2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphodiesterase (PDE)
  4. Roflumilast N-oxide

Roflumilast N-oxide  (Synonyms: 罗氟司特N-氧化物)

目录号: HY-100639 纯度: 99.54%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Roflumilast N-oxide 是一个 PDE 4 型抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Roflumilast N-oxide Chemical Structure

Roflumilast N-oxide Chemical Structure

CAS No. : 292135-78-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1845
In-stock
1 mg ￥800
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
25 mg ￥6000
In-stock
50 mg ￥9500
In-stock
100 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Roflumilast N-oxide is a PDE type 4 inhibitor.

IC50 & Target

PDE type 4[1]
体外研究
(In Vitro)

Roflumilast N-oxide at 2 nM partly mitigates the cigarette smoke extract (CSE)-induced epithelial to mesenchymal transition (EMT) in WD-HBEC in vitro. Roflumilast N-oxide (2 nM) reverses the compromised expression of E-cadherin transcripts following CSE by 45%. The expression of collagen type I is abrogated by Roflumilast N-oxide (2 nM). The epithelial cell phenotype appears protected when cells are co-incubated with Roflumilast N-oxide (2 nM). Pre-incubation with Roflumilast N-oxide (2 nM) also partly attenuates the nuclear translocation of β-catenin[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Roflumilast N-oxide 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Single treatment of db/db mice with 10 mg/kg Roflumilast N-oxide enhances plasma glucagon-like peptide-1 (GLP-1) 4-fold. Chronic treatment of db/db mice with Roflumilast N-oxide at 3 mg/kg shows prevention of disease progression. Roflumilast-N-oxide abolishes the increase in blood glucose, reduces the increment in HbA1c by 50% and doubles fasted serum insulin compare with vehicle, concomitants with preservation of pancreatic islet morphology. Furthermore, Roflumilast-N-oxide amplifies forskolin-induced insulin release in primary islets. Roflumilast-N-oxide also shows stronger glucose-lowering effects than its parent compound[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

419.21

Formula

C17H14Cl2F2N2O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

罗氟司特N-氧化物
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (596.36 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3854 mL 11.9272 mL 23.8544 mL
5 mM 0.4771 mL 2.3854 mL 4.7709 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.54%

COA (171 KB) LCMS (100 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

A549 cells are washed and cultured overnight in serum-free F-12 K medium supplemented with antibiotics, L-glutamine and HEPES. The starved cells are incubated with Neutrophil elastase (NE) for 30 min or vehicle (PBS), washed with PBS and then cultured in serum free F-12 K. After stimulation, cell supernatants are collected at 24 h (for cytokine measurements) and cell pellets are collected after 2 h (for mRNA expression analysis). Alternatively, A549 cells are pre-incubated for 2 h with Roflumilast N-oxide (RNO) (at 0.1 μM, 0.3 μM and 1 μM), vehicle (DMSO 0.01%) prior to the addition of NE. All experiments are performed in serum-free medium in triplicate and are repeated at least three times. At the end of the incubation period, culture supernatants are harvested and stored at -80°C until further analysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

At 7 weeks of age, 16 h fasting mice receive a single oral dose of vehicle (4% methocel) or 10 mg/kg Roflumilast-N-oxide, and a glucose bolus of 2 g/kg body weight is co-administered as a physiological initiator for glucagon-like peptide-1 (GLP-1) secretion. Plasma GLP-1 is analyzed 60 min before, and 10 and 60 min after administration of Roflumilast-N-oxide and glucose. The effect of Roflumilast-N-oxide on plasma GLP-1 is also investigated in the absence of the glucose bolus[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Roflumilast N-oxide 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3854 mL 11.9272 mL 23.8544 mL 59.6360 mL
5 mM 0.4771 mL 2.3854 mL 4.7709 mL 11.9272 mL
10 mM 0.2385 mL 1.1927 mL 2.3854 mL 5.9636 mL
15 mM 0.1590 mL 0.7951 mL 1.5903 mL 3.9757 mL
20 mM 0.1193 mL 0.5964 mL 1.1927 mL 2.9818 mL
25 mM 0.0954 mL 0.4771 mL 0.9542 mL 2.3854 mL
30 mM 0.0795 mL 0.3976 mL 0.7951 mL 1.9879 mL
40 mM 0.0596 mL 0.2982 mL 0.5964 mL 1.4909 mL
50 mM 0.0477 mL 0.2385 mL 0.4771 mL 1.1927 mL
60 mM 0.0398 mL 0.1988 mL 0.3976 mL 0.9939 mL
80 mM 0.0298 mL 0.1491 mL 0.2982 mL 0.7454 mL
100 mM 0.0239 mL 0.1193 mL 0.2385 mL 0.5964 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Roflumilast N-oxide292135-78-5罗氟司特N-氧化物Phosphodiesterase (PDE)Inhibitorinhibitorinhibit

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