1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Apoptosis
  2. HDAC Apoptosis
  3. Romidepsin

Romidepsin  (Synonyms: 罗米地辛; FK 228; FR 901228; NSC 630176)

目录号: HY-15149 纯度: 99.85%
COA 产品使用指南

Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4HDAC6IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。

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Romidepsin Chemical Structure

Romidepsin Chemical Structure

CAS No. : 128517-07-7

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In-stock
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WB
Cell Viability Assay

    Romidepsin purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Cell. 2023 Mar 13;41(3):602-619.e11.  [Abstract]

    The triple combination of E + R + iC significantly decreases tumor volume compared with double combinations, in mice. E: enzalutamide (30 mg/kg; p.o.; single daily for 10 days); R: Romidepsin (0.3 mg/kg; i.p.; single daily for 10 days); iC: CXCR2 inhibitor.

    Romidepsin purchased from MCE. Usage Cited in: PLoS Pathog. 2018 Sep 13;14(9):e1007267.   [Abstract]

    Immunoblot analysis for vIL-6, ORF45, or actin is performed on lysates from BCBL-1 cells treated with NaB+TPA, Romidepsin or LBH589.

    Romidepsin purchased from MCE. Usage Cited in: Neurosci Lett. 2017 May 12;653:12-18.  [Abstract]

    Romidepsin increases histone acetylation in SH-SY5Y neuroblastoma cells. Western blots of pAcH3 and β-actin levels in SH-SY5Y cells cultured for 24 h with 0-40 nM of Romidepsin. 20 nM and 40 nM Romidepsin significantly increase the levels of pAcH3 relative to control, which is measured by densitometric quantification of pAcH3 protein levels relative to β-actin loading control.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Romidepsin (FK 228) is a Histone deacetylase (HDAC) inhibitor with anti-tumor activities. Romidepsin (FK 228) inhibits HDAC1, HDAC2, HDAC4, and HDAC6 with IC50s of 36 nM, 47 nM, 510 nM and 1.4 μM, respectively[1]. Romidepsin (FK 228) is produced by Chromobacterium violaceum, induces cell G2/M phase arrest and apoptosis[2].

    IC50 & Target[1]

    HDAC1

    36 nM (IC50)

    HDAC2

    47 nM (IC50)

    HDAC4

    510 nM (IC50)

    HDAC6

    14000 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Romidepsin (0-72 hours;0 -80 nM) 以剂量依赖性方式抑制 HCC 细胞增殖[2]
    Romidepsin (0-48 hours;0-60 nM) 导致在 HCC 细胞中以时间和剂量依赖性方式诱导 G2/M 期细胞周期停滞[2]
    Romidepsin (0-48 小时;0-60 nM) 在 HCC 细胞中促进细胞凋亡,增加 c-caspase-3、c-caspase-9 和 c-PARP 蛋白的表达[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay[2]

    Cell Line: HCC cells
    Concentration: 0 nM; 10 nM; 20 nM; 30 nM; 40 nM; 50 nM; 60 nM; 70 nM; 80 nM
    Incubation Time: 0 hours; 12 hours; 24 hours; 48 hours; 72 hours
    Result: Inhibited HCC cells proliferation.

    Cell Cycle Analysis[2]

    Cell Line: HCC cells
    Concentration: 0 nM; 15 nM; 30 nM; 60 nM
    Incubation Time: 12 hours;24 hours; 48 hours
    Result: Caused a G2/M arrest.

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: HCC cells
    Concentration: 0 nM; 15 nM; 30 nM; 60 nM
    Incubation Time: 12 hours;24 hours; 48 hours
    Result: Increaesd c-caspase-3, c-caspase-9, and c-PARP expression in HCC cells.
    体内研究
    (In Vivo)

    Romidepsin (腹腔注射;0.5 和 1 mg/kg;每 3 天一次;21 天) 抑制肿瘤生长,显示 p-cdc25C、ki67、c-caspase-3 和 c-PARP 的高表达,以及降低肿瘤中 Ki-67 的表达[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Nude mice with Huh7 cells[2]
    Dosage: 0.5 and 1 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; 0.5 and 1 mg/kg; every 3 day; 21 days
    Result: Suppressed tumor growth in mouse xenograft models.
    Clinical Trial
    分子量

    540.70

    Formula

    C24H36N4O6S2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    罗米地辛

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years

    *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (184.95 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8495 mL 9.2473 mL 18.4945 mL
    5 mM 0.3699 mL 1.8495 mL 3.6989 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.08 mg/mL (3.85 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

    *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.98%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8495 mL 9.2473 mL 18.4945 mL 46.2364 mL
    5 mM 0.3699 mL 1.8495 mL 3.6989 mL 9.2473 mL
    10 mM 0.1849 mL 0.9247 mL 1.8495 mL 4.6236 mL
    15 mM 0.1233 mL 0.6165 mL 1.2330 mL 3.0824 mL
    20 mM 0.0925 mL 0.4624 mL 0.9247 mL 2.3118 mL
    25 mM 0.0740 mL 0.3699 mL 0.7398 mL 1.8495 mL
    30 mM 0.0616 mL 0.3082 mL 0.6165 mL 1.5412 mL
    40 mM 0.0462 mL 0.2312 mL 0.4624 mL 1.1559 mL
    50 mM 0.0370 mL 0.1849 mL 0.3699 mL 0.9247 mL
    60 mM 0.0308 mL 0.1541 mL 0.3082 mL 0.7706 mL
    80 mM 0.0231 mL 0.1156 mL 0.2312 mL 0.5780 mL
    100 mM 0.0185 mL 0.0925 mL 0.1849 mL 0.4624 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    Romidepsin
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    HY-15149
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