1. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. EGFR
  3. Allitinib tosylate

Allitinib tosylate  (Synonyms: 艾力替尼; AST-1306 (TsOH))

目录号: HY-13427 纯度: 99.83%
COA 产品使用指南

Allitinib tosylate (AST-1306 (TsOH)) 是一种具有口服活性且不可逆的 EGFRErbB2 抑制剂IC50 分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib tosylate 抑制 ErbB4,IC50 为 0.8 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物,具有抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Allitinib tosylate Chemical Structure

Allitinib tosylate Chemical Structure

CAS No. : 1050500-29-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2050
In-stock
1 mg ¥600
In-stock
5 mg ¥1500
In-stock
10 mg ¥2500
In-stock
25 mg ¥4500
In-stock
50 mg ¥7500
In-stock
100 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Allitinib tosylate (AST-1306 (TsOH)) is an orally active and irreversible EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50s of 0.5 and 3 nM, respectively. Allitinib tosylate also inhibits ErbB4 with an IC50 of 0.8 nM. Allitinib tosylate is an anilino-quinazoline compound and has anti-cancer activity[1]

IC50 & Target

EGFR

0.5 nM (IC50)

ErbB2

3 nM (IC50)

EGFRL858R/T790M

12 nM (IC50)

ErbB4

0.8 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

AST1306 tosylate (AST-1306 (TsOH); 0.19-6.25 μM; 72 hours) induces a significant, concentration-dependent inhibition of the growth of HIH3T3-EGFR T790M/L858R cells[1].
AST1306 tosylate inhibits the activation of tyrosine kinases and downstream signaling pathways in A549 cells, Calu-3 cells and SK-OV-3 cells. AST1306 tosylate dose-dependently and markedly inhibits EGF-induced EGFR phosphorylation in A549 cells[1].
AST1306 tosylate (0.1, 0.5, 1.0, 5.0 μM) can dramatically inhibit the growth of both tumor cells on soft agar, and SK-OV-3 cells exhibited much more sensitivity than that of A549 cells[1].
AST1306 tosylate (0.001-1.0 μM; 4 hours) is more than 3000-fold selective for ErbB family kinases over other kinase families[1].
AST1306 tosylate potently inhibits the EGFR T790M/L858R double mutant, exhibiting an IC50 value of 12±2 nmol/L[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: NIH3T3 parental cells and NIH3T3 cells
Concentration: 0.19, 0.39, 0.78, 1.56, 3.13, 6.25 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Induced a significant, concentration-dependent inhibition of the growth of HIH3T3-EGFR T790M/L858R cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A549 cells , Calu-3 cells and SK-OV-3 cells
Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1.0 μM
Incubation Time: 4 hours
Result: Inhibits the activation of tyrosine kinases and downstream signaling pathways.
体内研究
(In Vivo)

AST1306 tosylate (AST-1306 (TsOH); p.o.; 25-100 mg/kg; twice daily; for 28 days) causes a dramatic suppression of tumor growth in SK-OV-3 and Calu-3 xenograft models[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nude mice with SK-OV-3 and Calu-3 tumors[1]
Dosage: 25, 50, 100 mg/kg
Administration: p.o.; twice daily; for 28 days
Result: Caused a dramatic suppression of tumor growth.
Clinical Trial
分子量

621.08

Formula

C31H26ClFN4O5S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

艾力替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (80.50 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6101 mL 8.0505 mL 16.1010 mL
5 mM 0.3220 mL 1.6101 mL 3.2202 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.83%

参考文献

Allitinib tosylate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6101 mL 8.0505 mL 16.1010 mL 40.2525 mL
5 mM 0.3220 mL 1.6101 mL 3.2202 mL 8.0505 mL
10 mM 0.1610 mL 0.8050 mL 1.6101 mL 4.0252 mL
15 mM 0.1073 mL 0.5367 mL 1.0734 mL 2.6835 mL
20 mM 0.0805 mL 0.4025 mL 0.8050 mL 2.0126 mL
25 mM 0.0644 mL 0.3220 mL 0.6440 mL 1.6101 mL
30 mM 0.0537 mL 0.2683 mL 0.5367 mL 1.3417 mL
40 mM 0.0403 mL 0.2013 mL 0.4025 mL 1.0063 mL
50 mM 0.0322 mL 0.1610 mL 0.3220 mL 0.8050 mL
60 mM 0.0268 mL 0.1342 mL 0.2683 mL 0.6709 mL
80 mM 0.0201 mL 0.1006 mL 0.2013 mL 0.5032 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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