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MDM-2, p53

 Activation of the p53 protein protects the organism against the propagation of cells that carry damaged DNA with potentially oncogenic mutations. MDM2, a p53-specific E3 ubiquitin ligase, is the principal cellular antagonist of p53, acting to limit the p53 growth-suppressive function in unstressed cells. In unstressed cells, MDM2 constantly monoubiquitinates p53 and thus is the critical step in mediating its degradation by nuclear and cytoplasmic proteasomes. The interaction between p53 and MDM2 is conformation-based and is tightly regulated on multiple levels. Disruption of the p53-MDM2 complex by multiple routes is the pivotal event for p53 activation, leading to p53 induction and its biological response. Because the p53-MDM2 interaction is structurally and biologically well understood, the design of small lipophilic molecules that disrupt or prevent it has become an important target for cancer therapy. 

MDM-2, p53 (28)
产品名称 目录号 简述
AMG 232 HY-12296

AMG 232 是一种有效的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,在 SJSA-1 细胞中,IC50 值为 9.1 nM。

Kevetrin hydrochloride HY-16271

Kevetrin hydrochloride is a small molecule and activator of the tumor suppressor protein p53, with potential antineoplastic activity.

MI-773 HY-17493

MI-773 是一种 MDM2-p53 相互作用抑制剂,高亲和力结合到 MDM2Ki 为 0.88 nM。

MX69 HY-100892

MX69 是一种 MDM2/XIAP 抑制剂,常用于抗癌研究。

NSC319726 HY-18634

NSC319726是突变型p53R175再活化剂,能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖,IC50值为8nM,对野生型p53细胞无抑制作用。

NSC59984 HY-19726

NSC59984 induces mutant p53 protein degradation via MDM2 and the ubiquitin-proteasome pathway.

Nutlin 3 HY-50696

Nutlin (3) 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 为 90 nM。

Nutlin 3a HY-10029

Nutlin (3a) 是一种鼠双微体 2 (MDM2) 拮抗剂,抑制 MDM2-p53 相互作用,且稳定 p53 蛋白,因此诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。

Nutlin 3b HY-15335

Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂,IC50为13.6 _mu_M。

NVP-CGM097 HY-15954

NVP-CGM097 是一种有效的选择性 MDM2 抑制剂,作用于 hMDM2IC50 为 1.7±0.1 nM。

NVP-CGM097 sulfate HY-15954B

NVP-CGM097 sulfate is a potent and selective MDM2 inhibitor with IC50 of 1.7±0.1 nM for hMDM2.

p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral HY-70027

手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂。

p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride HY-70027A

p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor双盐酸盐是p53与MDM2相互作用抑制剂。

p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic HY-70028

外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53与MDM2相互作用抑制剂。

Pifithrin-α hydrobromide HY-15484

Pifithrin-α hydrobromide 是一种 p53 抑制剂,也用作芳香烃受体 (AhR) 激动剂。

Pifithrin-β HY-16702

Pifithrin-β是有效地p53抑制剂,IC50值为23 μM。

Pifithrin-β hydrobromide HY-16702A

Pifithrin-β是有效地p53抑制剂,IC50值为23 μM。

PRIMA-1 HY-19980A

PRIMA-1 是一种突变型 p53 复活剂,可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。

RG7112 HY-10959

RG7112 是临床上第一个 MDM2 抑制剂,Kd 值为 11 nM。

RG7388 HY-15676

RG7388 是一种有效的,具有选择性的 p53-MDM2 拮抗剂,IC50 值为 6 nM。

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