2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR FGFR
  4. FIIN-3

FIIN-3 是 FGFR 的不可逆抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为13.1，21，31.4和35.3 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

FIIN-3 Chemical Structure

FIIN-3 Chemical Structure

CAS No. : 1637735-84-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2282
In-stock
1 mg ￥700
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2550
In-stock
25 mg ￥5350
In-stock
50 mg ￥8600
In-stock
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FIIN-3 相关抗体

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查看 EGFR 亚型特异性产品:

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EGFR/ErbB1/HER1 ErbB2/HER2 ErbB3/HER3 ErbB4/HER4

查看 FGFR 亚型特异性产品:

查看所有亚型
FGFR FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 FGF21

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

FIIN-3 is an irreversible inhibitor of FGFR with an IC50 of 13.1, 21, 31.4, and 35.3 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.

IC50 & Target

FGFR1

13.1 nM (IC50)

FGFR2

21 nM (IC50)

FGFR3

31.4 nM (IC50)

FGFR4

35.3 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

FIIN-3 potently inhibits both WT FGFRs (EC50 in the 1- to 41-nM range) and the gatekeeper mutant of FGFR2 (EC50 of 64 nM). FIIN-3 also strongly inhibits EGFR, with an EC50 of 43 nM. FIIN-3 shows good potency against gatekeeper mutant V564F; FIIN-3 also is potent against the gatekeeper-plus-1 mutant E565K; FIIN-3 also displays antiproliferative activity (with an EC50 of 135 nM) against Ba/F3 cells transformed by the EGFR vIII fusion protein, which has a WT EGFR kinase domain. FIIN-3 shows even better activity against EGFR mutant L858R (EC50 of 17 nM) and moderate activity, displaying an EC50 of 231 nM, against the EGFR mutant L858R/T790M mutant. In WT FGFR2 Ba/F3 cells, FIIN-3 completely inhibits the FGFR2 autophosphorylation on Tyr656/657 at concentrations as low as 3 nM. In FGFR2 V564M Ba/F3 cells, FIIN-3 is capable of inhibiting the FGFR2 mutant V564M autophosphorylation with partial inhibition at 100 nM and complete inhibition observed at 300 nM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

FIIN-3 相关抗体:
分子量

691.61

Formula

C34H36Cl2N8O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (14.46 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4459 mL 7.2295 mL 14.4590 mL
5 mM 0.2892 mL 1.4459 mL 2.8918 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.61 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.66%

COA (197 KB) HNMR (193 KB) LCMS (308 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

TEL-FGFR2–transformed Ba/F3 cells are seeded in a 96-well plate and are treated with each concentration of FIIN-3. After 72 h the cells are assessed by MTS tetrazolium assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

FIIN-3 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4459 mL 7.2295 mL 14.4590 mL 36.1475 mL
5 mM 0.2892 mL 1.4459 mL 2.8918 mL 7.2295 mL
10 mM 0.1446 mL 0.7230 mL 1.4459 mL 3.6148 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

FIIN-31637735-84-2FIIN3FIIN 3EGFRFGFREpidermal growth factor receptorErbB-1HER1Fibroblast growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
FIIN-3
目录号：
HY-18603
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