2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Polo-like Kinase (PLK)
  4. Ocifisertib fumarate

Ocifisertib fumarate  (Synonyms: CFI-400945 fumarate)

目录号: HY-12300B 纯度: 99.44%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

CFI-400945 fumarate 是一种高效，选择性的，可口服的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Ocifisertib fumarate Chemical Structure

Ocifisertib fumarate Chemical Structure

CAS No. : 1616420-30-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥980
In-stock
10 mg ￥1560
In-stock
50 mg ￥4800
In-stock
100 mg ￥6690
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Ocifisertib fumarate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CFI-400945 fumarate is a potent, selective and orally bioavailable PLK4 inhibitor with a Ki and an IC50 of 0.26 nM and 2.8 nM, respectively.

IC50 & Target[1]

PLK4

2.8 nM (IC50)

AURKA

140 nM (IC50)

AURKB/INCENP

98 nM (IC50)

TIE2/TEK

22 nM (IC50)

TRKA

6 nM (IC50)

TRKB

9 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CFI-400945 (compound 48) shows potent inhibitory activities against a panel of kinases, including PLK4, TRKA, TRKB, AURKA, AURKB/INCENP, and TIE2/TEK, with IC50s of 2.8, 6, 9, 140, 98, 22 nM, and EC50s of 12, 84, 88, 510, 102, 117 nM, respectively. CFI-400945 exhibits growth inhibition effects on breast, lung, ovarian and colon cancer cells. The IC50s (in μM) are as follows: SKBr-3 (5.3), Cal-51 (0.26), BT-20 (0.058), A549 (0.005), OVCAR-3 (0.018), SW620 (0.38), Colo-205 (0.017), and HCT116+/+ (0.004) [1]. CFI-400945 inhibits autophosphorylation of PLK4 at serine 305 with an EC50 value of 12.3 nM in cells overexpressing PLK4. Cancer cells treated with CFI-400945 exhibit effects consistent with PLK4 kinase inhibition, including dysregulated centriole duplication, mitotic defects, and cell death[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ocifisertib fumarate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Oral administration of CFI-400945 (3.0, 9.4 mg/kg) to mice bearing human cancer xenografts results in the significant inhibition of tumor growth at doses that are well tolerated. Increased antitumor activity is observed in PTEN-deficient compared to PTEN wild-type cancer xenografts. The maximum tolerated dose for once-daily administration of CFI-400945 is estimated to be 7.5-9.5 mg/kg[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

650.72

Formula

C37H38N4O7
CAS 号
性状

固体

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (76.84 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 0.5 mg/mL (0.77 mM; 超声加热助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5368 mL 7.6838 mL 15.3676 mL
5 mM 0.3074 mL 1.5368 mL 3.0735 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.44%

COA (205 KB) LCMS (270 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

Active PLK4 is purified and used to measure PLK4 activity, using an indirect ELISA detection system. PLK1, PLK2, PLK3, AURKA, and AUKB/INCENP compound inhibition are determined using FRET-based homogeneous assay kits from Invitrogen. The assays are performed with ATP concentrations of 25, 60, and 80 μM, respectively, for PLK1, PLK2, and PLK3 and ATP concentrations of 20 and 128 μM, respectively, for AURKA and AURKB/INCENP[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[2]

MDA-MB-468, MCF-7, HCC1954, MDA-MB-231, SKBr-3, Cal-51, and BT-20 breast cancer cells are treated with 10 nM to 50 μM CFI-400945 for 5 days. Cell viability is measured using SRB assay[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice: To treat an established tumor, CFI-400945 and the vehicle (water) are administered by oral gavage (2.5-20 mg/kg), and 5-FU and carboplatin are administered by intraperitoneal injection to mice as described in the text. Animal weights are monitored daily, and tumor volume is measured three times per week[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Ocifisertib fumarate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5368 mL 7.6838 mL 15.3676 mL 38.4190 mL
5 mM 0.3074 mL 1.5368 mL 3.0735 mL 7.6838 mL
10 mM 0.1537 mL 0.7684 mL 1.5368 mL 3.8419 mL
15 mM 0.1025 mL 0.5123 mL 1.0245 mL 2.5613 mL
20 mM 0.0768 mL 0.3842 mL 0.7684 mL 1.9209 mL
25 mM 0.0615 mL 0.3074 mL 0.6147 mL 1.5368 mL
30 mM 0.0512 mL 0.2561 mL 0.5123 mL 1.2806 mL
40 mM 0.0384 mL 0.1921 mL 0.3842 mL 0.9605 mL
50 mM 0.0307 mL 0.1537 mL 0.3074 mL 0.7684 mL
60 mM 0.0256 mL 0.1281 mL 0.2561 mL 0.6403 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ocifisertib1616420-30-4CFI-400945CFI400945CFI 400945Polo-like Kinase (PLK)Inhibitorinhibitorinhibit

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