2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Stem Cell/Wnt
  4. Casein Kinase

Casein Kinase (酪蛋白激酶)

Casein Kinases (CKs), a group of ubiquitous Ser/Thr kinases, regulate a wide range of cellular functions in eukaryotes, including phosphorylation of proteins that are substrates for degradation via the ubiquitin-proteasome system (UPS). Two casein kinases, casein kinase-1 (CK-1) and casein kinase-2 (CK-2), have been characterized from many sources.

CK1 kinases exist in at least seven isoforms (α, β, γ1-3, δ, and ɛ) in mammals and CK1 kinases phosphorylate various substrates to play vital roles in diverse physiological processes such as DNA repair, cell cycle progression, cytokinesis, differentiation, and apoptosis. Casein kinase 2 (CK2) is a highly pleiotropic serine-threonine kinase, which catalyzed phosphorylation of more than 300 proteins that are implicated in regulation of many cellular functions, such as signal transduction, transcriptional control, apoptosis, and the cell cycle.

Casein Kinase 亚型特异性产品:

Casein Kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10108
    LY294002 Inhibitor 99.95%
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。
    LY294002
  • HY-50855
    Silmitasertib Inhibitor 99.94%
    Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。
    Silmitasertib
  • HY-13912
    IWP-2 Inhibitor 99.51%
    IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。
    IWP-2
  • HY-14393
    Emodin

    大黄素

    		Inhibitor 99.20%
    Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
    Emodin
  • HY-B0183
    Ellagic acid

    鞣花酸

    		Inhibitor 99.23%
    Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
    Ellagic acid
  • HY-157334
    DEG-77 98.31%
    DEG-77 是一种基于 PROTAC 的 IKZF2 和 CK1α 降解剂，具有适合体内研究的药代动力学特性、溶解度和选择性（t1/2=8h)。
    DEG-77
  • HY-160444
    SJ3149 Degrader 99.40%
    SJ3149 是一种选择性的、有效的 CK1α 蛋白的体外和体内降解剂。SJ3149 具有抗肿瘤活性。
    SJ3149
  • HY-120267
    TID43 Inhibitor
    TID43 是一种 CK2 抑制剂，IC50 为 0.3 μM。 TID43 可用于抗血管生成研究。
    TID43
  • HY-10324
    D4476 Inhibitor 99.94%
    D4476是具有有效性，选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂，其在体外实验的IC50值为0.3 μM。
    D4476
  • HY-15490
    PF-670462 dihydrochloride Inhibitor 99.96%
    PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂，IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。
    PF-670462 dihydrochloride
  • HY-12279
    Umbralisib Inhibitor 98.69%
    Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    Umbralisib
  • HY-14394
    TBB Inhibitor 99.31%
    TBB是可渗透细胞，ATP竞争型的 CK2 抑制剂，抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。
    TBB
  • HY-50855B
    Silmitasertib sodium salt Inhibitor 99.91%
    Silmitasertib sodium salt 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。
    Silmitasertib sodium salt
  • HY-145322
    TMX-4116 Inhibitor 99.50%
    TMX-4116 是酪蛋白激酶 1α (CK1α) 降解剂。TMX-4116 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中显示出对 CK1α 的降解偏好，DC50 小于 200 nM。TMX-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    TMX-4116
  • HY-123954
    Casein Kinase inhibitor A51 Inhibitor 98.42%
    Casein Kinase inhibitor A51 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。
    Casein Kinase inhibitor A51
  • HY-15535
    DMAT Inhibitor 98.09%
    DMAT 是一种有效的，特异性的 CK2 抑制剂，IC50 值为 130 nM。
    DMAT
  • HY-12470
    PF-4800567 Inhibitor 98.04%
    PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1? (CK1?) 抑制剂，IC50 值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC50，711 nM) 的 20 倍。
    PF-4800567
  • HY-100011
    SR-3029 Inhibitor 99.41%
    SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。
    SR-3029
  • HY-115519
    (E/Z)-GO289 Inhibitor 99.72%
    (E/Z)-GO289 是一种有效且选择性的酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂 (IC50=7 nM)。(E/Z)-GO289 强烈延长昼夜节律周期。(E/Z)-GO289 表现出与细胞时钟功能相关的对癌细胞生长的细胞类型依赖性抑制。
    (E/Z)-GO289
  • HY-145319
    FPFT-2216 Inhibitor 99.35%
    FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
    FPFT-2216
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Casein Kinase Isoform Comparison

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