1. Cell Cycle/DNA Damage PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt Apoptosis
  2. CDK GSK-3 Apoptosis
  3. R547

R547 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

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R547 Chemical Structure

R547 Chemical Structure

CAS No. : 741713-40-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3190
In-stock
1 mg ¥823
In-stock
5 mg ¥1812
In-stock
10 mg ¥2900
In-stock
50 mg ¥8500
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

R547 is a potent, selective and orally active ATP-competitive CDK inhibitor, with Kis of 2 nM, 3 nM and 1 nM for CDK1/cyclin B, CDK2/cyclin E and CDK4/cyclin D1, respectively[1][2][3][4][5].

IC50 & Target[1]

Cdk1/cyclin B

2 nM (Ki)

CDK2/cyclinE

3 nM (Ki)

CDK4/cyclin D

1 nM (Ki)

cdk2/cyclin A

0.1 nM (IC50)

CDK2/cyclinE

0.4 nM (IC50)

Cdk1/cyclin B

0.2 nM (IC50)

CDK3/Cyclin E

0.8 nM (IC50)

CDK5/p35

0.1 nM (IC50)

cdk6/cyclin D3

4 nM (IC50)

CDK7/cyclin H

171 nM (IC50)

GSK-3α

46 nM (IC50)

GSK-3β

260 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

R547 有效抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B、CDK2/细胞周期蛋白 E 和 CDK4/细胞周期蛋白 D1 (Ki=1-3 nM),并且对细胞中 >120 种不相关的激酶无活性 (Ki> 5,000 nM)[4]
R547 有效抑制肿瘤细胞系的增殖,不受多药耐药状态、组织学类型、视网膜母细胞瘤蛋白或 p53 状态的影响,IC50 <0.60 μM[4]
R547 在诱导细胞周期停滞的相同浓度下降低细胞视网膜母细胞瘤蛋白在特定 CDK 磷酸化位点的磷酸化[4]
R547 在肿瘤细胞中具有抗增殖活性,与 p53、视网膜母细胞瘤或 MDR 状态无关[4]
R547 阻断 G1 和 G2 和 G2 中的肿瘤细胞诱导细胞凋亡[4]
R547 通过 DNA 片段化测量诱导细胞凋亡[4]
R547 抑制人肿瘤细胞中视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cytotoxicity Assay[4]

Cell Line: Human tumor cell lines (MDA-MB-468, MDA-MB-435, MCF-7, HCT116, SW480, RKO, HT-29, HCT15, H460a, C33A, DU145, OSA-CL, LOX, JEKO-1, REC-1)
Concentration: MTT assay
Incubation Time: 5 days
Result: Has potent in vitro antiproliferative activity.

Cell Cycle Analysis[4]

Cell Line: R547, HCT116
Concentration: 0.1 μM, 0.2 μM, 0.6 μM
Incubation Time: 20 hours
Result: Decrease in BrdUrd incorporation and in percentage S phase in a dose-dependent, indicative of a cell cycle block in G1-S plus G2-M.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 0.1 μM, 0.2 μM, 0.6 μM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours
Result: Showed a band corresponding to a p48/retinoblastoma fragment that becomes more intense at 48 and 72 hours.
体内研究
(In Vivo)

R547 具有显著的体内疗效,每日口服和每周静脉注射一次[4]
R547 抑制肿瘤中视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 13-14 weeks old female immunodeficient nude mice (23-25 g), with HCT116/H460a/MDA-MB-435/DU145/LOX/A549 cells xenograft[4]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 3-weeks
Result: Showed antitumor activity in all of the models in this study.
分子量

441.45

Formula

C18H21F2N5O4S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (226.53 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2653 mL 11.3263 mL 22.6526 mL
5 mM 0.4531 mL 2.2653 mL 4.5305 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.57%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2653 mL 11.3263 mL 22.6526 mL 56.6316 mL
5 mM 0.4531 mL 2.2653 mL 4.5305 mL 11.3263 mL
10 mM 0.2265 mL 1.1326 mL 2.2653 mL 5.6632 mL
15 mM 0.1510 mL 0.7551 mL 1.5102 mL 3.7754 mL
20 mM 0.1133 mL 0.5663 mL 1.1326 mL 2.8316 mL
25 mM 0.0906 mL 0.4531 mL 0.9061 mL 2.2653 mL
30 mM 0.0755 mL 0.3775 mL 0.7551 mL 1.8877 mL
40 mM 0.0566 mL 0.2832 mL 0.5663 mL 1.4158 mL
50 mM 0.0453 mL 0.2265 mL 0.4531 mL 1.1326 mL
60 mM 0.0378 mL 0.1888 mL 0.3775 mL 0.9439 mL
80 mM 0.0283 mL 0.1416 mL 0.2832 mL 0.7079 mL
100 mM 0.0227 mL 0.1133 mL 0.2265 mL 0.5663 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
R547
目录号:
HY-10014
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