1. Cell Cycle/DNA Damage PI3K/Akt/mTOR Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. CDK AMPK PDGFR
  3. Narazaciclib

Narazaciclib  (Synonyms: ON123300)

目录号: HY-12624 纯度: 99.34%
COA 产品使用指南

Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的,可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM),Ark5 (IC50=5 nM),PDGFRβ (IC50=26 nM),FGFR1 (IC50=26 nM),RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6IC50 为 9.82 nM。

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Narazaciclib Chemical Structure

Narazaciclib Chemical Structure

CAS No. : 1357470-29-1

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3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1089
In-stock
2 mg ¥600
In-stock
5 mg ¥990
In-stock
10 mg ¥1620
In-stock
50 mg ¥4200
In-stock
100 mg ¥6300
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Narazaciclib (ON123300), a strong and brain-penetrant[1] multi-kinase inhibitor, inhibits CDK4 (IC50=3.9 nM), Ark5 (IC50=5 nM), PDGFRβ (IC50=26 nM), FGFR1 (IC50=26 nM), RET (IC50=9.2 nM), and FYN (IC50=11 nM). Single agent Narazaciclib causes a dose-dependent suppression of phosphorylation of Akt as well as activation of Erk in brain tumors[2]. Narazaciclib inhibits CDK6 with an IC50 of 9.82 nM[3].

IC50 & Target[2][3]

Cdk4/cyclin D1

3.9 nM (IC50)

ARK5

5 nM (IC50)

CDK6/cyclinD1

9.82 nM (IC50)

RET

9.2 nM (IC50)

FYN

11 nM (IC50)

FGFR1

26 nM (IC50)

PDGFRβ

26 nM (IC50)

PI3K-δ

144 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Narazaciclib (ON123300) 抑制 U87 神经胶质瘤细胞增殖,IC50 为 3.4 μM[2]
Narazaciclib (1-10 μM) 抑制一组 11 种神经胶质瘤模型的细胞增殖,包括患者来源的模型 (GBM10)[2]
Narazaciclib (6.3 μM;1 小时) 减少Akt 及其下游信号组件 P70S6K、40S rpS6 和 Rb S780 的磷酸化,但 ON123300 诱导 U87 细胞中的 Erk 激活[2]
ON123300 抑制 PI3Kδ,IC50 为 144nM[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cytotoxicity Assay[2]

Cell Line: U87 glioma cells
Concentration: 0, 4, 8, 12, 16 μM
Incubation Time: 72 hour
Result: Had an IC50 equal to 3.4±0.1 μM.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: U87 cells
Concentration: 6.3 μM
Incubation Time: 1 h
Result: Inhibited phosphorylation of Akt (at S473 site) and its downstream signaling components, P70S6K, 40S ribosomal protein S6 (rpS6) and Rb S780 (decreased to 40.1%; 31.8 %; 60.5%; 54.5% relatively to control), yet increased p-Erk (increased to 120% relative to control).
体内研究
(In Vivo)

Narazaciclib (ON123300) 在 U87 脑肿瘤小鼠中以 5 mg/kg 和 25 mg/kg 的静脉注射剂量给药后,降低脑肿瘤中的 p-Akt 表达并增加 p-Erk 活性。血浆中 5 mg/kg 和 25 mg/kg 的半衰期 (T1/2) 为 1.5 小时[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NIH Swiss nude mice bearing U87 glioma model[2].
Dosage: 5 mg/kg or 25 mg/kg
Administration: IV bolus at a dose of either 5 mg/kg or 25 mg/kg via a tail vein.
Result: The p-Akt rapidly declined and reached nadir values of 73% and 60% of control within 30 min after 5 mg/kg and 25 mg/kg dose levels, respectively.
Clinical Trial
分子量

429.52

Formula

C24H27N7O

CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to orange

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (38.81 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3282 mL 11.6409 mL 23.2818 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3282 mL 4.6564 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 5 mg/mL (11.64 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3282 mL 11.6409 mL 23.2818 mL 58.2045 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3282 mL 4.6564 mL 11.6409 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1641 mL 2.3282 mL 5.8205 mL
15 mM 0.1552 mL 0.7761 mL 1.5521 mL 3.8803 mL
20 mM 0.1164 mL 0.5820 mL 1.1641 mL 2.9102 mL
25 mM 0.0931 mL 0.4656 mL 0.9313 mL 2.3282 mL
30 mM 0.0776 mL 0.3880 mL 0.7761 mL 1.9402 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Narazaciclib
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