1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Wee1

Wee1 (Wee1蛋白激酶)

Wee1 is a nuclear kinase belonging to the Ser/Thr family of protein kinases in the fission yeast Schizosaccharomyces pombe (S. pombe). Wee1 has amolecular mass of 96 kDa and it is a key regulator of cell cycle progression. Wee1 influences cell size by inhibiting the entry into mitosis, through inhibiting Cdk1. Wee1 has homologues in many other organisms, including mammals. Wee1 inhibits Cdk1 by phosphorylating it on two different sites, Tyr15 and Thr14. Cdk1 is crucial for the cyclin-dependent passage of the various cell cycle checkpoints. At least three checkpoints exist for which the inhibition of Cdk1 by Wee1 is important: G2/M checkpoint, Cell size checkpoint, DNA damage checkpoint. Wee1 is shown to phosphorylate histone H2B at tyrosine 37 residue which regulates global expression of histones.

Wee1 相关产品 (24):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10993
    Adavosertib Inhibitor 99.97%
    Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂,IC50 值为 5.2 nM。
    Adavosertib
  • HY-145817A
    RP-6306 Inhibitor 99.65%
    RP-6306 ((S)-RP-6306) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂,IC50 为 14 nM。RP-6306 在细胞结合测定中表现出比其他激酶更高的选择性。RP-6306 具有抗癌活性。
    RP-6306
  • HY-13925
    PD0166285 Inhibitor 99.46%
    PD0166285是 P-gp 的一个底物,是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1 的IC50 值为 3.433 μM。
    PD0166285
  • HY-147054
    WEE1-IN-5 Inhibitor 99.90%
    WEE1-IN-5 是一种有效的 WEE1 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。WEE1-IN-5 可抑制磷酸化 CDC2。WEE1-IN-5 消除 G2 检查点,增加癌细胞对 DNA 损伤剂 Carboplatin (HY-17393) 的敏感性。WEE1-IN-5 可用于抗癌研究。
    WEE1-IN-5
  • HY-18961
    PD 407824 Inhibitor 98.02%
    PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1WEE1 抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
    PD 407824
  • HY-157443
    Myt1-IN-4 Inhibitor
    Myt1-IN-4 (21) 是具有口服活性的、选择性的 MYT1 抑制剂,其IC50 值为2.6 nM。Myt1-IN-4 (21) 具有抗肿瘤活性。
    Myt1-IN-4
  • HY-160530
    WEE1-IN-6 Inhibitor
    WEE1-IN-6 (compound 110) 是一种口服活性 WEE1 抑制剂,DC50 值≤ 100 nM。WEE1-IN-6 抑制细胞增殖。
    WEE1-IN-6
  • HY-103029
    Bosutinib isomer Inhibitor
    Bosutinib isomer 是一种对 Wee1Wee2 均具有高结合亲和力的配体或抑制剂,Kd 值分别为 43.7 ± 10.0 和 4.7 ± 2.3 nM。
    Bosutinib isomer
  • HY-145817
    (Rac)-RP-6306 Inhibitor 99.72%
    (Rac)-RP-6306 (compound 181) 是一种有效的 Myt1 抑制剂,IC50 为 <10 nM。(Rac)-RP-6306 (compound 181) 具有抗癌作用。
    (Rac)-RP-6306
  • HY-148062
    RSS0680 98.03%
    RSS0680 (Example 22) 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。RSS0680 降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    RSS0680
  • HY-148063
    DB0614 98.80%
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB0614
  • HY-145817B
    (R)-RP-6306 Inhibitor 99.87%
    (R)-RP-6306 可用于 Myt1 介导的疾病和癌症种类的研究,以减缓癌症的进展。(R)-RP-6306 (IC50=1360nM)的活性比(S)-RP-6306 (IC50<10nM)差。
    (R)-RP-6306
  • HY-145664
    Myt1-IN-1 Inhibitor 98.99%
    Myt1-IN-1 是一种有效的 Myt1 抑制剂,IC50 <10 nM。Myt1-IN-1 具有抗癌作用。
    Myt1-IN-1
  • HY-138239
    WEE1-IN-3 Inhibitor 98.64%
    WEE1-IN-3 是一种有效的 Wee1 激酶抑制剂,其 IC50 <10 nM。WEE1-IN-3 具有抗癌活性。
    WEE1-IN-3
  • HY-108343
    WEE1-IN-4 Inhibitor 99.60%
    WEE1-IN-4 是一种有效的检查点 Wee1 kinase 抑制剂,IC50 为 0.011 μM。
    WEE1-IN-4
  • HY-122113
    PD173952 Inhibitor
    PD173952 是一种酪氨酸激酶抑制剂,对 LynAblCskIC50 分别为 0.3、1.7 和 6.6 nM。PD173952 也是 Myt1 抑制剂,Ki 为 8.1 nM。PD173952 诱导凋亡 (apoptosis)。
    PD173952
  • HY-145666
    Myt1-IN-3 Inhibitor 99.14%
    Myt1-IN-3 是一种有效的 Myt1 抑制剂,IC50 小于 10 nM (WO2021195782 A1, compound 95)。
    Myt1-IN-3
  • HY-133618
    Pomalidomide-C3-adavosertib Modulator 99.84%
    Pomalidomide-C3-adavosertib 是一种快速和选择性的 Wee1 降解剂 (IC50=3.58 nM)。Pomalidomide-C3-adavosertib 具有抗癌细胞增殖活性,并能诱导细胞凋亡。
    Pomalidomide-C3-adavosertib
  • HY-145665
    Myt1-IN-2 Inhibitor
    Myt1-IN-2 是一种有效的 Myt1 抑制剂,IC50 <10 nM。Myt1-IN-2 具 有抗癌作用。
    Myt1-IN-2
  • HY-144999
    LEB-03-146
    LEB-03-146 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过 PEG2 连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-146 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1
    LEB-03-146