1. JAK/STAT Signaling
  2. Pim
  3. SMI-16a

SMI-16a  (Synonyms: PIM1/2 Kinase Inhibitor VI)

目录号: HY-101947 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

SMI-16a Chemical Structure

SMI-16a Chemical Structure

CAS No. : 587852-28-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥881
In-stock
1 mg ¥304
In-stock
5 mg ¥790
In-stock
10 mg ¥1096
In-stock
25 mg ¥2000
In-stock
50 mg ¥3000
In-stock
100 mg ¥4500
In-stock
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SMI-16a is a selective Pim kinase inhibitor with IC50 values of 0.15, 0.02 and 48 μM for Pim1, Pim2 and PC3 cells, respectively.

IC50 & Target

PIM1

 

PIM2

 

体外研究
(In Vitro)

SMI-16a 对 Pim-1 和 Pim-2 均具有出色的抑制作用[1]
用 Pim-2 短干扰 RNA 和 Pim 抑制剂 SMI-16a 处理成功恢复了上述所有抑制因子和 MM 细胞抑制的成骨细胞生成。SMI-16a 处理可增强 BMP-2 介导的合成代谢信号,同时抑制 TGF-β 信号[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

小鼠对 SMI-16a 的腹腔耐受剂量为每天 50 mg/kg,持续 5 天,而 100 mg/kg 则具有明显的毒性。每周用 SMI-16a 处理动物 5 天可使肿瘤生长减少约 50%,并且不会导致体重减轻。亚慢性给药 SMI-16a 不会影响红细胞、白细胞 (包括淋巴细胞、单核细胞和粒细胞) 的水平,表明该化合物没有骨髓抑制作用。SMI-16a 对肝脏没有毒性,因为白蛋白、碱性磷酸酶和丙氨酸转氨酶水平没有变化[1]。在 MM 动物模型中,SMI-16a 可有效防止骨质破坏,同时抑制 MM 肿瘤的生长[2]

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分子量

263.31

Formula

C13H13NO3S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (379.78 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7978 mL 18.9890 mL 37.9781 mL
5 mM 0.7596 mL 3.7978 mL 7.5956 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Kinase Assay
[1]

Recombinant human Pim-1 (Upstate) is incubated with S6 kinase/Rsk-2 peptide 2 (KKRNRTLTK) as the substrate in the presence 100 µM of compounds from the screening library, 1 µM ATP and 10 mM MgCl2 for 1 h. The Kinase-Glo luciferase kit is used to measure residual ATP levels after the kinase reaction[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Assay
[1]

Human prostate cancer PC3 cells are seeded in 96-well tissue culture dishes at approximately 10% confluency and allowed to attach and recover for 24 h. Varying concentrations of the test compounds (SMI-16a) are then added to each well, and the plates are incubated for an additional 48 h. The number of surviving cells is determined by the MTS assay. The percentage of cells killed is calculated as the percentage decrease in MTS metabolism compared with control cultures[1].

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Animal Administration
[1]

Mice: Female Balb/C mice are injected subcutaneously with JC cells suspended in PBS. After palpable tumor growth, animals are treated five days per week by intraperitoneal injection of vehicle alone or 50 mg/kg of SMI-16a.Whole body weights and tumor volume measurements are performed three times per week[1].

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参考文献

SMI-16a 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7978 mL 18.9890 mL 37.9780 mL 94.9451 mL
5 mM 0.7596 mL 3.7978 mL 7.5956 mL 18.9890 mL
10 mM 0.3798 mL 1.8989 mL 3.7978 mL 9.4945 mL
15 mM 0.2532 mL 1.2659 mL 2.5319 mL 6.3297 mL
20 mM 0.1899 mL 0.9495 mL 1.8989 mL 4.7473 mL
25 mM 0.1519 mL 0.7596 mL 1.5191 mL 3.7978 mL
30 mM 0.1266 mL 0.6330 mL 1.2659 mL 3.1648 mL
40 mM 0.0949 mL 0.4747 mL 0.9495 mL 2.3736 mL
50 mM 0.0760 mL 0.3798 mL 0.7596 mL 1.8989 mL
60 mM 0.0633 mL 0.3165 mL 0.6330 mL 1.5824 mL
80 mM 0.0475 mL 0.2374 mL 0.4747 mL 1.1868 mL
100 mM 0.0380 mL 0.1899 mL 0.3798 mL 0.9495 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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