1. MAPK/ERK Pathway Autophagy
  2. p38 MAPK Autophagy
  3. Ralimetinib

Ralimetinib  (Synonyms: LY2228820)

目录号: HY-13241A
产品使用指南

Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化,但对 p38α MAPK,JNK,ERK1/2,c-Jun,ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。

在相同的摩尔浓度下,化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性,但盐形式 Ralimetinib dimesylate 通常具有更好的水溶性和稳定性。

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Ralimetinib Chemical Structure

Ralimetinib Chemical Structure

CAS No. : 862505-00-8

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生物活性

Ralimetinib (LY2228820) is a potent and selective, ATP-competitive inhibitor of p38 MAPK α/β, with IC50s of 5.3 and 3.2 nM, respectively. Ralimetinib (LY2228820) selectively inhibits phosphorylation of MK2 (Thr334), with no effect on phosphorylation of p38α MAPK, JNK, ERK1/2, c-Jun, ATF2, or c-Myc[1].

IC50 & Target[1]

p38β MAPK

3.2 nM (IC50)

p38α MAPK

5.3 nM (IC50)

Clinical Trial
分子量

420.53

Formula

C24H29FN6

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Ralimetinib 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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