1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. VEGFR
  3. Tivozanib

Tivozanib  (Synonyms: 替沃扎尼; AV-951; KRN951)

目录号: HY-10977 纯度: 99.37%
COA 产品使用指南

Tivozanib (AV-951; KRN951) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24 nM。Tivozanib 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性,并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Tivozanib Chemical Structure

Tivozanib Chemical Structure

CAS No. : 475108-18-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥715
In-stock
1 mg ¥295
In-stock
5 mg ¥650
In-stock
10 mg ¥1000
In-stock
50 mg ¥3100
In-stock
100 mg ¥4738
In-stock
200 mg ¥6838
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Tivozanib:

注册 MCE会员完成审核
即刻享有 积分商城 300 专属积分

Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tivozanib (AV-951; KRN951) is a selective and orally active VEGFR tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 0.21, 0.16, 0.24 nM for VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, respectively. Tivozanib inhibits angiogenesis and vascular permeability in tumor tissues and shows antitumor activity. Tivozanib has the potential for the research of metastatic renal cell carcinoma (RCC) [1][2][3].

IC50 & Target[1]

VEGFR1

0.21 nM (IC50)

VEGFR2

0.16 nM (IC50)

VEGFR3

0.24 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Tivozanib 抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 的磷酸化[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Tivozanib (1 mg/kg;口服;14 天) 抑制 CNV 病变的发展并导致已建立的 CNV 显著消退,使受影响的区域减少 67.7%[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

454.86

Formula

C22H19ClN4O5

CAS 号
性状

固体

颜色

Light brown to brown

中文名称

替沃扎尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (54.96 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1985 mL 10.9924 mL 21.9848 mL
5 mM 0.4397 mL 2.1985 mL 4.3970 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Kinase Assay

Cell-free kinase assays are done in quadruplicate with 1 μM ATP to determine the IC50 values of KRN951 against a variety of recombinant receptor and nonreceptor tyrosine kinases[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Assay
[1]

Cell-based assays are done to determine the ability of KRN951 to inhibit ligand-dependent phosphorylation of receptor tyrosine kinases. Briefly, the cells are starved overnight in appropriate basic medium containing 0.5% fetal bovine serum (FBS). Following the addition of KRN951 or 0.1% DMSO, the cells are incubated for 1 hour and then stimulated with the cognate ligand at 37°C. Receptor phosphorylation is induced for 5 minutes except for VEGFR3 (10 minutes), c-Met (10 minutes), and c-Kit (15 minutes). All the ligands used in the assays are human recombinant proteins, except for VEGF-C, a rat recombinant protein. Following cell lysis, receptors are immunoprecipitated with appropriate antibodies and subjected to immunoblotting with phosphotyrosine. Quantification of the blots and calculation of IC50 values are carried out[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

Mice: Cancer cells are s.c. inoculated into the right flank of the athymic rats. Once established, tumors of 1,500 mm3 are surgically excised and smaller tumor fragments (20-30 mg) are s.c. implanted in the right flank of irradiated rats. Oral administration of KRN951 (0.2 or 1 mg/kg) or vehicle is initiated at the day of randomization (day 0). Tumor volume is measured twice weekly with Vernier calipers, and calculated[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

Tivozanib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1985 mL 10.9924 mL 21.9848 mL 54.9620 mL
5 mM 0.4397 mL 2.1985 mL 4.3970 mL 10.9924 mL
10 mM 0.2198 mL 1.0992 mL 2.1985 mL 5.4962 mL
15 mM 0.1466 mL 0.7328 mL 1.4657 mL 3.6641 mL
20 mM 0.1099 mL 0.5496 mL 1.0992 mL 2.7481 mL
25 mM 0.0879 mL 0.4397 mL 0.8794 mL 2.1985 mL
30 mM 0.0733 mL 0.3664 mL 0.7328 mL 1.8321 mL
40 mM 0.0550 mL 0.2748 mL 0.5496 mL 1.3740 mL
50 mM 0.0440 mL 0.2198 mL 0.4397 mL 1.0992 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
Tivozanib
目录号:
HY-10977
需求量: