1. PI3K/Akt/mTOR Autophagy Apoptosis
  2. PI3K mTOR Autophagy Apoptosis
  3. BGT226 maleate

BGT226 maleate  (Synonyms: NVP-BGT226 maleate)

目录号: HY-13334 纯度: 99.87%
COA 产品使用指南

BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3KαPI3KβPI3KγIC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BGT226 maleate Chemical Structure

BGT226 maleate Chemical Structure

CAS No. : 1245537-68-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1718
In-stock
1 mg ¥500
In-stock
5 mg ¥1200
In-stock
10 mg ¥1950
In-stock
25 mg ¥4000
In-stock
50 mg ¥6500
In-stock
100 mg ¥8900
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BGT226 (NVP-BGT226 maleate) is a PI3K (with IC50s of 4 nM, 63 nM and 38 nM for PI3Kα, PI3Kβ and PI3Kγ) /mTOR dual inhibitor which displays potent growth-inhibitory activity against human head and neck cancer cells[1][2].

IC50 & Target

PI3Kα

4 nM (IC50)

PI3Kβ

63 nM (IC50)

PI3Kγ

38 nM (IC50)

mTOR

 

Autophagy

 

体外研究
(In Vitro)

BGT226 shows significant growth inhibition or signal blockage profiles compared with LY294002 and Rapamycin. BGT226 (10-10000 nM) inhibits FaDu and OECM1 cells growth with IC50s of 23.1±7.4 and 12.5±5.1 nM, respectively [2].
The expression levels of p-mTOR Ser2481 are decreased in BGT226-treated cell lines (200 nM; 24 hours) and both p-AKT Ser473 and p-mTOR Ser2448 are also decreased in BGT226-treated cell lines[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: FaDu cells; OECM1 cells
Concentration: 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time:
Result: Inhibited FaDu and OECM1 cells growth with IC50s of 23.1±7.4 and 12.5±5.1 nM, respectively.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: FaDu cells; OECM1 cells
Concentration: 200 nM
Incubation Time: 24 hour
Result: p-mTOR Ser2481 expression levels decreased, and both p-AKT Ser473 and p-mTOR Ser2448 expression levels also decreased.
体内研究
(In Vivo)

BGT226 (2.5 and 5 mg/kg; oral administration for 21 days in male athymic mice) causes 34.7% and 76.1% reduction of the tumor growth on day 21 compared with control[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male athymic mice (strain BALB/cAnN.Cg-Foxn1nu/CrlNarl) with FaDu cell xenografted mouse model[2]
Dosage: 2.5 and 5 mg/kg
Administration: Oral administration; 21 days
Result: Caused 34.7% and 76.1% reduction of the tumor growth.
Clinical Trial
分子量

650.60

Formula

C32H29F3N6O6

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (96.07 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5370 mL 7.6852 mL 15.3704 mL
5 mM 0.3074 mL 1.5370 mL 3.0741 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.84 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5370 mL 7.6852 mL 15.3704 mL 38.4261 mL
5 mM 0.3074 mL 1.5370 mL 3.0741 mL 7.6852 mL
10 mM 0.1537 mL 0.7685 mL 1.5370 mL 3.8426 mL
15 mM 0.1025 mL 0.5123 mL 1.0247 mL 2.5617 mL
20 mM 0.0769 mL 0.3843 mL 0.7685 mL 1.9213 mL
25 mM 0.0615 mL 0.3074 mL 0.6148 mL 1.5370 mL
30 mM 0.0512 mL 0.2562 mL 0.5123 mL 1.2809 mL
40 mM 0.0384 mL 0.1921 mL 0.3843 mL 0.9607 mL
50 mM 0.0307 mL 0.1537 mL 0.3074 mL 0.7685 mL
60 mM 0.0256 mL 0.1281 mL 0.2562 mL 0.6404 mL
80 mM 0.0192 mL 0.0961 mL 0.1921 mL 0.4803 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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