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抗体偶联药物相关

     将单克隆抗体与细胞毒性药物或放射性核素偶联可以扩大单克隆抗体的实用性和提升抗体的效力和有效性,因此单抗可以作为递送毒性有效载荷至特定病灶的一种手段。所选择的患病组织的方法。这种方法是目前治疗研究领域中的一大热点。很多单克隆抗体已被偶联到一些细胞毒性药物,在体外和异种移植模型中,各种化学连接体和这些抗体药物偶联物(ADC)的有选择性地和有效地杀死表达特定抗原的肿瘤细胞。ADC已经证明其在临床的成功,现在有两个这样的药物,曲妥珠单抗emtansine (Kadcyla®)和brentuximab vedotin(Adcetris®),在美国销售。30多个抗体药物偶联物目前正在进行临床研究,相信未来定会有更多的抗体药物偶联物获得批准上市。

    ADC的发展一直是一个反复的学习过程中,ADCs从最初把鼠源单抗与标准化疗药物偶联发展到目前完全人源抗体与高度有效的细胞毒性药物的偶联。过去10多年我们对ADCs的认识有了显着提高,我们现在了解ADCs的成功发展涉及许多关键因素,包括靶抗原的选择,抗体,连接器和有效载荷。结合化学(conjugation chemistry)是ADCs研究中新起且进步迅速的一个领域,位点特异性偶联的实现,例如偶联在特定的Cys氨基酸或者是非天然氨基酸上,可促使同类ADC的产生和改进ADC的药物代谢动力学(PK)特性。

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Antibody-drug conjugates/ADCs Related通路中的靶点

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