1. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor Autophagy
  2. RAR/RXR Autophagy
  3. Palovarotene

Palovarotene  (Synonyms: R 667; Ro 3300074)

目录号: HY-14799 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南

Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Palovarotene Chemical Structure

Palovarotene Chemical Structure

CAS No. : 410528-02-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1540
In-stock
1 mg ¥636
In-stock
5 mg ¥1400
In-stock
10 mg ¥2300
In-stock
50 mg ¥7800
In-stock
100 mg   询价  
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Palovarotene is a nuclear retinoic acid receptor γ (RAR-γ) agonist.

IC50 & Target

RAR-γ[1]

体内研究
(In Vivo)

Palovarotene 抑制创伤后软骨形成和成骨功能,并减轻创伤引起的异位骨形成。Palovarotene 抑制小鼠皮下和肌肉内异位骨化 (HO)。从术后第 1 天或第 5 天开始,以 1 mg/kg/天的剂量口服 Palovarotene,持续 14 天,并在受伤后长达 84 天的时间内监测 H2O 量、伤口裂开和相关过程。与载体对照动物相比,无论何时开始处理以及是否存在感染,Palovarotene 都能将 H2O 显著降低 50% 至 60%[1]。从受伤的第 1 天开始,一半的 Acvr1cR206H/+ 小鼠每天用 Palovarotene 处理 14 天,另一半接受载体作为对照。第 14 天的 mCT 和 3D 图像重建分析表明,在接受载体的 Acvr1cR206H/+ 突变小鼠的目标腿中形成了大的 HO 组织块,但在 Palovarotene 处理的同伴中 HO 形成大大减少根据骨体积/总体积量化,提高了 80% 以上[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

414.54

Formula

C27H30N2O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (60.31 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4123 mL 12.0616 mL 24.1231 mL
5 mM 0.4825 mL 2.4123 mL 4.8246 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.82%

参考文献
Animal Administration
[1][2]

Rats[1]
A total of 110 young adult pathogen-free male Sprague Dawley rats (Rattus norvegicus; 400-600 g) are used. Rats receive via oral gavage (100 μL) either Palovarotene (1.0 mg/kg) or vehicle as control (5% DMSO in corn oil) prepared every other day for 14 days, starting at postoperative day 1 (POD-1) or POD-5. Rats are euthanized at indicated time points post-injury for ex vivo end point analysis by micro-computed CT (μCT), histology and RT-PCR gene transcript expression.
Mice[2]
One-month-old Acvr1cR206H/+ mice are provided doxycycline chow for 3 days to induce mutant gene expression globally. Mouse quadriceps muscles are injured by injection with 50 mL of 10mM cardiotoxin. Beginning on the day of injury, Palovarotene or vehicle (1:4 DMSO in corn oil) is administered daily for 14 days by oral gavage (100 mg/mouse from days 1 to 3 and 15mg/mouse from days 4 to 14) using a 20-gauge gavage needle. Palovarotene solution in DMSO is stored at -20°C under argon and diluted (1:4) with corn oil for administration.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4123 mL 12.0616 mL 24.1231 mL 60.3078 mL
5 mM 0.4825 mL 2.4123 mL 4.8246 mL 12.0616 mL
10 mM 0.2412 mL 1.2062 mL 2.4123 mL 6.0308 mL
15 mM 0.1608 mL 0.8041 mL 1.6082 mL 4.0205 mL
20 mM 0.1206 mL 0.6031 mL 1.2062 mL 3.0154 mL
25 mM 0.0965 mL 0.4825 mL 0.9649 mL 2.4123 mL
30 mM 0.0804 mL 0.4021 mL 0.8041 mL 2.0103 mL
40 mM 0.0603 mL 0.3015 mL 0.6031 mL 1.5077 mL
50 mM 0.0482 mL 0.2412 mL 0.4825 mL 1.2062 mL
60 mM 0.0402 mL 0.2010 mL 0.4021 mL 1.0051 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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