1. Membrane Transporter/Ion Channel
  2. Potassium Channel
  3. TRAM-34

TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1)阻断剂,Kd 为 20 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

TRAM-34 Chemical Structure

TRAM-34 Chemical Structure

CAS No. : 289905-88-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥847
In-stock
1 mg ¥240
In-stock
5 mg ¥481
In-stock
10 mg ¥770
In-stock
50 mg ¥2750
In-stock
100 mg ¥4400
In-stock
200 mg   询价  
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TRAM-34 is a highly selective blocker of intermediate-conductance calcium-activated K+ channel (IKCa1) (Kd=20 nM).

IC50 & Target

Kd: 20 nM (IKCa1)[1]

体外研究
(In Vitro)

TRAM-34 选择性地阻断 IKCa1 电流 (Kd=25 nM),TRAM-34 也阻断人 T84 结肠上皮细胞中的 IKCa1 电流,具有同等效力 (Kd= 22 nM)。TRAM-34 抑制人 T 淋巴细胞中克隆的和天然的 IKCa1 通道,Kd 为 20-25 nM,选择性比其他离子通道高 200 到 1500 倍。剂量反应曲线显示移液管中的 1 μM 钙的 Kd 为 20±3 nM,Hill 系数为 1.2[1]
TRAM-34 是一种 KCa 3.1 通道的特异性抑制剂,可根据浓度增加或减少细胞增殖。在中间浓度 (3-10 μM) TRAM-34 增加细胞增殖,而在较高浓度 (20-100 μM) TRAM-34 减少细胞增殖。由 TRAM-34 引起的细胞增殖增强被雌激素受体拮抗剂 ICI182,780 和 Tamoxifen 阻断。TRAM-34 还增加孕酮受体 mRNA 表达,降低雌激素受体-α mRNA 表达,并降低放射性标记的雌激素与 MCF-7 雌激素受体的结合,在每种情况下都模拟 17β-雌二醇的作用[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

在为期 7 天的研究中,小鼠 (n=5) 静脉注射单剂量 TRAM-34 (0.5 mg/kg;29 μM) 在临床上表现正常。TRAM-34 处理组的体重数据 (第 1 天:17.8 g;第 7 天:27.0 g) 与注射溶剂的对照小鼠 (第 1 天:17.4 g;第 7 天:23.4 g) 相似。总的来说,来自这些有限毒性研究的数据表明,TRAM-34 在通道阻断剂量的 ≈500-1,000 倍时没有急性毒性[1]
使用 TRAM-34 处理可显著降低苏木精和曙红 (H&E) 测定的病变面积,平均梗塞面积从对照组 (n=8) 的 22.6±3.6% 减少到用 10 mg/kg TRAM-34 处理大鼠的 11.3±2.8% (n=6,均值±sem,P=0.039),在用 40 mg/kg TRAM-34 处理的大鼠中达到 8.1±1.9% (n=8;P=0.004)。这种处理也倾向于减少脑萎缩。然而,只有 40 mg/kg TRAM-34 的结果具有统计学意义 (P=0.013),而 10 mg/kg 组则没有统计学意义 (P=0.11)[3]

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分子量

344.84

Formula

C22H17ClN2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (72.50 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8999 mL 14.4995 mL 28.9990 mL
5 mM 0.5800 mL 2.8999 mL 5.7998 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.03 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 20% SBE-β-CD in Saline

    Solubility: 5 mg/mL (14.50 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

参考文献
Kinase Assay
[2]

MCF-7 cell protein (250 µg) is incubated at room temperature for 2 h in TEDG buffer in the presence of 0.1 nM [2,4,6,7,16,17-3H(N)]-oestradiol ([3H]-E2) (110 Ci/mmol) in a total final volume of 500 µL. Non-specific binding is assessed in the presence of a 100-fold excess of non-radioactive E2. TRAM-34 and E2 standards are diluted in phenol red-free 5% DCC-FBS MEM containing supplements before being added to the cytosolic protein. A vehicle control comprised of 5% DCC-FBS MEM containing supplements with 0.7% DMSO. To separate ER-bound [3H]-E2 from unbound [3H]-E2, 250 µL of hydroxylapatite (HAP, 60% in TEDG buffer) is added, the mixture is vortexed every 5 min over 15 min and centrifuged at 1000×g for 10 min. The HAP-[3H]-E2-ER complex is washed with TEDG buffer, centrifuged and the wash step repeated. To elute [3H]-E2 from the HAP-[3H]-E2-ER complex, 500 µL of 100% ethanol is added and the mixture then incubated for 15 min and centrifuged at 1034×g for 10 min. The separated [3H]-E2 is removed and added to 2 mL of scintillation fluid. Radioactivity is quantified using a Beckman LS 5000TA scintillation counter. Competition of [3H]-E2 with TRAM-34 is assayed in quadruplicate on four independent protein extractions. An apparent dissociation constant of 0.135±0.034 nM (n=3) and a maximum binding capacity of 48.3±5.4 fmol/mg (n=3) are determined by Scatchard analysis[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1][3]

Mice[1]
Five CF-1BR mice (17-19 g) are injected intravenously with a single 1.0-ml dose of 0.5 mg/kg TRAM-34 (in mammalian Ringer solution with 1% ethanol and 2.5% BSA). Five control mice are injected with an equal volume of the vehicle. Mice are observed for adverse effects immediately after dosing, at 4 h after injection and daily for 7 days.
Rats[3]
Adult male Wistar rats weighing 160 to 180 g are used. Rats receive TRAM-34 at 10 mg/kg, 40 mg/kg or vehicle (Miglyol 812 neutral oil at 1 μL/g) twice daily intraperitoneally for 7 days starting 12 hours after reperfusion. Neurological deficits are scored according to a 4-score test and a tactile and proprioceptive limb-placing test as follows: (1) 4-score test (higher score for more severe neurological deficits): 0=no apparent deficit; 1=contralateral forelimb is consistently flexed during suspension by holding the tail; 2=decreasing grip ability on the contralateral forelimb while tail pulled; 3=spontaneous movement in all directions but circling to contralateral side when pulled by the tail; 4=spontaneous contralateral circling or depressed level of consciousness. (2) 14-score limb-placing test (lower score for more severe neurological deficits): proprioception, forward extension, lateral abduction, and adduction are tested with vision or tactile stimuli. For visual limb placing, rats are held and slowly moved forward or lateral toward the top of a table. Normal rats placed both forepaws on the tabletop. Tactile forward and lateral limb placing are tested by lightly contacting the table edge with the dorsal or lateral surface of a rat's paw while avoiding whisker contact and covering the eyes to avoid vision.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8999 mL 14.4995 mL 28.9990 mL 72.4974 mL
5 mM 0.5800 mL 2.8999 mL 5.7998 mL 14.4995 mL
10 mM 0.2900 mL 1.4499 mL 2.8999 mL 7.2497 mL
15 mM 0.1933 mL 0.9666 mL 1.9333 mL 4.8332 mL
20 mM 0.1450 mL 0.7250 mL 1.4499 mL 3.6249 mL
25 mM 0.1160 mL 0.5800 mL 1.1600 mL 2.8999 mL
30 mM 0.0967 mL 0.4833 mL 0.9666 mL 2.4166 mL
40 mM 0.0725 mL 0.3625 mL 0.7250 mL 1.8124 mL
50 mM 0.0580 mL 0.2900 mL 0.5800 mL 1.4499 mL
60 mM 0.0483 mL 0.2417 mL 0.4833 mL 1.2083 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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TRAM-34
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HY-13519
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