1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. Adrenergic Receptor
  3. Atenolol

Atenolol  (Synonyms: 阿替洛尔; (RS)-Atenolol)

目录号: HY-17498 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南

Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜 β1 肾上腺素受体处的 Ki 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。

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Atenolol Chemical Structure

Atenolol Chemical Structure

CAS No. : 29122-68-7

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥500
In-stock
500 mg ¥400
In-stock
1 g ¥530
In-stock
5 g ¥1340
In-stock
10 g   询价  
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生物活性

Atenolol ((RS)-Atenolol) is a cardioselective β1-adrenergic receptor blocker, with a Ki of 697 nM at β1-adrenoceptor in guine pig left ventricle membrane. Atenolol can be used for the research of hypertension and angina pectoris[1][2].

IC50 & Target[1]

Beta-1 adrenergic receptor

697 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Atenolol (1-100 μM, 5 h) 与硝苯地平 (HY-B0284) 联用加强对大鼠主动脉平滑肌细胞细胞迁移的抑制作用[3]
Atenolol (50-150 μM, 24 h) 以剂量依赖的方式降低Hem-ECs的细胞存活率[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[3]

Cell Line: Rat aortic smooth muscle cells
Concentration: 1-100 μM
Incubation Time: 48-72 h
Result: Inhibited cell proliferation (-20%) when incubation lasted 72 h at 100 μM.

Cell Migration Assay [3]

Cell Line: Rat aortic smooth muscle cells
Concentration: 1-100 μM
Incubation Time: 5 h
Result: Inhibited myocyte migration induced by fibrinogen in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: Hemangioma-derived ECs (Hem-ECs)
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 6 h
Result: Increased LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ ratio and decreased p62.
体内研究
(In Vivo)

Atenolol (5-20 mg/kg, 灌胃, 1 次) 与氨氯地平 (HY-B0317) 联用可降低和稳定 2K1C 肾血管性高血压大鼠的血压[5]
Atenolol (6 mg/kg, 口服, 1 次) 与硝苯地平 (HY-B0284) 联用可预防 ZD6126 诱导的心肌坏死,增加血浆中肌钙蛋白 T 水平[6]
Atenolol (40 mg/kg, 口服, 每天一次, 6 周) 增加了小鼠质膜 β1- 和 β2- 肾上腺受体密度[7]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 2K1C renovascular hypertensive rats [5]
Dosage: 5-20 mg/kg (single; combination with Amlodipine (HY-B0317) (0.5-2 mg/kg))
Administration: i.g., one time
Result: Reduced the average blood oressure (BP) levels within 24 h after administration when treated with Atenolol and Amlodipine (HY-B0317).
Decreased the blood pressure variability (BPV) levels when treated with 10 mg/kg Atenolol and 1 mg/kg Amlodipine (HY-B0317), or 20 mg/kg Atenolol and 2 mg/kg Amlodipine (HY-B0317).
Animal Model: Hras5 tumor xenograft rat model [6]
Dosage: 6 mg/kg (combination with Nifedipine (HY-B0284) (10 mg/kg))
Administration: Oral gavage (p.o.), one time
Result: Abolished the hypertensive and tachycaidic effects of ZD6126.
Animal Model: Male wistar rats[7]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), daily, 6 weeks
Result: Increased the density of total β-adrenoceptors.
Decreased the expression level of β1- adrenoceptor mRNA.
Clinical Trial
分子量

266.34

Formula

C14H22N2O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

阿替洛尔;氨酰心安

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (375.46 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (31.28 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7546 mL 18.7730 mL 37.5460 mL
5 mM 0.7509 mL 3.7546 mL 7.5092 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 36.67 mg/mL (137.68 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.7546 mL 18.7730 mL 37.5460 mL 93.8650 mL
5 mM 0.7509 mL 3.7546 mL 7.5092 mL 18.7730 mL
10 mM 0.3755 mL 1.8773 mL 3.7546 mL 9.3865 mL
15 mM 0.2503 mL 1.2515 mL 2.5031 mL 6.2577 mL
20 mM 0.1877 mL 0.9386 mL 1.8773 mL 4.6932 mL
25 mM 0.1502 mL 0.7509 mL 1.5018 mL 3.7546 mL
30 mM 0.1252 mL 0.6258 mL 1.2515 mL 3.1288 mL
DMSO 40 mM 0.0939 mL 0.4693 mL 0.9386 mL 2.3466 mL
50 mM 0.0751 mL 0.3755 mL 0.7509 mL 1.8773 mL
60 mM 0.0626 mL 0.3129 mL 0.6258 mL 1.5644 mL
80 mM 0.0469 mL 0.2347 mL 0.4693 mL 1.1733 mL
100 mM 0.0375 mL 0.1877 mL 0.3755 mL 0.9386 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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