1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Acyltransferase
  3. T863

T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1(酰基辅酶A:二酰基甘油酰基转移酶 1)抑制剂,IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用,抑制细胞中三酰基甘油的合成。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

T863 Chemical Structure

T863 Chemical Structure

CAS No. : 701232-20-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥946
In-stock
1 mg ¥390
In-stock
5 mg ¥860
In-stock
10 mg ¥1500
In-stock
25 mg ¥3354
In-stock
50 mg ¥6020
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

查看 Acyltransferase 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

T863 is an orally active, selective and potent DGAT1 (acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1) inhibitor with an IC50 of 15 nM. T863 has no inhibitory activity against human MGAT3, human DGAT2, or human MGAT2. T863 interacts with the acyl-CoA binding site of DGAT1, and inhibits triacylglycerol synthesis in cells[1][2].

IC50 & Target

IC50: 15 nM (DGAT1)[2]

体外研究
(In Vitro)

T863(持续 3 天)增强胰岛素刺激的葡萄糖摄取,表明脂肪细胞可能在分化的 3T3-L1 脂肪细胞中抑制 DGAT1 后提高胰岛素敏感性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

T863(30 mg/kg;口服)可导致体重减轻、血清和肝脏甘油三酯降低,并改善胰岛素敏感性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL6 normal mice (8 weeks old) or diet-induced obese (DIO) mice (10 months old, fed a high fat diet for 8 months)[1]
Dosage: 30 mg/kg (5 μL/g)
Administration: Oral administration; once a day for days 1-7 and twice a day for days 8-14
Result: Significantly delayed fat absorption and resulted in lipid accumulation in the distal small intestine of mice, mimicking the effects of genetic ablation of DGAT1.
分子量

394.47

Formula

C22H26N4O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (126.75 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5350 mL 12.6752 mL 25.3505 mL
5 mM 0.5070 mL 2.5350 mL 5.0701 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.97%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5350 mL 12.6752 mL 25.3505 mL 63.3762 mL
5 mM 0.5070 mL 2.5350 mL 5.0701 mL 12.6752 mL
10 mM 0.2535 mL 1.2675 mL 2.5350 mL 6.3376 mL
15 mM 0.1690 mL 0.8450 mL 1.6900 mL 4.2251 mL
20 mM 0.1268 mL 0.6338 mL 1.2675 mL 3.1688 mL
25 mM 0.1014 mL 0.5070 mL 1.0140 mL 2.5350 mL
30 mM 0.0845 mL 0.4225 mL 0.8450 mL 2.1125 mL
40 mM 0.0634 mL 0.3169 mL 0.6338 mL 1.5844 mL
50 mM 0.0507 mL 0.2535 mL 0.5070 mL 1.2675 mL
60 mM 0.0423 mL 0.2113 mL 0.4225 mL 1.0563 mL
80 mM 0.0317 mL 0.1584 mL 0.3169 mL 0.7922 mL
100 mM 0.0254 mL 0.1268 mL 0.2535 mL 0.6338 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
T863
目录号:
HY-32219
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