1. Anti-infection
  2. Bacterial Antibiotic
  3. Pretomanid

Pretomanid  (Synonyms: PA-824; (S)-PA 824)

目录号: HY-10844 纯度: 99.97%
COA 产品使用指南

Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Pretomanid Chemical Structure

Pretomanid Chemical Structure

CAS No. : 187235-37-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
1 mg ¥250
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥800
In-stock
50 mg ¥1500
In-stock
100 mg ¥2300
In-stock
200 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Pretomanid (PA-824) is an antibiotic used for the research of multi-drug-resistant tuberculosis affecting the lungs. Pretomanid exhibits a sub-micromolar MIC against M. tuberculosis (MTB). The MIC values of PA-824 against a panel of MTB pan-sensitive and Rifampin mono-resistant clinical isolates range from 0.015 to 0.25 μg/mL.

IC50 & Target

Tuberculosis.

体外研究
(In Vitro)

Pretomanid (PA-824) 对 MTB 表现出亚微摩尔最小抑制浓度 (MIC),尽管 Pretomanid (PA-824) 不是对培养的 MTB 临床分离株最有效的 NAP,但 25 mg/kg 口服给药时它在感染小鼠中最具有活性。这表明 Pretomanid (PA-824) 可能比我们测试的其他更有效的 NAP 化合物具有更理想的药代动力学特性。对小鼠进行的进一步研究表明,每天服用 25、50 和 100 mg/ kg Pretomanid (PA-824),持续 10 天,导致脾脏和肺组织中的分枝杆菌负荷减少,这与 25 mg/kg 的 INH 相当[1]. Pretomanid (PA-824) 在 2、10 和 50 μg/mL时表现出显著的活性,与甲硝唑相似,呈剂量依赖性。环糊精/卵磷脂中 100 mg/kg 的 Pretomanid (PA-824) 与 100 mg/kg 的莫西沙星和 25 mg/kg 的异烟肼一样具有活性,并且比 20 mg/kg 的利福平活性稍高。在环糊精/卵磷脂中使用 100 mg/kg Pretomanid (PA-824) 进行长期处理可将肺部和脾脏中的细菌负荷降低至 500 CFU 以下[2]。Pretomanid (PA-824) 在所有三种模型中对麻风分枝杆菌的生存能力没有影响,这与麻风分枝杆菌基因组中 Rv3547 编码的硝基咪唑并恶嗪特异性硝基还原酶的缺乏一致,这对于激活这个分子[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

359.26

Formula

C14H12F3N3O5

CAS 号
性状

固体

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (347.94 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7835 mL 13.9175 mL 27.8350 mL
5 mM 0.5567 mL 2.7835 mL 5.5670 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1个月内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.79 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.79 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.97%

参考文献

Pretomanid 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1个月内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7835 mL 13.9175 mL 27.8350 mL 69.5875 mL
5 mM 0.5567 mL 2.7835 mL 5.5670 mL 13.9175 mL
10 mM 0.2783 mL 1.3917 mL 2.7835 mL 6.9587 mL
15 mM 0.1856 mL 0.9278 mL 1.8557 mL 4.6392 mL
20 mM 0.1392 mL 0.6959 mL 1.3917 mL 3.4794 mL
25 mM 0.1113 mL 0.5567 mL 1.1134 mL 2.7835 mL
30 mM 0.0928 mL 0.4639 mL 0.9278 mL 2.3196 mL
40 mM 0.0696 mL 0.3479 mL 0.6959 mL 1.7397 mL
50 mM 0.0557 mL 0.2783 mL 0.5567 mL 1.3917 mL
60 mM 0.0464 mL 0.2320 mL 0.4639 mL 1.1598 mL
80 mM 0.0348 mL 0.1740 mL 0.3479 mL 0.8698 mL
100 mM 0.0278 mL 0.1392 mL 0.2783 mL 0.6959 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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