2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Ras
  4. Kobe2602

Kobe2602 是一个 Ras-Raf 相互作用 (Ras-Raf interaction) 抑制剂。Kobe2602 抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的 Ki 值为 149 μM。Kobe2602 具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Kobe2602 Chemical Structure

Kobe2602 Chemical Structure

CAS No. : 454453-49-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1155
In-stock
50 mg ￥1050
In-stock
100 mg ￥1680
In-stock
250 mg ￥3360
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

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Kobe2602 相关抗体

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K-Ras H-Ras Ras

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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Kobe2602 is a Ras-Raf interaction inhibitor. Kobe2602 inhibits the binding of H-Ras·GTP to c-Raf-1 RBD with a Ki of 149 μM. Kobe2602 has antitumor activity[1].

IC50 & Target

Ki: 149 μM (Ras-Raf interaction)[1]
体外研究
(In Vitro)

Kobe2602 (2-20 μM; 1 hour) exhibits Ras-Raf-binding inhibition in NIH 3T3 cells[1].
Kobe2602 has IC50 value of approximately 10 μM for the cellular Ras-Raf-binding inhibition[1].
Kobe2602 (20 μM) efficiently inhibits the phosphorylation of MEK and ERK, downstream kinases of Raf in NIH 3T3 cells transiently expressing H-RasG12V[1].
Kobe2602 inhibits Ras⋅GTP but not Ras⋅GDP[1].
Kobe2602 (20 μM) inhibits the anchorage-dependent proliferation of H-RasG12V-transformed cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Kobe2602 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: H-rasG12V-transformed NIH 3T3 cells
Concentration: 20 μM
Incubation Time: 24 hours , 48 hours, 72 hours
Result: Efficiently inhibited colony formation in soft agar in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: NIH 3T3 cells
Concentration: 2 μM, 20 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Effectively reduced the amount of c-Raf-1 associated with H-RasG12V in NIH 3T3 cells in a dose-dependent manner, indicating the inhibition of the cellular activity of Ras.
体内研究
(In Vivo)

Kobe2602 (80 mg/kg; p.o.; five consecutive days per week; for 17 days) exhibits antitumor activity on a xenograft of human colon carcinoma SW480 cells carrying the K-RasG12V gene[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female athymic nude mice (6-8 wk old), with SW480 cells xenograft[1]
Dosage: 80 mg/kg
Administration: Oral administration, five consecutive days per week, for 17 days
Result: Caused inhibition of the tumor growth.
分子量

419.31

Formula

C14H9F4N5O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (476.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3849 mL 11.9244 mL 23.8487 mL
5 mM 0.4770 mL 2.3849 mL 4.7697 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Kobe2602 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3849 mL 11.9244 mL 23.8487 mL 59.6218 mL
5 mM 0.4770 mL 2.3849 mL 4.7697 mL 11.9244 mL
10 mM 0.2385 mL 1.1924 mL 2.3849 mL 5.9622 mL
15 mM 0.1590 mL 0.7950 mL 1.5899 mL 3.9748 mL
20 mM 0.1192 mL 0.5962 mL 1.1924 mL 2.9811 mL
25 mM 0.0954 mL 0.4770 mL 0.9539 mL 2.3849 mL
30 mM 0.0795 mL 0.3975 mL 0.7950 mL 1.9874 mL
40 mM 0.0596 mL 0.2981 mL 0.5962 mL 1.4905 mL
50 mM 0.0477 mL 0.2385 mL 0.4770 mL 1.1924 mL
60 mM 0.0397 mL 0.1987 mL 0.3975 mL 0.9937 mL
80 mM 0.0298 mL 0.1491 mL 0.2981 mL 0.7453 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1192 mL 0.2385 mL 0.5962 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Kobe2602454453-49-7Kobe 2602Kobe-2602RascarcinomaH-RasRafantiproliferativeInhibitorinhibitorinhibit

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