2. Immunology/Inflammation
  3. Macrophage migration inhibitory factor (MIF) COX
  4. Iguratimod

Iguratimod  (Synonyms: 艾拉莫德; T614)

目录号: HY-17009 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Iguratimod 是一种抗风湿剂，能够有效地抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL)，而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂，IC50 值为 6.81 μM。

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Iguratimod Chemical Structure

Iguratimod Chemical Structure

CAS No. : 123663-49-0

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
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Iguratimod 相关抗体

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    Iguratimod purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Pharmacother. 2019 Nov;119:109455.  [Abstract]

    Effects of T-614 on NF-κB pathway and NLRP3 pathway in SAP in mice. The immunohistochemical detection of p-p65 and NLRP3 in the pancreas tissues.

    Iguratimod purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Pharmacother. 2019 Nov;119:109455.  [Abstract]

    Effects of T-614 on COX2 expression in pancreas. Con, control group; SAP, cerulein plus LPS group; T-614, SAP and Iguratimod treatment group. COX-2 level by western blotting. COX2 protein relative to GAPDH level.

    Iguratimod purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Pharmacother. 2019 Nov;119:109455.  [Abstract]

    Effects of T-614 on pro-inflammatory cytokines in SAP in mice. Con, control group; SAP, cerulein plus LPS group; T-614, SAP and Iguratimod treatment group. Serum IL-6, TNF-α and IL-1β expression were measured by ELISA in three different groups. IL-6, TNF-α and IL-1β mRNA levels in pancreatic tissue are detected by real-time PCR.

    查看 COX 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    COX COX-1 COX-2 COX-3

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Iguratimod is an antirheumatic agent, acts as an inhibitor of COX-2, with an IC50 of 20 μM (7.7 μg/mL), but shows no effect on COX-1. Iguratimod also inhibits macrophage migration inhibitory factor (MIF) with an IC50 of 6.81 μM.

    IC50 & Target[1][3]

    COX-2

    20 μM (IC50)

    MIF

    6.81 μM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Iguratimod (T-614) 是一种抗风湿药，可作为 COX-2 的抑制剂，IC50 为 20 μM (7.7 μg/mL)，但对 COX-1 没有影响。Iguratimod (0.1，1，10 μg/mL) 抑制缓激肽刺激的 PGE2 从成纤维细胞释放。Iguratimod 以浓度依赖性方式抑制缓激肽刺激的成纤维细胞的 COX 活性，IC50 为 48 μg/mL。Iguratimod (10 和 30 μg/mL) 也剂量依赖性地抑制 COX-2 mRNA 水平[1]。此外，Iguratimod 有效抑制巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF)，IC50 为 6.81 μM。Iguratimod 在体外与糖皮质激素有协同作用[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Iguratimod 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 显示镇痛作用，显著提高大鼠左后爪的疼痛退缩阈值，呈剂量依赖性。Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 降低由癌细胞接种诱导的脊髓中 pERK1/2 和 c-Fos 的升高。Iguratimod 还剂量依赖性地降低大鼠的 IL-6 水平。Iguratimod 处理的大鼠破骨细胞活性低于对照组[2]。Iguratimod (20 mg/kg ip) 显示出显著增加易受内毒素血症影响的 BALB/c 小鼠的存活率，并减弱野生型 C57BL/6 小鼠 LPS 给药后 90 分钟血清中分离的 TNFα 释放[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    374.37

    Formula

    C17H14N2O6S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    艾拉莫德
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (89.03 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6712 mL 13.3558 mL 26.7115 mL
    5 mM 0.5342 mL 2.6712 mL 5.3423 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (6.68 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.93%

    COA (194 KB) LCMS (263 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [3]

    Briefly, human Raji B cells are plated at a density of 0.5 × 104 cells/well in a 96-well plate and synchronized by incubation for 24 h in RPMI 1640 medium supplemented with 0.1-0.5% FBS. Synchronized cells are pretreated with Iguratimod or vehicle for 30 min prior to stimulation with macrophage migration inhibitory factor (MIF) for 24 h. At 20 h BrdU is added to cells and quantified using a BrdU Cell proliferation assay kit[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Mice[3]
    Endotoxemia is induced by intraperitoneal injection of LPS from E. coli O111:B4. In BALB/c animals, 5 mg/kg LPS is used as a lethal dose for survival experiments; animals are treated with Iguratimod (20 mg/kg i.p.) 0.5 h prior to LPS, 6 h after LPS, and then once daily for 3 days and monitored for survival over 2 weeks. In C57BL/6 animals, 20 mg/kg LPS is used as non-lethal dose for plasma cytokine experiments; animals are pretreated with Iguratimod (20 mg/kg i.p.) twice, one dose each at 2 and 0.5 h prior to LPS administration, and euthanized at 90 min post-LPS by CO2 asphyxiation with cervical dislocation. Blood is collected by cardiac puncture and allowed to clot 20 min at room temperature and 20 min at 4°C; sera are isolated by centrifugation at 300 × g for 10 min and stored at −20°C for further analysis by TNFα ELISA (1:3 dilution)[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Iguratimod 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6712 mL 13.3558 mL 26.7115 mL 66.7789 mL
    5 mM 0.5342 mL 2.6712 mL 5.3423 mL 13.3558 mL
    10 mM 0.2671 mL 1.3356 mL 2.6712 mL 6.6779 mL
    15 mM 0.1781 mL 0.8904 mL 1.7808 mL 4.4519 mL
    20 mM 0.1336 mL 0.6678 mL 1.3356 mL 3.3389 mL
    25 mM 0.1068 mL 0.5342 mL 1.0685 mL 2.6712 mL
    30 mM 0.0890 mL 0.4452 mL 0.8904 mL 2.2260 mL
    40 mM 0.0668 mL 0.3339 mL 0.6678 mL 1.6695 mL
    50 mM 0.0534 mL 0.2671 mL 0.5342 mL 1.3356 mL
    60 mM 0.0445 mL 0.2226 mL 0.4452 mL 1.1130 mL
    80 mM 0.0334 mL 0.1669 mL 0.3339 mL 0.8347 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Iguratimod123663-49-0T614艾拉莫德T 614T-614Macrophage migration inhibitory factor (MIF)COXCyclooxygenaseInhibitorinhibitorinhibit

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