1. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor Autophagy
  2. RAR/RXR Autophagy
  3. AGN 194310

AGN 194310  (Synonyms: VTP-194310)

目录号: HY-16681 纯度: 98.01%
COA 产品使用指南

AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs) 的泛拮抗剂,对 RARαRARβRARγKd 值分别为 3 nM,2 nM,5 nM。

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AGN 194310 Chemical Structure

AGN 194310 Chemical Structure

CAS No. : 229961-45-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4950
In-stock
1 mg ¥1200
In-stock
5 mg ¥4500
In-stock
10 mg ¥7500
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AGN 194310 (VTP-194310) is a high affinity, potent and selective retinioic acid receptors (RARs) pan-antagonist with Kd values of 3 nM, 2 nM, 5 nM for RARα, RARβ, RARγ, respectively[1][2]. AGN 194310 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

体外研究
(In Vitro)

AGN194310 有效抑制所有三种细胞系的集落形成,对 LNCaP 、PC3 和 DU-145 细胞的 IC50 值分别为 16 nM、18 nM 和 34 nM[2]
AGN 194310 (50 nM、100 nM;LNCaP、PC-3 和 DU-145 细胞) 在浓度为 50 nM (单独) 和 100 nM (联合 TTNPB) 时抑制集落形成[2]
AGN 194310 (1 μM;72 小时;LNCaP 细胞) 导致 80% 的细胞凋亡[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: LNCaP, PC-3 and DU-145 cells.
Concentration: 50 nM, 100 nM
Incubation Time:
Result: When used together with 100 nM TTNPB, there was almost complete reversal of the growth inhibitory effect of 50 nM and partial reversal of the effect of 100 nM.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Induced apoptosis in LNCaP cells.
体内研究
(In Vivo)

AGN 194310 (0.5 mg/kg/天;口服强饲法;每天;持续 10 天;雌性 C57Bl/6J 小鼠) 处理会增加造血细胞间粒细胞的数量。在用 AGN194310 处理后,小鼠骨髓中粒细胞祖细胞的频率显著增加[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C57Bl/6J mice (Five-week-old (34-37 days))[3]
Dosage: 0.5 mg/kg/day
Administration: Oral gavage; every day; for 10 days
Result: The number of granulocytes was significantly increased across haemopoietic compartments. Progenitor cells containing granulocytes also increased significantly.
分子量

424.55

Formula

C28H24O2S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (117.77 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3554 mL 11.7772 mL 23.5544 mL
5 mM 0.4711 mL 2.3554 mL 4.7109 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.36 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.36 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.01%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3554 mL 11.7772 mL 23.5544 mL 58.8859 mL
5 mM 0.4711 mL 2.3554 mL 4.7109 mL 11.7772 mL
10 mM 0.2355 mL 1.1777 mL 2.3554 mL 5.8886 mL
15 mM 0.1570 mL 0.7851 mL 1.5703 mL 3.9257 mL
20 mM 0.1178 mL 0.5889 mL 1.1777 mL 2.9443 mL
25 mM 0.0942 mL 0.4711 mL 0.9422 mL 2.3554 mL
30 mM 0.0785 mL 0.3926 mL 0.7851 mL 1.9629 mL
40 mM 0.0589 mL 0.2944 mL 0.5889 mL 1.4721 mL
50 mM 0.0471 mL 0.2355 mL 0.4711 mL 1.1777 mL
60 mM 0.0393 mL 0.1963 mL 0.3926 mL 0.9814 mL
80 mM 0.0294 mL 0.1472 mL 0.2944 mL 0.7361 mL
100 mM 0.0236 mL 0.1178 mL 0.2355 mL 0.5889 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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