2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. SB-224289 hydrochloride

SB-224289 hydrochloride  (Synonyms: SB-224289A)

目录号: HY-101105A 纯度: ≥99.0%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂，具有抗焦虑作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SB-224289 hydrochloride Chemical Structure

SB-224289 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 180084-26-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1230
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
50 mg ￥4900
In-stock
100 mg ￥7800
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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SB-224289 hydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SB-224289 hydrochloride is a selective 5-HT1B receptor antagonist, with anxiolytic effect.

IC50 & Target

5-HT1B Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

SB-224289 hydrochloride 具有特异的毒素阻断能力，不抑制 Cho1p。SB-224289 hydrochloride (100 μM-25 μM) 在产生 Pap-A 抗性方面表现出一致的功效。在此体外测定中，SB-224289 hydrochloride 不直接抑制 PS 合酶。此外，SB-224289 hydrochloride 特异性阻断 papuamides 的活性，而不是其他膜破坏剂。SB-224289 hydrochloride 无法保护野生型细胞免受 KF 的侵害，但它能够提供针对 TPap-A 的保护[1]。SB-224289 hydrochloride 对人类克隆的 5-HT1B 受体的 pKi 为 8，比密切相关的 5-HT1D 受体和一系列其他受体显示出超过 80 倍的选择性。SB-224289 hydrochloride 是一种有效的拮抗剂，pEC50 为 7.9±0.1。SB-224289 hydrochloride 在 5-HT 浓度响应曲线中引起平行右移，pA2 为 8.4±0.2。SB-224289 hydrochloride (100 nM 和 1 μM) 还显著增加电刺激的豚鼠大脑皮层切片中的 [3H]-5HT 释放[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SB-224289 hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SB-224289 hydrochloride (SB 224289) 单独使用或与可卡因结合使用可增加焦虑样行为。SB 224289 显著降低可卡因处理大鼠的运动活动量。SB 224289 处理的动物在角落里的时间明显长于用载体处理的动物[2]。SB 224289 是一种有效的拮抗剂，在 SK&F-99101 诱导的豚鼠体温过低中，口服 ED50 为 3.6 mg/kg。SB 224289 (4 mg/kg，口服) 逆转舒马普坦诱导的 5-HT 释放抑制，表明它也是一种有效的体内末端 5-HT 自身受体拮抗剂。SB 224289 (2-16 mg/kg，口服) 不会增加豚鼠额叶皮质中的 5-HT 水平。然而，SB 224289 (4 mg/kg，口服) 导致豚鼠齿状回中 5-HT 水平显著升高[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

557.08

Formula

C32H33ClN4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (14.95 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7951 mL 8.9754 mL 17.9507 mL
5 mM 0.3590 mL 1.7951 mL 3.5901 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥99.0%

COA (278 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[2]

Ninety minutes before each animal is tested, it receives an ip injection of either 5 mg/kg SB 224289 in a vehicle of 10% Trappsol in sterile water or vehicle alone (total volume 1 mL/kg). This dosage of this drug is effective as a pharmacological agent. The rat is put back in its home cage until just before it is to be tested.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

SB-224289 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7951 mL 8.9754 mL 17.9507 mL 44.8769 mL
5 mM 0.3590 mL 1.7951 mL 3.5901 mL 8.9754 mL
10 mM 0.1795 mL 0.8975 mL 1.7951 mL 4.4877 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SB-224289180084-26-8SB-224289ASB224289SB 2242895-HT ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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