1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  2. LXR FXR ROR Apoptosis
  3. T0901317

T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂,对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXREC50 为 5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

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T0901317 Chemical Structure

T0901317 Chemical Structure

CAS No. : 293754-55-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660
In-stock
5 mg ¥375
In-stock
10 mg ¥600
In-stock
50 mg ¥1200
In-stock
100 mg ¥1950
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

T0901317 is an orally active and highly selective LXR agonist with an EC50 of 20 nM for LXRα[1]. T0901317 activates FXR with an EC50 of 5 μM[2]. T0901317 is RORα and RORγ dual inverse agonist with Ki values of 132 nM and 51 nM, respectively[3]. T0901317 induces apoptosis and inhibits the development of atherosclerosis in low-density lipoprotein (LDL) receptor-deficient mice[4][5].

IC50 & Target

EC50: 20 nM (LXRα) and 5 μM (FXR)[1][2]
Ki: 132 nM (RORα) and 51 nM (RORγ)[3]

体外研究
(In Vitro)

T0901317 (5-50 μM;72 小时) 以剂量依赖性和时间依赖性方式显著抑制 CaOV3、SKOV3、A2780 (人卵巢癌细胞系) 的细胞增殖[5]
T0901317 (10 μM;24-72 小时) 降低处于 S 期的细胞百分比并增加处于 G0/G1 期的细胞百分比,表明细胞周期停滞在 G1-S 检查点。G0/G1期细胞百分比呈时间依赖性增加[5]
T0901317 (10-40 μM;24 hours) 导致细胞早期凋亡显著增加[5]
T0901317 (5-40 μM;48 小时) 导致 p21 和 p27 蛋白表达在 48 小时后以剂量依赖性方式增加[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[5]

Cell Line: A2780, CaOV3 and SKOV3 ovarian cancer cell lines
Concentration: 5, 10, 20, 40 or 50 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited cellular proliferation in all cell lines in a dose-dependent and time-dependent manner.

Cell Cycle Analysis[5]

Cell Line: A2780, CaOV3 and SKOV3 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24, 48 or 72 hours
Result: Decreased the percentage of cells in S phase and increased the percentage of cells in the G0/G1 phase.

Apoptosis Analysis[5]

Cell Line: CaOV3 cells
Concentration: 10 to 40 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Resulted in a significant increase of cells in early apoptosis.

Western Blot Analysis[5]

Cell Line: CaOV3 cells
Concentration: 5 to 40 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Resulted in an increase of p21 and p27 protein expression in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

T0901317 (10 毫克/公斤/天;口服;持续 12 周) 抑制动脉粥样硬化的进展[5]
T0901317 (腹腔注射;50 毫克/公斤;每周两次,持续 7 天) 可以保护雄性 C57BL/6 小鼠免受高脂饮食诱导的肥胖和胰岛素抵抗[6]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 8- to 10-week-old LDL receptor null mice[5]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Orally; daily; for 12 weeks
Result: Inhibited the progression of atherosclerosis.
分子量

481.33

Formula

C17H12F9NO3S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (207.76 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 100 mg/mL (207.76 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0776 mL 10.3879 mL 20.7758 mL
5 mM 0.4155 mL 2.0776 mL 4.1552 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.23 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.23 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.89%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.0776 mL 10.3879 mL 20.7758 mL 51.9394 mL
5 mM 0.4155 mL 2.0776 mL 4.1552 mL 10.3879 mL
10 mM 0.2078 mL 1.0388 mL 2.0776 mL 5.1939 mL
15 mM 0.1385 mL 0.6925 mL 1.3851 mL 3.4626 mL
20 mM 0.1039 mL 0.5194 mL 1.0388 mL 2.5970 mL
25 mM 0.0831 mL 0.4155 mL 0.8310 mL 2.0776 mL
30 mM 0.0693 mL 0.3463 mL 0.6925 mL 1.7313 mL
40 mM 0.0519 mL 0.2597 mL 0.5194 mL 1.2985 mL
50 mM 0.0416 mL 0.2078 mL 0.4155 mL 1.0388 mL
60 mM 0.0346 mL 0.1731 mL 0.3463 mL 0.8657 mL
80 mM 0.0260 mL 0.1298 mL 0.2597 mL 0.6492 mL
100 mM 0.0208 mL 0.1039 mL 0.2078 mL 0.5194 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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T0901317
目录号:
HY-10626
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