2. Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Epigenetics Stem Cell/Wnt Autophagy Apoptosis
  3. FLT3 JAK RET Autophagy Apoptosis
  4. TG101209

TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 6 nM；同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

TG101209 Chemical Structure

TG101209 Chemical Structure

CAS No. : 936091-14-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥785
In-stock
1 mg ￥280
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥2700
In-stock
100 mg ￥4850
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

TG101209 相关抗体

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JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 JAK

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TG101209 is a selective JAK2 inhibitor with IC50 of 6 nM, less potent to Flt3 and RET with IC50 of 25 nM and 17 nM, appr 30-fold selective for JAK2 than JAK3, and sensitive to JAK2V617F and MPLW515L/K mutations.

IC50 & Target[1]

JAK2

6 nM (IC50)

JAK3

169 nM (IC50)

RET

17 nM (IC50)

FLT3

25 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

TG101209 是一种具有口服生物利用度的小分子 ATP 竞争性抑制剂，可对抗多种酪氨酸激酶。TG101209 抑制表达 JAK2V617F 或 MPLW515L 突变的 Ba/F3 细胞的生长，IC50 为 200 nM。在表达人 JAK2V617F 的急性髓性白血病细胞系中，TG101209 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，并抑制 JAK2V617F、STAT5 和 STAT3 的磷酸化。TG101209 抑制来自携带 JAK2V617F 或 MPL515 突变的原代祖细胞的造血集落的生长[1]。
TG101209 在不影响 STAT5 蛋白总量的情况下显著降低 STAT5 磷酸化[2]。
TG101209 在 HCC2429 和 H460 肺癌细胞中抑制存活蛋白并降低 STAT3 的磷酸化。TG101209 在体外对 HCC2429 和 H460 肺癌细胞产生放射增敏作用[3]。
最近的一项研究表明，TG101209 可消除 BCR-JAK2 和 STAT5 磷酸化，降低 Bcl-xL 表达并触发转化的 Ba/F3 细胞凋亡[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TG101209 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

TG101209 (100 mg/kg) 有效延长 JAK2V617F 诱发疾病的存活期 (10 天)。与安慰剂处理的动物相比，TG101209 处理的动物在第 11 天表现出具有统计学意义的剂量依赖性循环肿瘤细胞负荷减少至 20%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

509.67

Formula

C26H35N7O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (98.10 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9621 mL 9.8103 mL 19.6205 mL
5 mM 0.3924 mL 1.9621 mL 3.9241 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.22%

COA (189 KB) LCMS (267 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

In brief, approximately 2×103 cells are plated into microtiterplate wells in 100 mL RPMI-1640 growth media with indicated concentrations of TG101209. The relative growth of cells is quantified at 24-hour intervals using Cell Proliferation Kit II (XTT) as per manufacturer's guidelines. After incubation, 20 mL of XTT is added to the wells and allowed to incubate for 4-6 hours. The colored formazan product is measured spectrophotometrically at 450 nm with correction at 650 nm, and IC50 values are determined using the GraphPad Prism 4.0 software. Data are subjected to a non-linear regression-fit analysis and IC50 values are determined as the concentration that inhibits proliferation by 50%. All experiments are done in triplicate and the results normalized to growth of untreated cells.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Severe combined immunodeficiency (SCID) mice are intravenously injected with 10 times 106 sorted GFP-positive BaF/3 cells expressing JAK2V617F (Ba/F3-V617F-GFP). TG101209 is administered by oral gavage at the indicated doses beginning day +3 after tumor cell infusion and ending on day +20. On day +11 following tumor cell injection, 1 mL blood is collected by terminal cardiac bleeding from the mouse that receives vehicle, and 0.1 mL of blood is collected by non-lethal retro-orbital collection from each of the three six-mouse groups dosed with 10, 30 or 100 mg/kg b.i.d. (twice daily) of TG101209, and samples pooled within the dose groups. Blood mononuclear cells are isolated by a Ficoll cushion centrifugation method (600 RCF and 30 min). The isolated cells are subjected to FACS analysis to determine the percentage of GFP-positive tumor cells (that is, Ba/F3-V617F-GFP cells).

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

TG101209 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9621 mL 9.8103 mL 19.6205 mL 49.0513 mL
5 mM 0.3924 mL 1.9621 mL 3.9241 mL 9.8103 mL
10 mM 0.1962 mL 0.9810 mL 1.9621 mL 4.9051 mL
15 mM 0.1308 mL 0.6540 mL 1.3080 mL 3.2701 mL
20 mM 0.0981 mL 0.4905 mL 0.9810 mL 2.4526 mL
25 mM 0.0785 mL 0.3924 mL 0.7848 mL 1.9621 mL
30 mM 0.0654 mL 0.3270 mL 0.6540 mL 1.6350 mL
40 mM 0.0491 mL 0.2453 mL 0.4905 mL 1.2263 mL
50 mM 0.0392 mL 0.1962 mL 0.3924 mL 0.9810 mL
60 mM 0.0327 mL 0.1635 mL 0.3270 mL 0.8175 mL
80 mM 0.0245 mL 0.1226 mL 0.2453 mL 0.6131 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TG101209936091-14-4TG 101209TG-101209FLT3JAKRETAutophagyApoptosisCluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3Janus kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
TG101209
目录号：
HY-10410
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