1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. E1/E2/E3 Enzyme
  3. ML-792

ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1SAE/SUMO2IC50 分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin,IC50 分别为 32 μM 和 >100 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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ML-792 Chemical Structure

ML-792 Chemical Structure

CAS No. : 1644342-14-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3033
In-stock
1 mg ¥1136
In-stock
5 mg ¥2500
In-stock
10 mg ¥3500
In-stock
25 mg ¥5500
In-stock
50 mg ¥7500
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

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Top Publications Citing Use of Products

    ML-792 purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Cell. 2020 Jul 2;79(1):54-67.e7.  [Abstract]

    Treatment of cells with the SUMO inhibitor ML-792 for 4 or 24 h causes a dramatic recruitment of FUSP525L in G3BP1-positive SGs. By contrast, wild-type FUS does not accumulate in these structures upon inhibition of SUMOylation.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    ML-792 is a potent and selective inhibitor of SAE/SUMO1 and SAE/SUMO2 in enzymatic assays (IC50 values of 3 and 11 nM, respectively) compared with NAE/NEDD8 and UAE/ubiquitin (IC50> values of 32 μM and >100 μM, respectively)[1].

    IC50 & Target

    IC50: 3 nM (SAE/SUMO1), 11 nM (SAE/SUMO2)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    ML-792 (0.0007-5 μM; 4 hours) inhibits SAE and SUMO-pathway activities in HCT116 cells[1].
    ML-792 (0.001-10 μM; 72 hours ) inhibits cell proliferation and decreases cancer cell viability in MDA-MB-468, MDA-MB-231, HCT116, Colo-205, and A375[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: Human breast cancer cells MDA-MB-468 and MDA-MB-231; human colon carcinoma cells HCT116 and Colo-205; human melanoma cell line A375
    Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
    Incubation Time: 72 hours
    Result: Demonstrated a dose-dependent viability effect with EC50 values of 0.06 μM in MDA-MB-468 cells to 0.45 μM in A375 cells.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: HCT116 cells
    Concentration: 0, 0.0007, 0.002, 0.007, 0.02, 0.06, 0.19, 0.56, 1.7, 5 μM
    Incubation Time: 4 hours
    Result: Revealed a dose-dependent decrease in the SAE and UBC9 thioester levels.
    分子量

    551.41

    Formula

    C21H23BrN6O5S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (181.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8135 mL 9.0677 mL 18.1353 mL
    5 mM 0.3627 mL 1.8135 mL 3.6271 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.90%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8135 mL 9.0677 mL 18.1353 mL 45.3383 mL
    5 mM 0.3627 mL 1.8135 mL 3.6271 mL 9.0677 mL
    10 mM 0.1814 mL 0.9068 mL 1.8135 mL 4.5338 mL
    15 mM 0.1209 mL 0.6045 mL 1.2090 mL 3.0226 mL
    20 mM 0.0907 mL 0.4534 mL 0.9068 mL 2.2669 mL
    25 mM 0.0725 mL 0.3627 mL 0.7254 mL 1.8135 mL
    30 mM 0.0605 mL 0.3023 mL 0.6045 mL 1.5113 mL
    40 mM 0.0453 mL 0.2267 mL 0.4534 mL 1.1335 mL
    50 mM 0.0363 mL 0.1814 mL 0.3627 mL 0.9068 mL
    60 mM 0.0302 mL 0.1511 mL 0.3023 mL 0.7556 mL
    80 mM 0.0227 mL 0.1133 mL 0.2267 mL 0.5667 mL
    100 mM 0.0181 mL 0.0907 mL 0.1814 mL 0.4534 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    ML-792
    目录号:
    HY-108702
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