1. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy Apoptosis
  2. Proteasome Autophagy Apoptosis
  3. Oprozomib

Oprozomib  (Synonyms: ONX 0912; PR-047)

目录号: HY-12113 纯度: 99.71%
COA 产品使用指南

Oprozomib (PR-047) 是一种有效的,具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Oprozomib Chemical Structure

Oprozomib Chemical Structure

CAS No. : 935888-69-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1148
In-stock
1 mg ¥496
In-stock
5 mg ¥980
In-stock
10 mg ¥1488
In-stock
50 mg ¥3506
In-stock
100 mg ¥5165
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

注册 MCE会员完成审核
即刻享有 积分商城 300 专属积分

Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Oprozomib (PR-047) is an orally bioavailable and selective peptide epoxyketone proteasome inhibitor with IC50s of 36 and 82 nM for proteasome (β5) and immunoproteasome (LMP7), respectively. Oprozomib (ONX 0912) induces apoptosis in MM cells[1].

体外研究
(In Vitro)

Oprozomib inhibits 20S chymotrypsin-like (CT-L) with an IC50 of 55 ± 19 nM. Oprozomib inhibits human leukemia Molt-4 cells CT-L with an IC50 of 66 nM[1].
Oprozomib (ONX 0912; 1-1000 nM; 48 hours) significantly decreases the viability of human multiple myeloma (MM) cell lines[2].
The anti-MM activity of Oprozomib is associated with activation of caspase-8, caspase-9, caspase-3, and PARP[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Human MM cell lines (MM.1S, INA-6, RPMI-8226, MM.1R, Dox-40, KMS12, and OPM2)
Concentration: 1, 10, 100, 1000 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Exhibited anti-MM activity.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: MM.1S cells
Concentration: 7 nM and 10 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Treatment with 3nM triggered a marked increase in proteolytic cleavage of PARP, a signature event during apoptosis. Induced cleavage of caspase-3, an upstream activator of PARP. Induced activation of both casapse-8 (extrinsic) and caspase-9 (intrinsic) apoptotic pathways.
体内研究
(In Vivo)

Oprozomib (PR-047) selectively inhibits chymotrypsin-like (CT-L) activity of both the constitutive proteasome (β5) and immunoproteasome (LMP7) and demonstrates an absolute bioavailability of up to 39% in rodents and dogs[1].
Oprozomib promotes antitumor activity in multiple animal models by oral administration at doses below the maximum tolerated dose (MTD)[1].
Oprozomib (30 mg/kg by oral gavage once daily for 5 consecutive days followed by 2 days of rest) treatment decreases tumor burden in C57Bl/6 and NOD.SCID.IL2Rγ-/- mice[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57Bl/6 and NOD.SCID.IL2Rγ-/- mice bearing established human RPMI-8226-luc myeloma cells[3]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage once daily for 5 consecutive days followed by 2 days of rest
Result: Decreased human MM tumor burden and protects mice from bone destruction.
Clinical Trial
分子量

532.61

Formula

C25H32N4O7S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

奥泼佐米

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (93.88 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8775 mL 9.3877 mL 18.7755 mL
5 mM 0.3755 mL 1.8775 mL 3.7551 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.71%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8775 mL 9.3877 mL 18.7755 mL 46.9387 mL
5 mM 0.3755 mL 1.8775 mL 3.7551 mL 9.3877 mL
10 mM 0.1878 mL 0.9388 mL 1.8775 mL 4.6939 mL
15 mM 0.1252 mL 0.6258 mL 1.2517 mL 3.1292 mL
20 mM 0.0939 mL 0.4694 mL 0.9388 mL 2.3469 mL
25 mM 0.0751 mL 0.3755 mL 0.7510 mL 1.8775 mL
30 mM 0.0626 mL 0.3129 mL 0.6258 mL 1.5646 mL
40 mM 0.0469 mL 0.2347 mL 0.4694 mL 1.1735 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3755 mL 0.9388 mL
60 mM 0.0313 mL 0.1565 mL 0.3129 mL 0.7823 mL
80 mM 0.0235 mL 0.1173 mL 0.2347 mL 0.5867 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
Oprozomib
目录号:
HY-12113
需求量: