1. Apoptosis Autophagy
  2. Caspase Autophagy Apoptosis
  3. PAC-1

PAC-1  (Synonyms: Procaspase activating compound 1)

目录号: HY-13523 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南

PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂,诱导癌细胞凋亡,EC50 为 2.08 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PAC-1 Chemical Structure

PAC-1 Chemical Structure

CAS No. : 315183-21-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥302
In-stock
5 mg ¥275
In-stock
10 mg ¥500
In-stock
50 mg ¥1400
In-stock
100 mg ¥2500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

    PAC-1 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 Feb 14;8(7):12311-12322.  [Abstract]

    NB4 cells are treated with 5 μM Z-10 or 50 μM PAC-1 for the indicated time, and the expression of PML-RARα and cleaved caspase3 is analyzed by western blot.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    PAC-1 is a procaspase-3 activator that induces apoptosis in cancer cells with an EC50 of 2.08 μM.

    IC50 & Target[1]

    Procaspase-3

    2.08 μM (EC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    PAC-1 激活 procaspase-3,EC50 为 2.08 μM。PAC-1 表现出增强的锌螯合能力 (EC50= 7.08 μM)。PAC-1 诱导白血病细胞死亡,IC50 为 4.03 μM,这与其他研究者报道的值一致。PAC-1 处理还以浓度依赖性方式导致其他恶性细胞死亡,IC50 范围为 4.03 至 53.44 μM。在 15 种恶性细胞系中,WF-210 的总体平均 IC50 为 0.88 mM,PAC-1 为 19.40 μM。相比之下,正常人细胞 (PBL、L-02、HUVEC 和 MCF 10A) 对 WF-210 的敏感性比 PAC-1 低 2.6 倍 (平均 IC50=412.34 μM) (平均 IC50=158.29 μM)[1]。Procaspase-activating compound-1 (PAC-1) 是发现的第一个直接 caspase 激活化合物。PAC-1 处理可上调多种细胞系中的 Ero1α,而 Ero1α 的沉默会显著抑制 ER 中的钙释放和细胞死亡[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    为了评估 WF-210 对恶性肿瘤生长的体内影响,我们检测了 WF-210 在小鼠 Hep3B 和 MDA-MB-435 异种移植模型中抑制肿瘤生长的能力。这两个细胞系以相对较高的水平表达 procaspase-3。肝癌细胞 Hep3B 异种移植诱导的肿瘤可以发展并生长到 100 mm3 大小,之后 WF-210 (2.5 mg/kg) 或 PAC-1 (5.0 mg/kg) 每天通过静脉内 (iv) 给药,持续两周。PAC-1 和 WF-210 均显著抑制 Hep3B 肿瘤异种移植物的生长[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    392.49

    Formula

    C23H28N4O2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    中文名称

    半胱天冬酶原活化物1

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (127.39 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5478 mL 12.7392 mL 25.4784 mL
    5 mM 0.5096 mL 2.5478 mL 5.0957 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (6.37 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.93%

    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Various concentrations of WF-210 or PAC-1 are added to procaspase-3 in buffer containing 50 mM HEPES, 0.1% CHAPS, 10% glycerol, 100 mM NaCl, 0.1 mM EDTA, 10 mM DTT pH 7.4,and incubated for 12 h at 37°C. The final volume is 10 mL and the final concentration of procaspase-3 is 1 mM. Then 40 mL of the substrate Ac-DEVD-pNA (final concentration 0.4 mM) in buffer containing 50 mM HEPES pH 7.4, 100 mM NaCl, 10 mM DTT, 0.1 mM EDTA disodium salt, 0.10% CHAPS, 10% glycerol is added and the absorbance of the plate is read at 405 nm for a total of 1 h. The slope of the linear portion for each well is determined as the enzyme activity[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Assay
    [1]

    Cell viability is measured using the MTT method or the Cell Titer-Glo luminescent assay. For the MTT assay, the cells (1×105 cells/mL) are seeded into 96- well culture plates. After overnight incubation, cells are treated with various concentrations of agents (PAC-1, WF-210 or other agents) for 24 or 72 h. Then 10 mL MTT solution (2.5 mg/mL in PBS) is added to each well, and the plates are incubated for an additional 4 h at 37°C. After centrifugation (2500 rpm, 10min), the medium containing MTT is aspirated, and100mL DMSO is added. The optical density of each well is measured at 570 nm with a Biotek Synergy HT Reader. The Cell Titer-Glo kit is used to determine the relative levels of intracellular ATP as a biomarker for live cells[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    To determine the in vivo anti-tumor activity of WF-210, viable human gallbladder cancer GBC-SD cells (5×106/100 mL PBS per mouse), human breast cancer MDA-MB-435 cells (1×107/100 mL PBS per mouse), human liver cancer Hep3B cells (5×106/100 mL PBS per mouse) and human breast cancer MCF-7 cells (1×107/100 mL PBS per mouse) are subcutaneously (s.c.) injected into the right flank of 7- to 8-week old male SCID mice or Balb/c nude mice. Cell numbers are confirmed by trypan blue staining prior to injection. Specially, MCF-7 xenograft mice are also administered with the hormone 17-beta-estradiol (3 mg/kg) on alternate days. When the average s.c. tumor volume reached 100 mm3, mice are randomly divided into various treatment and control groups (eight mice per group). Tumor size is measured once every two days with a caliper (calculated volume=shortest diameter2×longest diameter/2). Body weight, diet consumption and tumor size are recorded once every two days. After two or four weeks, mice are sacrificed and tumors are excised and stored at -80°C until further analysis.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.5478 mL 12.7392 mL 25.4784 mL 63.6959 mL
    5 mM 0.5096 mL 2.5478 mL 5.0957 mL 12.7392 mL
    10 mM 0.2548 mL 1.2739 mL 2.5478 mL 6.3696 mL
    15 mM 0.1699 mL 0.8493 mL 1.6986 mL 4.2464 mL
    20 mM 0.1274 mL 0.6370 mL 1.2739 mL 3.1848 mL
    25 mM 0.1019 mL 0.5096 mL 1.0191 mL 2.5478 mL
    30 mM 0.0849 mL 0.4246 mL 0.8493 mL 2.1232 mL
    40 mM 0.0637 mL 0.3185 mL 0.6370 mL 1.5924 mL
    50 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5096 mL 1.2739 mL
    60 mM 0.0425 mL 0.2123 mL 0.4246 mL 1.0616 mL
    80 mM 0.0318 mL 0.1592 mL 0.3185 mL 0.7962 mL
    100 mM 0.0255 mL 0.1274 mL 0.2548 mL 0.6370 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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