2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P2X Receptor
  4. A 438079 hydrochloride

A 438079 hydrochloride 

目录号: HY-15488A 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

A 438079 hydrochloride 是一种有效的，选择性的 P2X7 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.9。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

A 438079 hydrochloride Chemical Structure

A 438079 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 899431-18-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1228
In-stock
1 mg ￥316
In-stock
5 mg ￥697
In-stock
10 mg ￥1116
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥5338
In-stock
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A 438079 hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    A 438079 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Front Mol Neurosci. 2018 Nov 6;11:401.  [Abstract]

    Western analysis of protein expression levels in the treatment of compounds such as A 438079.

    A 438079 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Front Mol Neurosci. 2018 Nov 6;11:401.  [Abstract]

    Immunohistochemistry staining analysis of effects of rHSP90 and A438079 on neurobehavior and neurogenesis 48 h after SAH.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    A 438079 (hydrochloride) is a potent, and selective P2X7 receptor antagonist with pIC50 of 6.9.

    IC50 & Target

    P2X7 Receptor

     

    体外研究
    (In Vitro)

    In 1321N1 cells stably expressing rat P2X7?receptors, A 438079 blocks BzATP-(10 μM) evoked changes in intracellular calcium concentrations with an IC50 of 321 nM. A 438079 is also selective for the P2X7 receptor, at concentrations up to 100 μM[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    A 438079 hydrochloride 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    A 438079 (80 μmol/kg, i.v.) reduces noxious and innocuous evoked activity of different classes of spinal neurons in neuropathic rats. A 438079 (100 and 300 μmol/kg, i.p.) signi?cantly raises withdrawal thresh-olds in both the SNL and CCI models[1].
    Intraperitoneal injection of A 438079 (5 and 15 mg/kg) 60 min after triggering seizures reduces seizure severity and neuronal death within the hippocampus. A 438079 has superior neuroprotective effects compared with an equally dose of phenobarbital (25 mg/kg)[2].
    ?A 438079 partially but signi?cantly prevents the 6-OHDA-induced depletion of striatal DA stores[3].
    Pretreatment with A 438079 reduces nociceptive behaviour scores in the HC model[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    342.61

    Formula

    C13H10Cl3N5
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (291.88 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (2.92 mM; 超声助溶 (<80°C))

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.9188 mL 14.5939 mL 29.1877 mL
    5 mM 0.5838 mL 2.9188 mL 5.8375 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.92%

    COA (198 KB) LCMS (96 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Human astrocytoma cells, 1321N1, are grown to stably express rat P2X7, human P2X4, P2X2a, P2X2/3, P2X1, P2Y1 and P2Y2 recombinant receptors. Agonist, BzATP, 2,3-O-(4-ben-zoylbenzoyl)-ATP or ATP-induced changes in intracellular Ca2+ concentrations are assessed in all of the cell lines using the Ca2+ chelating dye, Fluo-4, in conjunction with a Fluorometric Imaging Plate Reader. The cells are plated out the day before the experiment onto poly-D-lysine-coated black 96 well plates. After the agonist addition, changes in intracellular Ca2+ concentrations are recorded, per second, for 3 min. Ligands are tested at 11 half-log concentrations from 10-10 to 10-4 M. BzATP or ATP concentrations corresponds to the EC70 values for each receptor to enable comparison of antagonist potencies across the multiple P2 receptor subtypes. A 438079 is added to the cell plate and fluorescence data are collected for 3 min before the addition of agonist, subsequently, data are then collected for another 2 min. The pEC50 or pIC50 values are derived from a single curve fit.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    To confirm A 438079 reach the brain after systemic administration, P10 rat pups are injected with 5 mg/kg A 438079 and killed either 10 min, 30 min, or 2 h later (n=4 per group). Blood samples are centrifuged at 1000×g for 10 min to isolate the plasma. Samples are analyzed using liquid chromatography-mass spectrometry (LC-MS/MS) by a service provider. Briefly, protein is precipitated from 50 μL aliquots of the individual plasma or brain tissue homogenate, and A 438079 is quantified by LC-MS/MS from a five-point standard curve.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    A 438079 hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 2.9188 mL 14.5939 mL 29.1877 mL 72.9693 mL
    DMSO 5 mM 0.5838 mL 2.9188 mL 5.8375 mL 14.5939 mL
    10 mM 0.2919 mL 1.4594 mL 2.9188 mL 7.2969 mL
    15 mM 0.1946 mL 0.9729 mL 1.9458 mL 4.8646 mL
    20 mM 0.1459 mL 0.7297 mL 1.4594 mL 3.6485 mL
    25 mM 0.1168 mL 0.5838 mL 1.1675 mL 2.9188 mL
    30 mM 0.0973 mL 0.4865 mL 0.9729 mL 2.4323 mL
    40 mM 0.0730 mL 0.3648 mL 0.7297 mL 1.8242 mL
    50 mM 0.0584 mL 0.2919 mL 0.5838 mL 1.4594 mL
    60 mM 0.0486 mL 0.2432 mL 0.4865 mL 1.2162 mL
    80 mM 0.0365 mL 0.1824 mL 0.3648 mL 0.9121 mL
    100 mM 0.0292 mL 0.1459 mL 0.2919 mL 0.7297 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    A 438079899431-18-6A438079A-438079P2X ReceptorP2XRsInhibitorinhibitorinhibit

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