1. Apoptosis Anti-infection
  2. Apoptosis Parasite
  3. RRx-001

RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子,被用作放射或化疗敏感剂,能诱发凋亡,克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂,可下调 CD47SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制剂,具有较强的抗疟活性。

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RRx-001 Chemical Structure

RRx-001 Chemical Structure

CAS No. : 925206-65-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1210
In-stock
1 mg ¥500
In-stock
5 mg ¥1100
In-stock
10 mg ¥1650
In-stock
50 mg ¥4894
In-stock
100 mg ¥7835
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

    RRx-001 purchased from MCE. Usage Cited in: J Virol. 2023 Feb 16;e0001623.  [Abstract]

    RRx-001 (2.5, 5, 10, 20, 100 µM; 12 h) significantly and dose-dependently reduces Newcastle disease virus (NDV) NP protein expression in NDV-infected cells.

    RRx-001 purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Clin Cancer Res. 2019 Feb 20;38(1):90.  [Abstract]

    Whole cell lysates from J82 shCCDC6 or shCTRL cells, treated with different concentrations of RRx-001, or untreated, are immunoblotted with anti-CCDC6 antibody. γH2AX levels are shown. Tubulin is used as loading control.

    RRx-001 purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Clin Cancer Res. 2019 Feb 20;38(1):90.  [Abstract]

    Protein levels of DNMT1 and CCDC6 in J82 cells treated with different concentrations of RRx-001, as determined by western blot. Vinculin and Tubulin are used as internal controls for sample loading. 5-AZA is used as positive control for inhibition of DNMT1 expression.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    RRx-001, a hypoxia-selective epigenetic agent and studied as a radio- and chem-sensitizer, triggers apoptosis and overcomes agent resistance in myeloma. RRx-001 exhibits potent anti-tumor activity with minimal toxicity[1]. RRx-001 is a dual small molecule checkpoint inhibitor by downregulating CD47 and SIRP-α[2]. RRx-001 is a potent inhibitor of G6PD and shows potent antimalarial activity[3].

    IC50 & Target

    Plasmodium

     

    体外研究
    (In Vitro)

    RRx-001 (0-5 μM,24 小时) 抑制 MM 细胞生长并克服对新型和常规疗法的耐药性[1]
    RRx-001 阻断 MM 细胞的迁移和相关的血管生成[1]
    RRx-001 诱导显著的 G1 期生长停滞,并伴随 S 期减少。RRx-001 引发 MM 细胞显著凋亡[1]
    RRx-001 通过下调DNA甲基转移酶抑制DNA甲基化[1]
    RRx-001 和 RRx-001 处理的巨噬细胞上清液下调肿瘤细胞上的 CD47 和巨噬细胞上的 SIRPα[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: Human MM-cell lines (MM.1S, RPMI-8226, H929, ARP1, KMS-11, OPM2, LR5, ANBL6.WT), along with drug resistant cell lines such as (MM.1R, Dox40, LR5, ANBL6.BR, RPMI-8226).
    Concentration: 0-5 μM.
    Incubation Time: 24 hours.
    Result: Induced a dose-dependent significant (p < 0.05) decrease in viability of all cell lines.
    体内研究
    (In Vivo)

    RRx-001 (5 mg/kg 或 10 mg/kg,静脉注射,每周三次,持续 24 天) 在异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长并延长存活期[1]
    RRx-001 (10 mg/kg,IP,每周两次和每天一次) 对 A549 肺癌模型表现出有效的抗癌活性,这取决于肿瘤组织中是否存在肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: CB-17 SCID-mice were subcutaneously inoculated with 5.0 × 106 MM.1S cells in 100 µL of serum-free RPMI 1640 medium[1].
    Dosage: 5 mg/kg or 10 mg/kg.
    Administration: I.V., thrice-weekly for 24 days.
    Result: Blocked MM tumor growth and enhances survival.
    Treatment was well tolerated, suggested by no apparent weight loss.
    Animal Model: Female BALB/c nude mice (19.2 ± 1.7 g) based on A549 lung cancer model[2].
    Dosage: 10 mg/kg.
    Administration: IP, twice a week and once a day.
    Result: Resulted in the most significant tumor growth retardation.
    Reduction of resident macrophages in tumor-bearing mice attenuates the antitumor activity of RRx-001.
    Clinical Trial
    分子量

    268.02

    Formula

    C5H6BrN3O5

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (373.11 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.7311 mL 18.6553 mL 37.3107 mL
    5 mM 0.7462 mL 3.7311 mL 7.4621 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.33 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.33 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.7311 mL 18.6553 mL 37.3106 mL 93.2766 mL
    5 mM 0.7462 mL 3.7311 mL 7.4621 mL 18.6553 mL
    10 mM 0.3731 mL 1.8655 mL 3.7311 mL 9.3277 mL
    15 mM 0.2487 mL 1.2437 mL 2.4874 mL 6.2184 mL
    20 mM 0.1866 mL 0.9328 mL 1.8655 mL 4.6638 mL
    25 mM 0.1492 mL 0.7462 mL 1.4924 mL 3.7311 mL
    30 mM 0.1244 mL 0.6218 mL 1.2437 mL 3.1092 mL
    40 mM 0.0933 mL 0.4664 mL 0.9328 mL 2.3319 mL
    50 mM 0.0746 mL 0.3731 mL 0.7462 mL 1.8655 mL
    60 mM 0.0622 mL 0.3109 mL 0.6218 mL 1.5546 mL
    80 mM 0.0466 mL 0.2332 mL 0.4664 mL 1.1660 mL
    100 mM 0.0373 mL 0.1866 mL 0.3731 mL 0.9328 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    RRx-001
    目录号:
    HY-16438
    需求量: