1. PI3K/Akt/mTOR Cell Cycle/DNA Damage Autophagy
  2. PI3K DNA-PK mTOR Autophagy
  3. Samotolisib

Samotolisib  (Synonyms: LY3023414)

目录号: HY-12513 纯度: 99.42%
COA 产品使用指南

Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3KαPI3KβPI3KδPI3KγDNA-PK,和 mTORIC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2

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Samotolisib Chemical Structure

Samotolisib Chemical Structure

CAS No. : 1386874-06-1

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1073
In-stock
2 mg ¥800
In-stock
5 mg ¥1200
In-stock
10 mg ¥2000
In-stock
50 mg ¥8000
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Samotolisib (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ, DNA-PK and mTOR, respectively. Samotolisib potently inhibits mTORC1/2 at low nanomolar concentrations[1][2].

IC50 & Target[2]

PI3Kα

6.07 nM (IC50)

PI3Kγ

23.8 nM (IC50)

PI3Kδ

38 nM (IC50)

PI3Kβ

77.6 nM (IC50)

DNA-PK

4.24 nM (IC50)

mTOR

165 nM (IC50)

mTORC1

 

mTORC2

 

体外研究
(In Vitro)

在基于细胞的检测中,在 PTEN 缺陷的 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞系中评估 Samotolisib (LY3023414) 对 PI3KmTOR 的抑制作用。 Samotolisib 抑制 PI3K 下游 T308 位的 Akt 磷酸化,IC50 为 106 nM。类似地,Samotolisib 抑制 mTORC2Akt 在位置 S473 的磷酸化 (IC50=94.2 nM) 以及 mTORC1 激酶靶标 p70S6K(位置 T389;IC50=10.6 nM)和 4E-BP1(位置 T37/46;IC50=187 nM)的磷酸化。 p70S6K 的 pS240/244 位点上的 S6RP 下游磷酸化 (IC50=19.1 nM) 也受到抑制,表明 Samotolisib 对整个 PI3K/Akt/mTOR 通路具有靶标抑制作用。在具有激活的 PI3K/Akt/mTOR 途径的其他细胞系中观察到 PI3KmTOR 磷酸化靶标的相似 IC50 浓度。在剂量反应研究中,在经过 Samotolisib 处理 2 至 3 个细胞倍增后,在来自不同肿瘤类型的培养物中的 32 种人类癌细胞系中评估了 Samotolisib 抑制癌细胞增殖的能力。 Samotolisib 在一半的测试细胞系中表现出有效的单药活性和 IC50 值低于 122 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Samotolisib (LY3023414) 抑制肿瘤生长的能力在几种表现出激活 PI3K/Akt/mTOR 通路的突变或缺失的异种移植模型中进行了研究。在 PTEN 缺失的 U87 MG 异种移植模型中,每天两次口服 Samotolisib,剂量为 3、6 或 10 mg/kg,持续 28 天,导致肿瘤生长出现剂量反应性抑制。这种处理在表现出 PTEN 截断 (786-O)、激活 PI3Kα 突变 (NCI-H1975) 和转基因 Eu-myc 突变体 PI3Kα 驱动的白血病模型的模型中产生相似的 TGI[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

406.48

Formula

C23H26N4O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (123.01 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4601 mL 12.3007 mL 24.6015 mL
5 mM 0.4920 mL 2.4601 mL 4.9203 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.42%

参考文献
Cell Assay
[1]

The CellTiter-Glo luminescent cell viability assay system is used to measure the antiproliferative effects of Samotolisib after 2 cell doublings on cells plated on plastic or incubated for 2 weeks in soft agar with a collection of standard cell lines and human patient–derived tumor xenografts passaged in nude mice. For the soft-agar assay, RKO and SK-OV-3 cells; MOLT-4 and L-363 cells; DLD-1, HCT-116, HCT-15, and NCI-H460 cells are used. These standard cell lines are genotyped by STR and matched to existing STR reference genotypes. Oncotest PDX models (including model MX1 originally derived at NCI) are characterized using the Affymetrix genome-wide human SNP Array 6.0 as well as whole-exome sequencing. Genetic identity analysis confirm that all PDX models are derived from independent patient samples. Combination studies are conducted in which Samotolisib is mixed with other therapeutic agents in fixed ratios of concentrations corresponding to the IC50 equivalents of each single agent. The combination index at 50% inhibition (CI50) is calculated[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

Mice[1]
Xenograft tumors are implanted subcutaneously in athymic nude, CD-1 nude mice, and NMRI athymic nude mice. B6.Cg-Tg(IghMyc)22Bri/J mice and C57BL/6NTac mice are used in the Eμ-myc transgenic orthotopic mutant PI3Kα E545K-driven leukemia model similar to the Akt1 E17K cancer model. Samotolisib is formulated in 1% HEC in distilled water containing 0.25% polysorbate 80 and 0.05% Dow-Corning Antifoam 1510-US and administered by oral gavage (final volume 0.2 mL) at the indicated doses and schedules. Efficacy and in vivo target inhibition studies are carried out after tumor volumes reach 150 to 200 mm3. Target inhibition studies are conducted at various time points after administration of a single dose of Samotolisib to mice harboring tumors. Tumors are harvested, flash frozen, lysed in MSD buffer, and then analyzed using the MSD-ELISA multiplex method.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4601 mL 12.3007 mL 24.6015 mL 61.5036 mL
5 mM 0.4920 mL 2.4601 mL 4.9203 mL 12.3007 mL
10 mM 0.2460 mL 1.2301 mL 2.4601 mL 6.1504 mL
15 mM 0.1640 mL 0.8200 mL 1.6401 mL 4.1002 mL
20 mM 0.1230 mL 0.6150 mL 1.2301 mL 3.0752 mL
25 mM 0.0984 mL 0.4920 mL 0.9841 mL 2.4601 mL
30 mM 0.0820 mL 0.4100 mL 0.8200 mL 2.0501 mL
40 mM 0.0615 mL 0.3075 mL 0.6150 mL 1.5376 mL
50 mM 0.0492 mL 0.2460 mL 0.4920 mL 1.2301 mL
60 mM 0.0410 mL 0.2050 mL 0.4100 mL 1.0251 mL
80 mM 0.0308 mL 0.1538 mL 0.3075 mL 0.7688 mL
100 mM 0.0246 mL 0.1230 mL 0.2460 mL 0.6150 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Samotolisib
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