1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
    JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
    Stem Cell/Wnt
  3. JAK
  4. JAK1 Isoform

JAK1

 
目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50856
    Ruxolitinib

    芦可替尼

    Inhibitor 99.99%
    Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
  • HY-40354
    Tofacitinib

    托法替尼

    Inhibitor 99.99%
    Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
  • HY-117287
    Deucravacitinib Inhibitor 99.87%
    Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
  • HY-15315
    Baricitinib

    巴瑞替尼

    Inhibitor 99.97%
    Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
  • HY-19569
    Upadacitinib

    乌帕替尼

    Inhibitor 99.98%
    Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
  • HY-13577
    Oclacitinib Inhibitor 99.23%
    Oclacitinib 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。
  • HY-156409
    ABBV-712 Inhibitor
    ABBV-712 是一种选择性酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂,IC50 为 0.195 μM,在自身免疫性疾病中发挥重要作用。
  • HY-162248
    JAK1/2-IN-1 Inhibitor
    JAK1/2-IN-1 是一种有效的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 nM 和 8.1 nM。JAK1/2-IN-1 还抑制 IL-4IL-13IC50 分别为 136.5 nM 和 19.1 nM (WO2023244775A1; Example 33a)。
  • HY-50858
    Ruxolitinib phosphate

    鲁索利替尼磷酸盐

    Inhibitor 99.98%
    Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
  • HY-16379
    Pacritinib Inhibitor 99.93%
    Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835YIC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
  • HY-40354A
    Tofacitinib citrate

    枸橼酸托法替尼

    Inhibitor 99.98%
    Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。
  • HY-10961
    Momelotinib Inhibitor 99.37%
    Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
  • HY-18300
    Filgotinib Inhibitor 99.68%
    Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,能够有效抑制 JAK1JAK2JAK3TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
  • HY-W063968
    RO8191 Activator ≥99.0%
    RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合,激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCVEMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用,并具有抗 HBV 活性。
  • HY-10193
    AZD-1480 Inhibitor 99.56%
    AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
  • HY-107429
    Abrocitinib Inhibitor 99.26%
    Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1JAK2IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1STAT3STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
  • HY-19568
    Peficitinib

    佩非西替尼

    Inhibitor 99.43%
    Peficitinib (ASP015K) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
  • HY-16997
    Itacitinib Inhibitor 99.97%
    Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对 人 JAK1IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍,是 JAK3TYK2 的 100 多倍。
  • HY-14435
    Pyridone 6

    吡啶酮6

    Inhibitor 98.13%
    Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2TYK2JAK3JAK1IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
  • HY-15315A
    Baricitinib phosphate

    磷酸巴瑞克替尼

    Inhibitor 99.91%
    Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的,可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种