1. GPCR/G Protein
  2. GnRH Receptor
  3. Relugolix

Relugolix  (Synonyms: 瑞卢戈利; TAK-385)

目录号: HY-16474 纯度: 99.95%
COA 产品使用指南

Relugolix (TAK-385) 是一种有效的,具有口服活性,非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209 ) 相比,Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。

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Relugolix Chemical Structure

Relugolix Chemical Structure

CAS No. : 737789-87-6

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥933
In-stock
5 mg ¥680
In-stock
10 mg ¥980
In-stock
50 mg ¥2800
In-stock
100 mg ¥4200
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200 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Relugolix (TAK-385) is a potent, orally active, nonpeptidic gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonist. Relugolix possesses high affinity and potent antagonistic activity for human receptor (binding IC50=0.33 nM) and monkey receptor (IC50=0.32 nM) compared with TAK-013 (HY-100209)[1]. Relugolix is used for the study of sex-hormone-dependent diseases, such as including endometriosis, uterine fibroids and prostate cancer et al[2].

IC50 & Target

IC50: 0.33 nM (human GnRH)
IC50: 0.32 nM (monkey GnRH)[2]

体外研究
(In Vitro)

Relugolix exhibits strong binding affinity (IC50=0.32 nM) for the monkey receptor comparable to that for the human receptor (IC50=0.33 nM) while displaying a 30000-fold decrease for the rat receptor (IC50=9800 nM). The antagonistic in vitro activity of TAK-385 with respect to the human receptor (IC90=18 nM) exceeded that for the monkey receptor (IC90=1700 nM) by 95-fold in the presence of 40% serum[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Relugolix (oral administration; 1-3 mg/kg; single dose for pharmacokinetic study) exhibits a good pharmacokinetic profile and obvious suppressive effects of circulating LH levels in monkeys at a dose of 1 mg/kg. The pharmacokinetic profile exhibits with 16.0 ng/mL, 2.7 h, and 90.1 ng for Cmax, Tmax, and AUCo, respectively in male cynomolgus monkeys[1].
Relugolix (oral administration; 3, 10 or 30 mg/kg; twice daily; 4 weeks) significantly decreases the testis weight, and reduces the ventral prostate weight at 3 mg/kg and decreases it to castrate levels at 10 mg/kg in male hGNRHR-knock-in mice[2].
Relugolix (oral administration; 30, 100 or 200 mg/kg; twice daily; 4 weeks) induces constant diestrous phases in all mice within the first week at 100 mg/kg, and significantly decreases the weights of ovaries and uteri at this dose after 4 weeks in female hGNRHR-knock-in mice[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male hGNRHR-knock-in mice[2]
Dosage: 3, 10 or 30 mg/kg
Administration: Oral administration; 3, 10 or 30 mg/kg; twice daily; 4 weeks
Result: Decreased testicular function.
Animal Model: Female hGNRHR-knock-in mice[2]
Dosage: 30, 100 or 200 mg/kg
Administration: Oral administration; 30, 100 or 200 mg/kg; twice daily; 4 weeks
Result: Suppressed the hypothalamic–pituitary–gonadal axis to gonadectomized levels.
Downregulated GnRH receptor mRNA levels in the pituitary.
Clinical Trial
分子量

623.63

Formula

C29H27F2N7O5S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

瑞卢戈利

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (160.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6035 mL 8.0176 mL 16.0351 mL
5 mM 0.3207 mL 1.6035 mL 3.2070 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

参考文献

Relugolix 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6035 mL 8.0176 mL 16.0351 mL 40.0879 mL
5 mM 0.3207 mL 1.6035 mL 3.2070 mL 8.0176 mL
10 mM 0.1604 mL 0.8018 mL 1.6035 mL 4.0088 mL
15 mM 0.1069 mL 0.5345 mL 1.0690 mL 2.6725 mL
20 mM 0.0802 mL 0.4009 mL 0.8018 mL 2.0044 mL
25 mM 0.0641 mL 0.3207 mL 0.6414 mL 1.6035 mL
30 mM 0.0535 mL 0.2673 mL 0.5345 mL 1.3363 mL
40 mM 0.0401 mL 0.2004 mL 0.4009 mL 1.0022 mL
50 mM 0.0321 mL 0.1604 mL 0.3207 mL 0.8018 mL
60 mM 0.0267 mL 0.1336 mL 0.2673 mL 0.6681 mL
80 mM 0.0200 mL 0.1002 mL 0.2004 mL 0.5011 mL
100 mM 0.0160 mL 0.0802 mL 0.1604 mL 0.4009 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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