Topoisomerase (拓扑异构酶)

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

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By Effects:	抑制剂 (306) 激动剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15142

Doxorubicin hydrochloride 盐酸阿霉素	Inhibitor	99.90%
Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。

HY-13629

Etoposide 依托泊苷	Inhibitor	99.94%
Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II)，从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞，凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-13631A

Exatecan mesylate 依喜替康甲磺酸盐	Inhibitor	99.92%
Exatecan mesylate (DX8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。

HY-13631D

Dxd	Inhibitor	≥99.0%
Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。

HY-13704

SN-38	Inhibitor	99.89%
SN-38 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC₅₀ 分别为 0.077 和 1.3 μM。

HY-156376

Cu(II)-Elesclomol	Inhibitor	99.99%
Cu(II)-Elesclomol 是 Elesclomol (HY-12040) 的 Cu²⁺ 络合物。Cu(II)-Elesclomol 诱导铜死亡。Cu(II)-Elesclomol 诱导 K562 细胞凋亡、G1 细胞周期阻滞并诱导 DNA 双链断裂。Cu(II)-Elesclomol 还弱抑制 DNA 拓扑异构酶 I。Cu(II)-Elesclomol 具有抗癌活性。

HY-13631J

(1R,9R)-Exatecan mesylate		99.94%
(1R,9R)-Exatecan mesylate((1R,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。

HY-153892

Gly-Mal-GGFG-Deruxtecan 2-hydroxypropanamide	Inhibitor	99.68%
Gly-Mal-GGFG-Deruxtecan 2-hydroxy propionamide 是一种喜树碱衍生物，可用作 ADC 的药物接头。

HY-16562

Irinotecan 伊立替康	Inhibitor	99.84%
Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。

HY-16560

Camptothecin 喜树碱	Inhibitor	99.82%
Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。

HY-13768A

Topotecan hydrochloride 盐酸拓扑替康	Inhibitor	99.76%
Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A Hydrochloride) 是具有抗癌活性的拓扑异构酶I 抑制剂。

HY-13062

Daunorubicin hydrochloride 盐酸柔红霉素	Inhibitor	99.62%
Daunorubicin (Daunomycin) hydrochloride 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。Daunorubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis)。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素，可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Daunorubicin hydrochloride 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin hydrochloride 可用于研究感染和多种癌症，包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。

HY-13502

Mitoxantrone 米托蒽醌	Inhibitor	98.36%
Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC₅₀ 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC₅₀ 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。

HY-13631

Exatecan 依喜替康	Inhibitor	99.93%
Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。

HY-16562A

Irinotecan hydrochloride 伊立替康盐酸盐	Inhibitor	99.89%
Irinotecan hydrochloride ((+)-Irinotecan hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。

HY-13624A

Epirubicin hydrochloride 盐酸表柔比星	Inhibitor	99.16%
Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能够抑制 Topoisomerase，起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。

HY-18258

Berberine chloride 盐酸小檗碱	Inhibitor	99.66%
Berberine chloride 是一种生物碱，常用作抗生素。Berberine chloride 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。抗肿瘤特性。

HY-B0356

Ciprofloxacin 环丙沙星	Inhibitor	99.86%
Ciprofloxacin (Bay-09867) 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin 是一种氟喹诺酮类抗生素，具有强大的抗菌活性。

HY-B0330

Levofloxacin 左氧氟沙星	Inhibitor	99.93%
Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) 是一种具有口服活性的抗生素，对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin 抑制 DNA 促旋酶（DNA gyrase）和拓扑异构酶 IV（topoisomerase IV）。Levofloxacin 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin 具有抗正痘活性。

HY-10529

Betulinic acid 白桦脂酸	Inhibitor	≥98.0%
Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。

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