1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. MEK
  4. MEK2 Isoform

MEK2

 

MEK2 相关产品 (19):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10999
    Trametinib

    曲美替尼

    Inhibitor 99.47%
    Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1MEK2IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12028
    PD98059 Inhibitor 99.96%
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-10254
    Mirdametinib Inhibitor 99.95%
    Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1MEK2Kiapp 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
  • HY-12031
    U0126-EtOH Inhibitor 99.41%
    U0126-EtOH 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
  • HY-50706
    Selumetinib

    司美替尼

    Inhibitor 99.87%
    Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
  • HY-12031A
    U0126 Inhibitor 98.45%
    U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
  • HY-10999A
    Trametinib (DMSO solvate)

    曲美替尼二甲亚砜

    Inhibitor 99.74%
    Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1MEK2IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12042
    Pimasertib Inhibitor 99.88%
    Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
  • HY-14691
    Refametinib

    瑞法替尼

    Inhibitor 99.82%
    Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效,非ATP竞争的,选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
  • HY-130602
    MS432 Inhibitor 99.78%
    MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1MEK2PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
  • HY-18955
    BI-847325 Inhibitor 98.66%
    BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂, 对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。
  • HY-12058
    AZD8330 Inhibitor 99.14%
    AZD8330 (ARRY-424704) 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。
  • HY-153181
    Trametiglue Inhibitor 98.58%
    Trametiglue 是 Trametinib (HY-10999) 的衍生物,通过独特的界面结合相互作用,以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEKRAF-MEK
  • HY-15437
    SL327 Inhibitor ≥98.0%
    SL327 抑制 MEK1MEK2IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。
  • HY-P0119
    Lixisenatide

    利西拉肽

    99.93%
    Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1 receptor ) 激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子、阻断细胞信号通路抑制炎症反应。Lixisenatide 通过将巨噬细胞重编程为 M2 表型,减轻炎症,从而减少 Apoe−/− Irs2+/− 小鼠的粥样斑块大小和不稳定性。
  • HY-14719
    RO4987655 Inhibitor 99.26%
    RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂,抑制 MEK1/MEK2IC50 为 5.2 nM。
  • HY-12062
    PD318088 Inhibitor 99.91%
    PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂,PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
  • HY-131295
    PD0325901-O-C2-dioxolane Inhibitor 98.76%
    PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。
  • HY-107417
    Hypothemycin

    寄端霉素

    Inhibitor ≥98.0%
    Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1MEK1/MEK2FLT-3PDGFRβ/PDGFRαERK1/ERK2Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。