1. Cytoskeleton Autophagy Apoptosis
  2. Integrin Autophagy Apoptosis
  3. OSU-T315

OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。

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OSU-T315 Chemical Structure

OSU-T315 Chemical Structure

CAS No. : 2070015-22-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3520
In-stock
1 mg ¥1200
In-stock
5 mg ¥3000
In-stock
10 mg ¥5000
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

    OSU-T315 purchased from MCE. Usage Cited in: Br J Cancer. 2020 Aug;123(4):542-555.  [Abstract]

    The combination of the ILK inhibitor OSU-T315 with AKT inhibitors of either class potentiated cell death in MDA-MB-361 cells

    OSU-T315 purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Sci. 2019 May;110(5):1804-1813.  [Abstract]

    Effect of OSU-T315 on the proportion of ALDH-hi cells (left and middle) and the ALDH1A1 and SDPR protein level in EV HEC-108 cells (right). Equal protein loading is confirmed by quantifying β-actin (input control).
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    OSU-T315 (ILK-IN-1) is a small Integrin-linked kinase (ILK) inhibitor with an IC50 of 0.6 μM, inhibiting PI3K/AKT signaling by dephosphorylation of AKT-Ser473 and other ILK targets (GSK-3β and myosin light chain)[1]. OSU-T315 abrogates AKT activation by impeding AKT localization in lipid rafts and triggers caspase-dependent apoptosis in an ILK-independent manner[2]. OSU-T315 causes cell death through apoptosis and autophagy[1].

    IC50 & Target

    IC50: 0.6μM; Integrin-linked kinase (ILK) inhibitor[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    OSU-T315 (Compound 22; 0-5 μM; 24 hours) exhibits high in vitro potency against a panel of prostate and breast cancer cell lines with a IC50 range of 1-2.5 μM[1].
    ? OSU-T315 (0-2.5 μM; 24 hours) can reduce YB-1, HER2, and EGFR expression; shows a modest suppressive effect on phosphorylated S6 levels, exhibits dose-dependent suppressive effects on the levels of phospho-ERK1/2 and phospho-p38, while that of phospho-JNK remains unaltered in PC-3 cell[1].
    ? OSU-T315 (0-4 μM; 24 hours) causes autophagy through ILK inhibition[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis [1]

    Cell Line: PC-3 cells; MDA-MB-231 cells
    Concentration: 1 μM, 2 μM, 3 μM, 4 μM; 0.5 μM, 1 μM, 1.5 μM, 2 μM, 2.5 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Exhibited a dose-dependent decreasing effect on the phosphorylation of pS6, ERKs, and p38 in PC-3 cells and MDA-MB-231 cells.

    Cell Viability Assay [1]

    Cell Line: Prostate cancer cells: LNCaP, PC-3; breast cancer cells: MDA-MB-231, MDA-MB-468, SKBR3, MCF-7; PrEC and MEC cells
    Concentration: 0-5 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Suppressed cancer cells viability in breast and prostate cancer cells (IC (50), 1-2.5μM).

    Apoptosis Analysis[1]

    Cell Line: PC-3 cells
    Concentration: 1 μM, 2 μM, 3 μM, 4 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Induced accumulation of LC3-II and PARP cleavage.
    体内研究
    (In Vivo)

    OSU-T315 (Oral gavage; 25 mg/kg, 50 mg/kg; single daily; 35 days) has a suppressive effect of on PC-3 xenograft tumor growth [1].
    ? No other obvious toxicity is observed in mice[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male NCr athymic nude mice with PC-3 tumor xenografts
    Dosage: 25 mg/kg; 50 mg/kg
    Administration: Oral gavage; single daily; 35 days
    Result: Resulted in suppression of tumor growth relative to the vehicle control after 35 days of treatment (48% and 62% suppression for 25 and 50 mg/kg, respectively).
    分子量

    533.59

    Formula

    C30H30F3N5O

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 260 mg/mL (487.27 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8741 mL 9.3705 mL 18.7410 mL
    5 mM 0.3748 mL 1.8741 mL 3.7482 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.07 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.07 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.88%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8741 mL 9.3705 mL 18.7410 mL 46.8524 mL
    5 mM 0.3748 mL 1.8741 mL 3.7482 mL 9.3705 mL
    10 mM 0.1874 mL 0.9370 mL 1.8741 mL 4.6852 mL
    15 mM 0.1249 mL 0.6247 mL 1.2494 mL 3.1235 mL
    20 mM 0.0937 mL 0.4685 mL 0.9370 mL 2.3426 mL
    25 mM 0.0750 mL 0.3748 mL 0.7496 mL 1.8741 mL
    30 mM 0.0625 mL 0.3123 mL 0.6247 mL 1.5617 mL
    40 mM 0.0469 mL 0.2343 mL 0.4685 mL 1.1713 mL
    50 mM 0.0375 mL 0.1874 mL 0.3748 mL 0.9370 mL
    60 mM 0.0312 mL 0.1562 mL 0.3123 mL 0.7809 mL
    80 mM 0.0234 mL 0.1171 mL 0.2343 mL 0.5857 mL
    100 mM 0.0187 mL 0.0937 mL 0.1874 mL 0.4685 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    OSU-T315
    目录号:
    HY-18676
    需求量: