1. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. ROR
  3. SR3335

SR3335  (Synonyms: ML 176)

目录号: HY-14413 纯度: 98.06%
COA 产品使用指南

SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂,可直接结合 RORαKi为 220 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

SR3335 Chemical Structure

SR3335 Chemical Structure

CAS No. : 293753-05-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥935
In-stock
1 mg ¥386
In-stock
5 mg ¥850
In-stock
10 mg ¥1520
In-stock
50 mg ¥6600
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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查看 ROR 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SR3335 (ML 176) is a selective RORα inverse agonist that directly binds to RORα with a Ki of 220 nM[1][2].

IC50 & Target

Ki: 220 nM (RORα)[1]

体外研究
(In Vitro)

SR3335 是一种选择性 RORα 部分反向激动剂。在使用[3H]25-羟基胆固醇作为标记的生化放射性配体结合测定中,很明显未标记的 SR3335 以剂量依赖性方式竞争与 RORα LBD 的结合。使用 Cheng-Prusoff 方程计算 Ki 为 220 nM。在基于细胞的嵌合受体 Gal4 DNA 结合域-NR 配体结合域共转染试验中,SR3335 显著抑制 RORα 的组成型反式激活活性 (IC50=480 nM) (部分反向激动剂活性),但对LXRα和RORγ的活性没有影响[1]
SR3335 抑制HepG2细胞中参与肝糖异生的内源性RORα靶基因的表达,包括葡萄糖-6-磷酸酶 (G6Pase) 和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK)[2]
SR3335 还可以体外阻断 IL-25 和 IL-33 诱导的 ILC2 增殖和 IL-13 的产生[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

SR3335 在小鼠腹腔注射后表现出合理的暴露。使用饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型评估 SR3335 抑制糖异生的能力,其中小鼠以 15 mg/kg bid、ip 处理 6 天,然后进行丙酮酸耐受性测试。SR3335 处理的小鼠在丙酮酸攻击后显示出较低的血浆葡萄糖水平,这与抑制糖异生作用一致。重要的是,用 SR3335 处理 7 天后,用 SR3335 处理的小鼠体重或食物摄入量没有差异[1]
SR3335 (15 mg/kg/天;ip 7天) 减少未成熟小鼠 (6 日龄 BALB/c 小鼠的 RV 感染) 中鼻病毒 (RV) 诱导的肺 ILC2s[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

405.34

Formula

C13H9F6NO3S2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (246.71 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4671 mL 12.3353 mL 24.6706 mL
5 mM 0.4934 mL 2.4671 mL 4.9341 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

HEK293 cells are maintained in Dulbecco’s modified Eagle’s medium (DMEM) supplemented with 10% fetal bovine serum at 37°C under 5% CO2. HepG2 cells are maintained and routinely propagated in minimum essential medium supplemented with 10% fetal bovine serum at 37°C under 5% CO2. 24 h prior to transfection, cells are plated in 96-well plates at a density of 15×103 cells/well. Transfections are performed using LipofectamineTM 2000. 16 h post-transfection, the cells are treated with vehicle or SR3335. 24 h post-treatment, the luciferase activity is measured using the Dual-GloTM luciferase assay system. The values indicated represent the means±S.E. from four independently transfected wells. The experiments are repeated at least three times[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

Mice[1]
30 week old Diet induced obese (DIO) C57BL/6 male mice are purchased from Jackson Laboratories that are maintained on a 65% Kcal high-fat diet from weaning. DIO mice are treated twice per day (07:00h and 18:00h) with 15 mg/kg SR3335 or vehicle for 6 days i.p. Pyruvate tolerance test is conducted on day 6 of the treatment. Food is removed from mice in the morning after SR3335 injection, fasted for 6 hours and the pyruvate tolerance test is conducted at 13:00h. Time 0 blood glucose is measured taken from the tail nip and the pyruvate challenge is initiated by injection of 2g/kg of pyruvate i.p. followed by measuring blood glucose at 15, 30 and 60 min following the injection. Blood glucose is measured by one touch ultra glucose-meter.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4671 mL 12.3353 mL 24.6706 mL 61.6766 mL
5 mM 0.4934 mL 2.4671 mL 4.9341 mL 12.3353 mL
10 mM 0.2467 mL 1.2335 mL 2.4671 mL 6.1677 mL
15 mM 0.1645 mL 0.8224 mL 1.6447 mL 4.1118 mL
20 mM 0.1234 mL 0.6168 mL 1.2335 mL 3.0838 mL
25 mM 0.0987 mL 0.4934 mL 0.9868 mL 2.4671 mL
30 mM 0.0822 mL 0.4112 mL 0.8224 mL 2.0559 mL
40 mM 0.0617 mL 0.3084 mL 0.6168 mL 1.5419 mL
50 mM 0.0493 mL 0.2467 mL 0.4934 mL 1.2335 mL
60 mM 0.0411 mL 0.2056 mL 0.4112 mL 1.0279 mL
80 mM 0.0308 mL 0.1542 mL 0.3084 mL 0.7710 mL
100 mM 0.0247 mL 0.1234 mL 0.2467 mL 0.6168 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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