1. PI3K/Akt/mTOR Autophagy Apoptosis
  2. mTOR Autophagy Mitophagy Apoptosis
  3. Torkinib

Torkinib  (Synonyms: PP 242)

目录号: HY-10474 纯度: 98.37%
COA 产品使用指南

Torkinib (PP 242) 是一种选择性,ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂,IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1mTORC2IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。

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Torkinib Chemical Structure

Torkinib Chemical Structure

CAS No. : 1092351-67-1

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥495
In-stock
1 mg ¥251
In-stock
5 mg ¥450
In-stock
10 mg ¥720
In-stock
25 mg ¥1580
In-stock
50 mg ¥2200
In-stock
100 mg ¥3520
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

    Torkinib purchased from MCE. Usage Cited in: Acta Pharm Sin B. 2020 Jun;10(6):1004-1019.  [Abstract]

    Total proteins in tumor tissues from nude mice were extracted and the expressions of RICTOR, p-AKT (Ser473), AKT, p-PRAS40 (Thr246), PRAS40, p-p70S6K (Thr389) and p70S6K were evaluated by Western blot (n=5). Values represent the mean±SD.

    Torkinib purchased from MCE. Usage Cited in: Acta Pharm Sin B. 2020 Jun;10(6):1004-1019.  [Abstract]

    ECa109 cells stably transfected with control shRNA or RICTOR shRNA were treated with RAD001 (10 μmol/L) or PP242 (2 μmol/L) for 48 h, and total proteins were extracted to analysis the expression of RICTOR, p-AKT (Ser473), AKT, p-PRAS40 (Thr246), PRAS40, p-p70S6K and p70S6K by Western blot (n=5).

    查看 mTOR 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Torkinib (PP 242) is a selective and ATP-competitive mTOR inhibitor with an IC50 of 8 nM[1]. PP242 inhibits both mTORC1 and mTORC2 with IC50s of 30 nM and 58 nM, respectively[2].

    IC50 & Target[1][2]

    mTOR

    8 nM (IC50)

    mTORC1

    30 nM (IC50)

    mTORC2

    58 nM (IC50)

    p110δ

    100 nM (IC50)

    PDGFR

    410 nM (IC50)

    DNA-PK

    410 nM (IC50)

    p110γ

    1.3 μM (IC50)

    p110α

    2 μM (IC50)

    p110β

    2.2 μM (IC50)

    Hck

    1.2 μM (IC50)

    Scr

    1.4 μM (IC50)

    VEGFR2

    1.5 μM (IC50)

    Abl

    3.6 μM (IC50)

    EphB4

    3.4 μM (IC50)

    EGFR

    4.4 μM (IC50)

    Scr(T338I)

    5.1 μM (IC50)

    Autophagy

     

    Mitophagy

     

    体外研究
    (In Vitro)

    Torkinib (PP 242) 有效抑制 mTOR (IC50=8 nM),但对其他 PI3K 家族成员的活性较低。Torkinib (PP 242) 针对 219 种蛋白激酶的测试揭示了相对于蛋白激酶组的显著选择性:浓度高于其对 mTOR 的 IC50 100 倍时,Torkinib (PP 242) 仅抑制一种激酶超过 90% (Ret),只有三个超过 75% (PKCα、PKCβII 和 JAK2V617F)[1]。Torkinib (PP 242) 对增殖具有剂量依赖性作用,并且在较高剂量下,在阻断细胞增殖方面比 Rapamycin 更有效。Torkinib (PP 242) 比雷帕霉素更有效地阻断细胞增殖的能力可能是其抑制 mTORC1mTORC2 能力的结果,因为雷帕霉素只能抑制 mTORC1。在 SIN1-/- 小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中,Rapamycin 在阻断细胞增殖方面的效果也不如 Torkinib。Torkinib (PP 242) 和雷帕霉素在 SIN1-/- MEF 中表现出非常不同的抗增殖作用表明这两种化合物对 mTORC1[2]的影响不同。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    在脂肪和肝脏中,Torkinib (PP 242) 能够完全抑制 Akt 在 S473 和 T308 处的磷酸化,这与其在细胞培养物中观察到的这些磷酸化位点的作用一致。令人惊讶的是,Torkinib (PP 242) 只能部分抑制骨骼肌中 Akt 的磷酸化,并且在抑制 T308 磷酸化方面比 S473 更有效,尽管它能够完全抑制 4EBP1 和 S6 的磷酸化。这些结果将通过体内剂量反应实验得到证实,但是,与 Torkinib (PP 242) 对骨骼肌中 pAkt 的部分作用一致,肌肉特异性敲除完整的 mTORC2 成分 rictor 仅导致部分损失S473 处的 Akt 磷酸化。这些结果表明,除 mTOR 之外的一种激酶,例如 DNA-PK,可能有助于肌肉中 Akt 的磷酸化[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    308.34

    Formula

    C16H16N6O

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (162.16 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.2432 mL 16.2159 mL 32.4317 mL
    5 mM 0.6486 mL 3.2432 mL 6.4863 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.37%

    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    Wild-type and SIN1-/- MEFs are plated in 96-well plates at approximately 30% confluence and left overnight to adhere. The following day cells are treated with Torkinib (PP 242) (1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM, and 10 μM), Rapamycin, or vehicle (0.1% DMSO). After 72 h of treatment, 10 μL of 440 μM resazurin sodium salt is added to each well, and after 18 h, the florescence intensity in each well is measured using a top-reading florescent plate reader with excitation at 530 nm and emission at 590 nm[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    Six-wk-old male C57BL/6 mice are fasted overnight prior to drug treatment. Torkinib (PP 242) (0.4 mg), Rapamycin (0.1 mg), or vehicle alone is injected IP. After 30 min for the Rapamycin-treated mouse or 10 min for the Torkinib (PP 242) and vehicle-treated mice, 250 mU of insulin in 100 μL of saline is injected IP. 15 min after the insulin injection, the mice are killed by CO2 asphyxiation followed by cervical dislocation. Tissues are harvested and frozen on liquid nitrogen in 200 μL of cap lysis buffer. The frozen tissue is thawed on ice, manually disrupted with a mortar and pestle, and then further processed with a micro tissue-homogenizer. Protein concentration of the cleared lysate is measured by Bradford assay and 5-10 μg of protein is analyzed by Western blot[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.2432 mL 16.2159 mL 32.4317 mL 81.0793 mL
    5 mM 0.6486 mL 3.2432 mL 6.4863 mL 16.2159 mL
    10 mM 0.3243 mL 1.6216 mL 3.2432 mL 8.1079 mL
    15 mM 0.2162 mL 1.0811 mL 2.1621 mL 5.4053 mL
    20 mM 0.1622 mL 0.8108 mL 1.6216 mL 4.0540 mL
    25 mM 0.1297 mL 0.6486 mL 1.2973 mL 3.2432 mL
    30 mM 0.1081 mL 0.5405 mL 1.0811 mL 2.7026 mL
    40 mM 0.0811 mL 0.4054 mL 0.8108 mL 2.0270 mL
    50 mM 0.0649 mL 0.3243 mL 0.6486 mL 1.6216 mL
    60 mM 0.0541 mL 0.2703 mL 0.5405 mL 1.3513 mL
    80 mM 0.0405 mL 0.2027 mL 0.4054 mL 1.0135 mL
    100 mM 0.0324 mL 0.1622 mL 0.3243 mL 0.8108 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Torkinib
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    HY-10474
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