1. Stem Cell/Wnt Apoptosis
  2. Wnt β-catenin Apoptosis
  3. PNU-74654

PNU-74654是Wnt/β-catenin通路的的抑制剂,在NCI-H295 细胞中的IC50值为129.8 μM。

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PNU-74654 Chemical Structure

PNU-74654 Chemical Structure

CAS No. : 113906-27-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥583
In-stock
1 mg ¥212
In-stock
5 mg ¥530
In-stock
10 mg ¥770
In-stock
25 mg ¥1700
In-stock
50 mg ¥3000
In-stock
100 mg ¥4713
In-stock
200 mg ¥6738
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

    PNU-74654 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Physiol. 2019 Jan 26.  [Abstract]

    Western blot analysis was used to confirm the total protein expression of β-catenin and AR in the LNCaP, DRCaP, BRCaP, and ERCaP cells treated with the wnt/β-catenin activator (AZD2858, 5 nM, 48 hr) or the wnt/β-catenin inhibitor (PNU74654, 129.8 μM, 48 hr).

    PNU-74654 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Physiol. 2019 Jan 26.  [Abstract]

    Western blot analysis was used to confirm the cytoplasmic and nuclear protein expression of β-catenin and AR in the LNCaP, DRCaP, BRCaP, and ERCaP cells treated with the wnt/β-catenin activator (AZD2858, 5 nM, 48 hr) or the wnt/β-catenin inhibitor (PNU74654, 129.8 μM, 48 hr).
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    PNU-74654 is an inhibitor of Wnt/β-catenin pathway with an IC50 of 129.8 μM in NCI-H295 cell.

    IC50 & Target

    129.8 μM (Wnt/β-catenin, NCI-H295 cell)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    PNU-74654 以 450 nM 的 KD 结合 β-连环蛋白。β-连环蛋白上的 Tcf3/Tcf4 结合表面在残基 K435 和 R469 周围包含一个明确定义的热点。PNU-74654 的绑定模式涉及该热点两侧的两个窄口袋[2]。在 NCI-H295 细胞中,PNU-74654 在处理后 96 小时显著降低细胞增殖,增加早期和晚期细胞凋亡,减少核内 β-连环蛋白积累,损害 CTNNB1/β-连环蛋白表达,并在处理后 48 小时增加 β-连环蛋白靶基因。对 HeLa 细胞没有观察到影响。在 NCI-H295 细胞中,PNU-74654 在处理后 24 和 48 小时减少皮质醇、睾酮和雄烯二酮的分泌。PNU-74654 处理 48 小时后,NCI-H295 细胞中的 SF1 和 CYP21A2 mRNA 表达以及 STAR 和醛固酮合酶的蛋白水平降低。在 Y1 细胞中,PNU-74654 会在处理后 24 小时损害皮质酮分泌,但不会降低细胞活力[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    320.34

    Formula

    C19H16N2O3

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (93.65 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.1217 mL 15.6084 mL 31.2168 mL
    5 mM 0.6243 mL 3.1217 mL 6.2434 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    The PNU-74654 compound is dissolved in DMSO at stock concentrations of 31.2 mM. For working solutions, PNU-74654 is diluted 100X in growth medium with no serum deprivation. NCI-H295 cells are plated at 200,000 cells per well in 24-well plates for gene expression, protein analysis and adrenal steroid measurements. After 48 h, cells are treated with vehicle (0.1%-0.4% DMSO) or 10, 50, 100 and 200 μM PNU-74654. After 24 and 48 h, medium supernatants are collected for adrenal steroid measurements[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.1217 mL 15.6084 mL 31.2168 mL 78.0421 mL
    5 mM 0.6243 mL 3.1217 mL 6.2434 mL 15.6084 mL
    10 mM 0.3122 mL 1.5608 mL 3.1217 mL 7.8042 mL
    15 mM 0.2081 mL 1.0406 mL 2.0811 mL 5.2028 mL
    20 mM 0.1561 mL 0.7804 mL 1.5608 mL 3.9021 mL
    25 mM 0.1249 mL 0.6243 mL 1.2487 mL 3.1217 mL
    30 mM 0.1041 mL 0.5203 mL 1.0406 mL 2.6014 mL
    40 mM 0.0780 mL 0.3902 mL 0.7804 mL 1.9511 mL
    50 mM 0.0624 mL 0.3122 mL 0.6243 mL 1.5608 mL
    60 mM 0.0520 mL 0.2601 mL 0.5203 mL 1.3007 mL
    80 mM 0.0390 mL 0.1951 mL 0.3902 mL 0.9755 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    PNU-74654
    目录号:
    HY-101130
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