1. PI3K/Akt/mTOR Apoptosis
  2. mTOR Apoptosis
  3. WYE-132

WYE-132  (Synonyms: WYE-125132)

目录号: HY-10044 纯度: 99.40%
COA 产品使用指南

WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1mTORC2

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WYE-132 Chemical Structure

WYE-132 Chemical Structure

CAS No. : 1144068-46-1

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1090
In-stock
1 mg ¥500
In-stock
5 mg ¥950
In-stock
10 mg ¥1650
In-stock
25 mg ¥3450
In-stock
50 mg ¥5500
In-stock
100 mg ¥9500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

    WYE-132 purchased from MCE. Usage Cited in: Patent. US20160089377A1.

    Treatment with WYE125132 rescues cellular, synaptic and molecular abnormalities in Cntnap2 mutants. Bar graphs (top) indicate that the dramatic increase in phosphorylation of S6 (Phospho-S6: S6) in the cortex of Cntnap2−/− and Cntnap2+/− mice is completely reversed with by treatment with WYE125132. In Bar graphs, each pair reflects untreated (left) and treated (right) values. Representative immunoblots are shown (bottom).

    查看 mTOR 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    WYE-132 (WYE-125132) is a highly potent, ATP-competitive, and specific mTOR kinase inhibitor (IC50: 0.19±0.07 nM; >5,000-fold selective versus PI3Ks). WYE-132 (WYE-125132) inhibits mTORC1 and mTORC2.

    IC50 & Target[1]

    mTOR

    0.19 nM (IC50)

    mTORC1

     

    mTORC2

     

    PI3Kα

    1.179 μM (IC50)

    PI3Kδ

    2.38 μM (IC50)

    hSMG1

    1.25 μM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    WYE-132 (WYE-125132) 通过 ATP 竞争机制有效抑制重组 mTOR。WYE-132 是一种针对一组癌细胞系的有效抗增殖剂,其 IC50 值通常在纳摩尔范围内。在典型的 3 天剂量反应研究中,WYE-132 在 MDA361 和其他细胞中表现出比 CCI-779 更深远的抗增殖活性,如剂量高达 10 μM 时更强烈的抑制所示。对经抑制剂处理 (1 μM,24 小时) 的 MDA468、PC3MM2、U87MG、A549 和 HCT116 细胞进行荧光激活细胞分选 (FACS) 分析表明,与 CCI-779 相比,WYE-132 诱导的 G1 期细胞数量明显增加,S 期细胞数量明显减少。WYE-132 诱导的细胞死亡在 10 和 30 nM (分别为 6.2% 和 13%) 时很明显,并且具有剂量依赖性,在 1 μM 时达到 47%,在 3 μM 时达到 59%[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    对荷瘤小鼠单次静脉注射 50 mg/kg WYE-132 (WYE-125132) 可抑制 PC3MM2、MDA361、HCT116 和 HT29 肿瘤中的 P-S6K (T389) 和 P-AKT (S473),而 P-AKT (T308) 的稳态水平没有显著降低,表明 WYE-132 在这种给药方案下的抗肿瘤功效反映了 mTOR 而不是 PI3K 的抑制。口服 WYE-132 在 PI3K/mTOR 和 HER2 过度活跃的 MDA361 肿瘤中导致剂量依赖性肿瘤生长延迟,在 5 mg/kg 时具有显著的抗肿瘤活性,这与抑制 P-S6 和 P-AKT (S473) 相关但不是 P-AKT (T308)。50 mg/kg WYE-132 的最佳剂量可诱导大型 MDA361 肿瘤显著消退。WYE-132 还在 PTEN 缺失的 U87MG 神经胶质瘤中引起有效且显著的肿瘤生长延迟[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    519.60

    Formula

    C27H33N7O4

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to gray

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (48.11 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9246 mL 9.6228 mL 19.2456 mL
    5 mM 0.3849 mL 1.9246 mL 3.8491 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (4.81 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.40%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Cell lines of MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, BT549, LNCap, A549, H1975, H157, H460, U87MG, A498, 786-O, HCT116, MG63, Rat1, HEK293, HeLa and PC3MM2 are used. MDA361 cells are treated for 3 d with CCI-779 and WYE-132 (0.1 nM, 1 nM, 10 nM,100 nM, 1000 nM 10μM and 100μM). Cell growth assays and IC50 determination are performed. For immunoblotting, cultured cells are treated as indicated. Total cell lysates are prepared using NuPAGE lithium dodecyl sulfate sample buffer and immunoblotted with various antibodies[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    For mTOR biomarker studies, various tumors (400 mm3) grown s.c. in female nude mice are dosed by a single i.v. or oral injection with vehicle or WYE-125132 formulated in 5% ethanol, 2% Tween 80, and 5% polyethylene glycol-400. Tumor lysates are prepared and immunoblotted. For efficacy studies, nude mice bearing U87MG, MDA361, H1975, A549, A498, or 786-O tumors are staged and randomized into treatment groups (n=10). Mice are dosed orally with vehicle or WYE-125132 following qd x5 cycle regimen (5 d on, 2 d off) for up to four cycles. Temsirolimus/CCI-779 is formulated as WYE-132 and dosed i.v. once weekly. Bevacizumab is formulated in PBS and dosed i.p. via its clinical regimen (200 μg/mouse; once weekly). Tumor growth is monitored and analyzed.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    WYE-132 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9246 mL 9.6228 mL 19.2456 mL 48.1139 mL
    5 mM 0.3849 mL 1.9246 mL 3.8491 mL 9.6228 mL
    10 mM 0.1925 mL 0.9623 mL 1.9246 mL 4.8114 mL
    15 mM 0.1283 mL 0.6415 mL 1.2830 mL 3.2076 mL
    20 mM 0.0962 mL 0.4811 mL 0.9623 mL 2.4057 mL
    25 mM 0.0770 mL 0.3849 mL 0.7698 mL 1.9246 mL
    30 mM 0.0642 mL 0.3208 mL 0.6415 mL 1.6038 mL
    40 mM 0.0481 mL 0.2406 mL 0.4811 mL 1.2028 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    WYE-132
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