 mTOR 抑制剂，对PI3Kα的 IC₅₀ 值为2 nM。

HY-10811

GNE-493 2 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
GNE-493 是一种有效的，选择性的 *PI3K/mTOR* 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR。IC₅₀ 为 3.4 nM，12 nM，16 nM，16 nM 和 32 nM。

HY-12868

Bimiralisib 3 篇文献验证 PQR309	PI3K mTOR	Cancer
Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，*PI3K/mTOR* 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR，IC₅₀ 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。

HY-123849

SN32976	PI3K mTOR	Cancer
SN32976 是一种有效的选择性 I 类 *PI3K* 和 mTOR 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC₅₀ 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。SN32976 在其他 442 种激酶中表现出高选择性。SN32976 具有抗癌活性。

HY-144295

PI3Kα-IN-5	PI3K mTOR	Cancer
PI3Kα-IN-5 (compound 6 ab) 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 3.3 nM。PI3Kα-IN-5 可用于结直肠癌的研究。

HY-124036

DS-7423	PI3K mTOR	Cancer
DS-7423 是 *PI3K* 和 mTOR 的双抑制剂，其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC₅₀ 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。

HY-12763

GNE-317 1 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
GNE-317 是一种 *PI3K/mTOR* 抑制剂，能够穿过血脑屏障 (BBB)。

HY-11080

PKI-179	PI3K mTOR	Cancer
PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC₅₀ 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC₅₀ 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。

HY-11080A

PKI-179 hydrochloride	PI3K mTOR	Cancer
PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC₅₀ 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC₅₀ 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。

HY-15271

WYE-687 3 篇文献验证	mTOR PI3K	Cancer
WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC₅₀为 7 nM。WYE-687 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 81 nM 和 3.11 μM。

HY-147913

PI3K/Akt/mTOR-IN-3	PI3K Akt mTOR Apoptosis	Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-3 (compound 3d) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 对 MCF-7、HeLa 和 HepG2 细胞均有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 0.77、1.23 和 4.57 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 在 4 μM浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 S 期阻滞。

HY-15271A

WYE-687 dihydrochloride	mTOR PI3K	Cancer
WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 81 nM 和 3.11 μM。

HY-12034

WYE-354 5 篇文献验证	mTOR Autophagy Apoptosis	Cancer
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy) 激活.

HY-150061

NVP-BBD130	PI3K mTOR	Cancer
NVP-BBD130 是一种有效的、稳定的、ATP 竞争性的、具有口服活性的 *PI3K* 和 mTOR 抑制剂。

HY-13002

Torin 2 10 篇以上引用文献	mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis	Cancer
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，EC₅₀ 为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC₅₀: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制 DNA-PK，IC₅₀ 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-147966

HDAC-IN-43	HDAC PI3K mTOR	Cancer
HDAC-IN-43是一种强效的HDAC 1/3/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR抑制剂，IC₅₀ 值分别为3.6 和 3.7 μM。HDAC-IN-43具有广谱的抗增殖活性。

HY-10115A

PI-103 Hydrochloride 最多引用文献 19 篇文献验证	PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis	Cancer
PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 *PI3K* 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC₅₀ 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK，IC₅₀ 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)。

HY-10115

PI-103 最多引用文献 19 篇文献验证	PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis	Cancer
PI-103 是一种有效的 *PI3K* 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC₅₀ 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC₅₀ 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。

HY-151137

HSP90/mTOR-IN-1	mTOR HSP Apoptosis Autophagy	Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L015

PI3K/Akt/mTOR 化合物库	568 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。 MCE 收录了 568 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

PI3K/Akt/mTOR 化合物库

568 compounds

PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。

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