2. Immunology/Inflammation GPCR/G Protein Apoptosis Autophagy
  3. SphK LPL Receptor Apoptosis Autophagy
  4. PF-543 Citrate

PF-543 Citrate  (Synonyms: Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate)

目录号: HY-15425A 纯度: 99.33%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PF-543 Citrate Chemical Structure

PF-543 Citrate Chemical Structure

CAS No. : 1415562-83-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥693
In-stock
1 mg ￥280
In-stock
5 mg ￥630
In-stock
10 mg ￥1000
In-stock
50 mg ￥3200
In-stock
100 mg ￥4950
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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PF-543 Citrate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) is a potent, selective, reversible and sphingosine-competitive SPHK1 inhibitor with an IC50 of 2 nM and a Ki of 3.6 nM. PF-543 Citrate is >100-fold selectivity for SPHK1 over SPHK2. PF-543 Citrate is an effective potent inhibitor of sphingosine 1-phosphate (S1P) formation in whole blood with an IC50 of 26.7 nM. PF-543 Citrate induces apoptosis, necrosis, and autophagy[1][2][3].

IC50 & Target

SphK1

 

体外研究
(In Vitro)

PF-543 Citrate (10-1000 nM；24 小时；PASM 细胞) 处理在 nM 浓度下消除 SK1 表达[2]。
PF-543 Citrate (0.1-10 μM；24 小时；PASM 细胞) 处理诱导 caspase-3/7 活性[2]。
PF-543 Citrate 抑制 1483 细胞中 C17-S1P 的形成，IC 50 of 1.0 nM[1]。
PF-543 Citrate 抑制 SphK1 导致细胞内 S1P 水平的剂量依赖性消耗，EC50 8.4 nM 的浓度和伴随的 1483 细胞中鞘氨醇细胞内水平的升高。用 200 nM PF-543 Citrate 处理 1 小时后，1483 细胞中的内源性 S1P 水平降低了 10 倍，鞘氨醇水平相应增加[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PF-543 Citrate 相关抗体:

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Human pulmonary arterial smooth muscle (PASM) cells
Concentration: 10 nM, 100 nM, 1000 nM
Incubation Time: 24  hours
Result: Abolished SK1 expression at nM concentrations.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: Human pulmonary arterial smooth muscle (PASM) cells
Concentration: 0.1 μM, 1 μM, 10 μM
Incubation Time: 24  hours
Result: Induced caspase-3/7 activity in cultured human pulmonary smooth muscle cells.
体内研究
(In Vivo)

PF-543 Citrate (1 mg/kg；腹膜内注射；每隔一天；持续 21 天；雌性 C57BL/6 J 小鼠) 处理对血管重塑没有影响，但会减少右心室肥大。保护涉及 p53 表达的减少和抗氧化核因子 Nrf-2 表达的增加[2]。
小鼠最初被给予 (ip) 10 mg/kg 或 30 mg/kg 的 PF-543 Citrate 处理 24 h，血液样本中的 T1/2 为 1.2 h。对小鼠施用 10 mg/kg PF-543 Citrate 24 小时可诱导肺血管中 SK1 表达的降低[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C57BL/6 J mice (7-12 week-old) with hypoxic-induced pulmonary arterial hypertension[2]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; every second day; for 21 days
Result: Reduced right ventricular hypertrophy. The protection involves a reduction in the expression of p53 (that promotes cardiomyocyte death) and an increase in the expression of anti-oxidant nuclear factor Nrf-2.
分子量

657.73

Formula

C33H39NO11S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (152.04 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (76.02 mM; 超声助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5204 mL 7.6019 mL 15.2038 mL
5 mM 0.3041 mL 1.5204 mL 3.0408 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.80 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.80 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (152.04 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

PF-543 Citrate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.5204 mL 7.6019 mL 15.2038 mL 38.0095 mL
5 mM 0.3041 mL 1.5204 mL 3.0408 mL 7.6019 mL
10 mM 0.1520 mL 0.7602 mL 1.5204 mL 3.8010 mL
15 mM 0.1014 mL 0.5068 mL 1.0136 mL 2.5340 mL
20 mM 0.0760 mL 0.3801 mL 0.7602 mL 1.9005 mL
25 mM 0.0608 mL 0.3041 mL 0.6082 mL 1.5204 mL
30 mM 0.0507 mL 0.2534 mL 0.5068 mL 1.2670 mL
40 mM 0.0380 mL 0.1900 mL 0.3801 mL 0.9502 mL
50 mM 0.0304 mL 0.1520 mL 0.3041 mL 0.7602 mL
60 mM 0.0253 mL 0.1267 mL 0.2534 mL 0.6335 mL
DMSO 80 mM 0.0190 mL 0.0950 mL 0.1900 mL 0.4751 mL
100 mM 0.0152 mL 0.0760 mL 0.1520 mL 0.3801 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PF-5431415562-83-2Sphingosine Kinase 1 Inhibitor IIPF543PF 543SphKLPL ReceptorApoptosisAutophagySphingosine kinaseLysophospholipid ReceptorS1Panti-inflammatoryanti-cancersphingosine-competitiveSK1caspase-3/7Nrf-2PAHnecrosisInhibitorinhibitorinhibit

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