2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Proton Pump
  4. Vonoprazan Fumarate

Vonoprazan Fumarate  (Synonyms: 富马酸沃诺拉赞; TAK-438)

目录号: HY-15295 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是一种质子泵抑制剂 (PPI)，是高效的，具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker (P-CAB))，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan Fumarate 抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性，IC50 值为 19 nM。Vonoprazan Fumarate 被开发用于研究酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Vonoprazan Fumarate Chemical Structure

Vonoprazan Fumarate Chemical Structure

CAS No. : 881681-01-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥539
In-stock
50 mg ￥490
In-stock
100 mg ￥630
In-stock
250 mg ￥1250
In-stock
500 mg ￥1950
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Vonoprazan Fumarate:

Vonoprazan Fumarate 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Vonoprazan Fumarate (TAK-438), a proton pump inhibitor (PPI), is a potent and orally active potassium-competitive acid blocker (P-CAB), with antisecretory activity. Vonoprazan Fumarate inhibits H+,K+-ATPase activity in porcine gastric microsomes with an IC50 of 19 nM at pH 6.5. Vonoprazan Fumarate is developed for the research of acid-related diseases, such as gastroesophageal reflux disease and peptic ulcer disease[1][2].

IC50 & Target

IC50: 19 nM (porcine gastric H+,K+-ATPase, at pH 6.5)[2]
体外研究
(In Vitro)

Vonoprazan (0.1 nM-10 μM; 30 minutes) exhibits porcine gastric H+ ,K+-ATPase activity in a concentration-dependent manner[2].
Vonoprazan does not inhibit Na+,K+-ATPase activity, even at concentrations 500 times higher than their IC50 values against gastric H+,K+-ATPase activity[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Vonoprazan Fumarate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Vonoprazan (1-4 mg/kg; p.o.) completely inhibits basal and 2-deoxy-D-glucose (2DG, 200 mg/kg s.c.)-stimulated gastric acid secretion at the 4 mg/kg dose in rats[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male 7- or 8-week-old Sprague-Dawley rat[2]
Dosage: 0.5, 1, 2, and 4 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Inhibited basal gastric acid secretion in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

461.46

Formula

C21H20FN3O6S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

富马酸沃诺拉赞
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (108.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1670 mL 10.8352 mL 21.6704 mL
5 mM 0.4334 mL 2.1670 mL 4.3341 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

COA (194 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Vonoprazan Fumarate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1670 mL 10.8352 mL 21.6704 mL 54.1759 mL
5 mM 0.4334 mL 2.1670 mL 4.3341 mL 10.8352 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0835 mL 2.1670 mL 5.4176 mL
15 mM 0.1445 mL 0.7223 mL 1.4447 mL 3.6117 mL
20 mM 0.1084 mL 0.5418 mL 1.0835 mL 2.7088 mL
25 mM 0.0867 mL 0.4334 mL 0.8668 mL 2.1670 mL
30 mM 0.0722 mL 0.3612 mL 0.7223 mL 1.8059 mL
40 mM 0.0542 mL 0.2709 mL 0.5418 mL 1.3544 mL
50 mM 0.0433 mL 0.2167 mL 0.4334 mL 1.0835 mL
60 mM 0.0361 mL 0.1806 mL 0.3612 mL 0.9029 mL
80 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2709 mL 0.6772 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1084 mL 0.2167 mL 0.5418 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Vonoprazan881681-01-2TAK-438富马酸沃诺拉赞TAK438TAK 438Proton PumpantisecretorygastricacidsecretionprotonpumpinhibitorblockerpotassiumcompetitiveP-CABgastroesophagealrefluxdiseaseGERDpepticulcerInhibitorinhibit

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