1. Apoptosis
  2. Apoptosis
  3. MBM-55

MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。

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MBM-55 Chemical Structure

MBM-55 Chemical Structure

CAS No. : 2083622-09-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4170
In-stock
1 mg ¥1400
In-stock
5 mg ¥3800
In-stock
10 mg ¥5500
In-stock
25 mg ¥8400
In-stock
50 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MBM-55 is a potent NIMA-related kinase 2 (Nek2) inhibitor with an IC50 of 1 nM. MBM-55 shows a 20-fold or greater selectivity in most kinases with the exception of RSK1 (IC50=5.4 nM) and DYRK1a (IC50=6.5 nM). MBM-55 effectively inhibits the proliferation of cancer cells by inducing cell cycle arrest and apoptosis. MBM-55 shows antitumor activities, and no obvious toxicity to mice[1].

IC50 & Target

IC50: 1 nM (Nek2), 5.4 nM (RSK1), 6.5 nM (DYRK1a), 57 nM (CHK1), 91 nM (GSK-3β), 20 nM (ABL), 370 nM (CDK2), 441nM (CDK4), 608 nM (AKT1), 5300 nM (Aurora A)[1]

体外研究
(In Vitro)

MBM-55 (化合物 42g) 抑制 MGC -803、HCT-116、Bel-7402 细胞增殖,IC50 分别为 0.53、0.84、7.13 μM[1]
MBM-55 (0.5-1 μM;24 小时) 在 HCT-116 细胞中诱导 G2/M 期阻滞和 >4N 含量的细胞积累[1]
MBM-55 (0.5-1 μM;24 hours) 在 HCT-116 细胞中以浓度依赖性方式引起细胞凋亡[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HCT-116 cells
Concentration: 0.5, 1 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced G2/M phase arrest and accumulation of cells with >4N content.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HCT-116 cells
Concentration: 0.5, 1 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Caused cell apoptosis in a concentration-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

MBM-55 (20 mg/kg;腹腔注射;每天两次,持续 21 天) 在携带 HCT-116 异种移植物的裸鼠中表现出良好的抗肿瘤活性和良好耐受的剂量方案[1]
MBM-55 (1.0 mg/kg;iv) 处理显示CL、Vss、T1/2、AUC0-t,AUC0-∞ 值分别为 33.3 mL/min/kg、2.53 L/kg、1.72 小时、495 ng/h/mL 和 507 ng/h/mL。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c nu/nu mice (5-6 weeks, bearing HCT-116 xenografts)[1]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; twice a day for 21 days
Result: Significantly suppressed tumor growth.
Animal Model: Male Sprague Dawley (SD) rats[1]
Dosage: 1.0 mg/kg
Administration: IV injection (Pharmacokinetic Analysis)
Result: The CL, Vss, T1/2, AUC0-t, and AUC0-∞ values were 33.3 mL/min/kg, 2.53 L/kg, 1.72 hours, 495 ng/h/mL and 507 ng/h/mL, respectively.
分子量

498.55

Formula

C28H27FN6O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (250.73 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0058 mL 10.0291 mL 20.0582 mL
5 mM 0.4012 mL 2.0058 mL 4.0116 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

参考文献

MBM-55 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0058 mL 10.0291 mL 20.0582 mL 50.1454 mL
5 mM 0.4012 mL 2.0058 mL 4.0116 mL 10.0291 mL
10 mM 0.2006 mL 1.0029 mL 2.0058 mL 5.0145 mL
15 mM 0.1337 mL 0.6686 mL 1.3372 mL 3.3430 mL
20 mM 0.1003 mL 0.5015 mL 1.0029 mL 2.5073 mL
25 mM 0.0802 mL 0.4012 mL 0.8023 mL 2.0058 mL
30 mM 0.0669 mL 0.3343 mL 0.6686 mL 1.6715 mL
40 mM 0.0501 mL 0.2507 mL 0.5015 mL 1.2536 mL
50 mM 0.0401 mL 0.2006 mL 0.4012 mL 1.0029 mL
60 mM 0.0334 mL 0.1672 mL 0.3343 mL 0.8358 mL
80 mM 0.0251 mL 0.1254 mL 0.2507 mL 0.6268 mL
100 mM 0.0201 mL 0.1003 mL 0.2006 mL 0.5015 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
MBM-55
目录号:
HY-101029
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