1. Apoptosis
  2. Bcl-2 Family
  3. Navitoclax

Navitoclax  (Synonyms: ABT-263)

目录号: HY-10087 纯度: 99.72%
COA 产品使用指南

Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂,可与 Bcl-xLBcl-2,Bcl-w 等多种 Bcl-2 家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Navitoclax Chemical Structure

Navitoclax Chemical Structure

CAS No. : 923564-51-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1029
In-stock
5 mg ¥650
In-stock
10 mg ¥960
In-stock
50 mg ¥2500
In-stock
100 mg ¥3500
In-stock
500 mg ¥7000
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Navitoclax:

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Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 70 篇科研文献

Proliferation Assay
WB

    Navitoclax purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2018 Sep 24;9(10):986.  [Abstract]

    Cells are treated with 25 nM siRNA for 48 hours followed by 1 μM ABT-263 for 36 hours.

    Navitoclax purchased from MCE. Usage Cited in: ACS Med Chem Lett. 2015 Jun 22;6(8):948-52.  [Abstract]

    Combination treatment. (a) Comparison of AZD-8055 and ABT-263 treatment in all cell lines. Red indicates sensitivity, while blue indicates resistance. (b) Depiction of synergism where the values shown are excess over Bliss Independence, a prediction of inhibition without synergism. Increased synergism is evident by an increased number, shown in red, while negative numbers in blue represent an antagonistic effect.

    查看 Bcl-2 Family 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Navitoclax (ABT-263) is a potent and orally active Bcl-2 family protein inhibitor that binds to multiple anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, such as Bcl-xL, Bcl-2 and Bcl-w, with a Ki of less than 1 nM[1].

    IC50 & Target[1]

    Bcl-W

    1 nM (Ki)

    Bcl-xL

    1 nM (Ki)

    Bcl-2

    1 nM (Ki)

    体外研究
    (In Vitro)

    Navitoclax (ABT-263) 对大约一半的 PPTP 体外面板细胞系具有活性。面板中所有线条的 IC50 中位数为 1.91 μM[1]。Navitoclax 与化疗药物联用可使大多数卵巢癌细胞系产生协同反应,并增强 SK-OV-3 和 IGROV-1 细胞系中的半胱天冬酶活化[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Navitoclax (100 mg/kg;口服;21 天处理) 增强 OSI-744 在体内的活性。作为单一药物,每天单独给予 100 mg/kg Navitoclax 没有显著的抗肿瘤活性,而每天给予 50 mg/kg 的 OSI-744 会在 21 天的处理期间导致显著的肿瘤停滞 (%TGI=52)。值得注意的是,Navitoclax 和 OSI-744 的组合连续 21 天每天服用可使 100% 接受处理的荷瘤小鼠产生 98% 的 TGI 和持久的肿瘤消退[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Mice with NCI-H1650 model[3]
    Dosage: 100 mg/kg
    Administration: Orally; daily; for 21 consecutive days
    Result: As a single agent, 100 mg/kg alone dosed daily had no significant antitumor activity. Notably, the combination with OSI-744 resulted in 98% TGI and durable tumor regressions in 100% of treated tumor-bearing mice.
    Clinical Trial
    分子量

    974.61

    Formula

    C47H55ClF3N5O6S3

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    中文名称

    生根粉263

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMF 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (102.61 mM)

    DMSO 中的溶解度 : 75 mg/mL (76.95 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.0261 mL 5.1303 mL 10.2605 mL
    5 mM 0.2052 mL 1.0261 mL 2.0521 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.08 mg/mL (2.13 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.08 mg/mL (2.13 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 60% phosal 50 propylene glycol (PG), 30% polyethylene glycol 400 (PEG400), 10% ethanol

      Solubility: 7.5 mg/mL (7.70 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.97% ee.: 99.92%

    参考文献

    Navitoclax 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / DMF 1 mM 1.0261 mL 5.1303 mL 10.2605 mL 25.6513 mL
    5 mM 0.2052 mL 1.0261 mL 2.0521 mL 5.1303 mL
    10 mM 0.1026 mL 0.5130 mL 1.0261 mL 2.5651 mL
    15 mM 0.0684 mL 0.3420 mL 0.6840 mL 1.7101 mL
    20 mM 0.0513 mL 0.2565 mL 0.5130 mL 1.2826 mL
    25 mM 0.0410 mL 0.2052 mL 0.4104 mL 1.0261 mL
    30 mM 0.0342 mL 0.1710 mL 0.3420 mL 0.8550 mL
    40 mM 0.0257 mL 0.1283 mL 0.2565 mL 0.6413 mL
    50 mM 0.0205 mL 0.1026 mL 0.2052 mL 0.5130 mL
    60 mM 0.0171 mL 0.0855 mL 0.1710 mL 0.4275 mL
    DMF 80 mM 0.0128 mL 0.0641 mL 0.1283 mL 0.3206 mL
    100 mM 0.0103 mL 0.0513 mL 0.1026 mL 0.2565 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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