1. Membrane Transporter/Ion Channel
  2. P-glycoprotein
  3. Tariquidar

Tariquidar  (Synonyms: XR9576)

目录号: HY-10550 纯度: 99.22%
COA 产品使用指南

Tariquidar (XR9576) 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,Kd 为 5.1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Tariquidar Chemical Structure

Tariquidar Chemical Structure

CAS No. : 206873-63-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥226
In-stock
5 mg ¥453
In-stock
10 mg ¥780
In-stock
50 mg ¥2580
In-stock
100 mg ¥4600
In-stock
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Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 45 篇科研文献

IF
WB

    Tariquidar purchased from MCE. Usage Cited in: Eur J Med Chem. 2017 Feb 15;127:586-598.  [Abstract]

    Fluorescence ratio values in K562/DOX cells incubated with Rhd 123 in the absence (control) and in the presence of Verapamil (ver.) and Tariquidar (tar.) tested at 3.0 μM and 1.0 μM concentrations respectively.

    Tariquidar purchased from MCE. Usage Cited in: RSC Adv. 2016,6, 69083-69093.

    Western blot analysis on MCF-7/ADR cells after being treated by (A) control (without treatment), (B) free DOX, (C) CMC/CaCO3/DOX, (D) BCMC/CaCO3/DOX, (E) CMC/CaCO3/DOX/TQR, and (F) BCMC/CaCO3/DOX/TQR for 24 h.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Tariquidar (XR9576) is a potent and specific inhibitor of P-glycoprotein (P-gp) with the high affinity (Kd=5.1 nM)[1].

    IC50 & Target

    Kd: 5.1 nM (P-gp)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    Tariquidar (XR9576) 是 P-gp 介导的[3H]-Vinblastine 和[3H]-Paclitaxel 转运的有效调节剂,因为它增加了 P-gp 的稳态积累CHrB30 细胞中的这些细胞毒性达到在不表达 P-gp 的 AuxB1 细胞中观察到的水平 (EC50=487±50 nM)。[3H]-Tariquidar 以最高亲和力结合 CHrB30 膜 (Kd=5.1±0.9 nM,n=7) 结合能力 (Bmax) 为 275±15 pmol/mg 膜蛋白。与亲本细胞系相比,[3H]-长春碱的积累通过调节剂 Tariquidar (EC50=487±50) 以剂量依赖性方式增加纳米)。MDR 调节剂 Tariquidar 能够抑制 60-70% 的钒酸盐敏感 ATPase 活性,有效的 IC50 值为 43±9 nM[1]。Tariquidar (XR9576) 增强多种药物的细胞毒性,包括多柔比星、紫杉醇、依托泊苷和长春新碱;在 25 -80 nM XR9576 存在的情况下,可实现抗性的完全逆转。Tariquidar 是[3H]Azidopine 对 P-gp 进行光亲和标记的有效抑制剂,表明与蛋白质[2]直接相互作用。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    在携带固有抗性 MC26 结肠肿瘤的小鼠中,联合使用 Tariquidar (XR9576) 可增强多柔比星的抗肿瘤活性,而不会显著增加毒性;在 2.5-4.0 mg/kg 静脉内或口服给药时观察到最大增强作用。此外,与 Tariquidar (6-12 mg/kg po) 共同给药可完全恢复紫杉醇、依托泊苷和长春新碱对两种高度耐药 MDR 人类肿瘤裸鼠异种移植物 (2780AD,H69/LX4) 的抗肿瘤活性。Tariquidar 还显著增强阿霉素对 (体内皮下注射) MC26 肿瘤的抗肿瘤活性[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    646.73

    Formula

    C38H38N4O6

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to yellow

    中文名称

    他立喹达

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 16 mg/mL (24.74 mM; 超声助溶 (<60 ℃);酸性条件溶解 (HCL 调节,pH=3) ; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.5462 mL 7.7312 mL 15.4624 mL
    5 mM 0.3092 mL 1.5462 mL 3.0925 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.87 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.34%

    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    Cells (EMT6 AR1.0 8×102/well; A2780 5×103/well; 2780AD 6×103/well) are seeded into 96-well plates. After ~4 h, varying concentrations of Tariquidar are added, and cells are incubated for an additional 4 days (EMT6 AR1.0) or 6 days (2780AD) before quantification of cell growth and calculation of IC10 values (concentration resulting in 10% inhibition of cell growth)[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    MC26 tumor slurry is implanted s.c. in BALB/c mice (day 0). The animals are then randomized, 24 h later, into groups of 15-18 and treated once with various regimens. Tariquidar or vehicle is administered either i.v. via a lateral tail vein or p.o. with Doxorubicin (5 mg/kg) or vehicle i.v. The modulator is administered either i.v. at 2-4 mg/kg (10 mL/kg) at the same time as Doxorubicin or p.o. at 2-8 mg/kg (10 mL/kg) 1 h before the Cytotoxic drug. GG918 is administered p.o. 1 h before doxorubicin. All of the animals are weighed twice weekly. The animals are killed by cervical dislocation on day 14, and the tumors are excised and weighed. The data are analyzed by Student’s t test.
    Rats[2]
    Male CD rats (3 animals per time point) are dosed i.v. with paclitaxel alone [15 min infusion at 10 mg/kg in Tween 80:ethanol:5% dextrose (5:10:85% v/v/v)] or in combination with Tariquidar (10 mg/kg). Tariquidar is administered as a bolus (i.v.) dose 15 min before infusion of Paclitaxel. Blood samples are collected by cardiac puncture using heparinized syringes at various times between 0.083 and 48 h and are centrifuged to prepare plasma, which is stored at −20°C until analysis. Paclitaxel concentration in plasma samples is measured by a LC-MS/MS assay.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.5462 mL 7.7312 mL 15.4624 mL 38.6560 mL
    5 mM 0.3092 mL 1.5462 mL 3.0925 mL 7.7312 mL
    10 mM 0.1546 mL 0.7731 mL 1.5462 mL 3.8656 mL
    15 mM 0.1031 mL 0.5154 mL 1.0308 mL 2.5771 mL
    20 mM 0.0773 mL 0.3866 mL 0.7731 mL 1.9328 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    Tariquidar
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    HY-10550
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