1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  2. HDAC
  3. TMP195

TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,对HDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9的 Ki 值分别为59,60,26,5 nM。

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TMP195 Chemical Structure

TMP195 Chemical Structure

CAS No. : 1314891-22-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1210
In-stock
1 mg ¥500
In-stock
5 mg ¥1100
In-stock
10 mg ¥1900
In-stock
50 mg ¥6600
In-stock
100 mg   询价  
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TMP195 is a selective class IIa histone deacetylase (HDAC) inhibitor with Kis of 59, 60, 26, 15 nM for HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9, respectively.

IC50 & Target[1]

HDAC9

9 nM (IC50)

HDAC7

46 nM (IC50)

HDAC5

106 nM (IC50)

HDAC4

111 nM (IC50)

HDAC8

11700 nM (IC50)

HDAC6

47800 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

TMP195 阻断 CCL2 蛋白在单核细胞衍生的巨噬细胞分化培养物上清液中的积累。与载体组相比,TMP195 显著增加了单核细胞分泌的 CCL1 蛋白的量。在 PHA 刺激的 PBMC 实验的转录谱数据中,CCL2 和 CCL1 分别被 TMP195下调或上调[1]
TMP195 占据 IIa 类 HDAC 的乙酰赖氨酸结合位点。TMP195 竞争结合 HDAC7 与同一肽主链上的各种侧链修饰,尽管不干扰其他乙酰赖氨酸读取蛋白 BRD4 的活性 (IC50: >50 μM)[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

TMP195 处理通过调节巨噬细胞表型改变肿瘤微环境并减少肿瘤负荷和肺转移。TMP195 诱导肿瘤内高度吞噬和刺激性巨噬细胞的募集和分化。在此模型中,将 TMP195 与化疗方案或 T 细胞检查点阻断相结合可显著增强肿瘤缩小的持久性[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

456.42

Formula

C23H19F3N4O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (219.10 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1910 mL 10.9548 mL 21.9096 mL
5 mM 0.4382 mL 2.1910 mL 4.3819 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.57 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 3 mg/mL (6.57 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 3 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.57%

参考文献
Kinase Assay
[2]

Recombinant HDAC7 catalytic domain (amino acids 483-903) is labeled with DyLight 650 and applied to an arrayed library of 3,868 immobilized 20-mer peptides. Arrays are conducted using an automated TECAN HS4 microarray processing station, initiated by incubation with blocking buffer for 30 min at 30°C followed by ishing with saline containing 50 mM Tris Base and 0.1% Tween-20 (pH 7.2) before incubation with the labeled HDAC7 protein for 120 min at 4°C. In the case of TMP195 competition experiments, the labeled protein is pre-incubated with TMP195 for 30 min before application to the array. The microarrays are then ished before being dried and imaged with an scanner[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[2]

Mice: For all mouse experiments, mice are treated with intraperitoneal (i.p.) injections of 50 μL of the vehicle dimethyl sulfoxide (DMSO) or 50 μL of TMP195 dissolved in 100% DMSO at a final concentration of 50 mg per kg daily[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

TMP195 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1910 mL 10.9548 mL 21.9096 mL 54.7741 mL
5 mM 0.4382 mL 2.1910 mL 4.3819 mL 10.9548 mL
10 mM 0.2191 mL 1.0955 mL 2.1910 mL 5.4774 mL
15 mM 0.1461 mL 0.7303 mL 1.4606 mL 3.6516 mL
20 mM 0.1095 mL 0.5477 mL 1.0955 mL 2.7387 mL
25 mM 0.0876 mL 0.4382 mL 0.8764 mL 2.1910 mL
30 mM 0.0730 mL 0.3652 mL 0.7303 mL 1.8258 mL
40 mM 0.0548 mL 0.2739 mL 0.5477 mL 1.3694 mL
50 mM 0.0438 mL 0.2191 mL 0.4382 mL 1.0955 mL
60 mM 0.0365 mL 0.1826 mL 0.3652 mL 0.9129 mL
80 mM 0.0274 mL 0.1369 mL 0.2739 mL 0.6847 mL
100 mM 0.0219 mL 0.1095 mL 0.2191 mL 0.5477 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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TMP195
目录号:
HY-18361
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