1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  2. PARP
  3. Rucaparib monocamsylate

Rucaparib monocamsylate  (Synonyms: 瑞卡帕布樟脑磺酸盐; AG014699 monocamsylate; PF-01367338 monocamsylate)

目录号: HY-102003 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南

Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Rucaparib monocamsylate Chemical Structure

Rucaparib monocamsylate Chemical Structure

CAS No. : 1859053-21-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥855
In-stock
5 mg ¥700
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
50 mg ¥3000
In-stock
100 mg ¥4500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Rucaparib (AG014699) monocamsylate is an orally active, potent inhibitor of PARP proteins (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) with a Ki of 1.4 nM for PARP1. Rucaparib monocamsylate is a modest hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD) inhibitor. Rucaparib monocamsylate has the potential for castration-resistant prostate cancer (CRPC) research[1][2][3][4].

IC50 & Target[1][4]

PARP-1

1.4 nM (Ki)

PARP-2

 

PARP-3

 

体外研究
(In Vitro)

Rucaparib (AG014699) monocamsylate is a possible N-demethylation metabolite of AG14644[1].
Rucaparib (0.1, 1, 10, 100 μM; 24 hours) monocamsylate is cytotoxic and has the LC50 being 5 μM in Capan-1 (BRCA2 mutant) cells and only 100 nM in MX-1 (BRCA1 mutant) cells[2].
The radio-sensitization by Rucaparib monocamsylate is due to downstream inhibition of activation of NF-κB, and is independent of SSB repair inhibition. Rucaparib monocamsylate can target NF-κB activated by DNA damage and overcome toxicity observed with classical NF-κB inhibitors without compromising other vital inflammatory functions[5].
Rucaparib monocamsylate inhibits PARP-1 activity by 97.1% at a concentration of 1 μM in permeabilised D283Med cells[6].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Rucaparib (AG014699) monocamsylate and AG14584 significantly increase Temozolomide toxicity. Rucaparib (1 mg/kg) monocamsylate significantly increases Temozolomide-induced body weight loss. Rucaparib (0.1 mg/kg) monocamsylate results in a 50% increase in the temozolomide-induced tumor growth delay[1].
Rucaparib (10 mg/kg for i.p. or 50, 150 mg/kg for p.o.; daily for 5 days per week for 6 weeks) monocamsylate significantly inhibits the growth of the tumor, and there is one complete tumor regression and two persistent partial regressions[2].
Rucaparib (150 mg/kg; p.o.; once per week for 6 weeks or three times per week for 6 weeks) monocamsylate has greatest antitumor effect with three complete regressions[2].
Rucaparib monocamsylate enhances the antitumor activity of temozolomide and indicates complete and sustained tumor regression in NB1691 and SHSY5Y xenografts[6].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female CD-1 nude mice aged 10-12 weeks with Capan-1 cells[2]
Dosage: 10 mg/kg or 50, 150 mg/kg
Administration: 10 mg/kg for i.p. or 50, 150 mg/kg for p.o.
Result: Significantly inhibited the growth of the tumor.
Clinical Trial
分子量

555.66

Formula

C29H34FN3O5S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to gray

中文名称

瑞卡帕布樟脑磺酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (89.98 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7997 mL 8.9983 mL 17.9966 mL
5 mM 0.3599 mL 1.7997 mL 3.5993 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.74 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.74 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.82%

参考文献

Rucaparib monocamsylate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7997 mL 8.9983 mL 17.9966 mL 44.9915 mL
5 mM 0.3599 mL 1.7997 mL 3.5993 mL 8.9983 mL
10 mM 0.1800 mL 0.8998 mL 1.7997 mL 4.4992 mL
15 mM 0.1200 mL 0.5999 mL 1.1998 mL 2.9994 mL
20 mM 0.0900 mL 0.4499 mL 0.8998 mL 2.2496 mL
25 mM 0.0720 mL 0.3599 mL 0.7199 mL 1.7997 mL
30 mM 0.0600 mL 0.2999 mL 0.5999 mL 1.4997 mL
40 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4499 mL 1.1248 mL
50 mM 0.0360 mL 0.1800 mL 0.3599 mL 0.8998 mL
60 mM 0.0300 mL 0.1500 mL 0.2999 mL 0.7499 mL
80 mM 0.0225 mL 0.1125 mL 0.2250 mL 0.5624 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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